Pantoprazol, Pantoprazolum - Zastosowanie, działanie, opis

Pantoprazol to lek z grupy inhibitorów pompy protonowej, zmniejszający wydzielanie jonów wodorowych do światła żołądka (zmniejsza kwasowość soku żołądkowego). 

Wskazaniami do stosowania pantoprazolu są podrażnienia błony śluzowej układu pokarmowego czy nadprodukcja kwasu solnego. Lek jest stosowany w stanach takich jak łagodna postać refluksowego zapalenia przełyku, zapobieganie nawrotom i długotrwałe leczenie refluksowego zapalenie przełyku i ochrona błony śluzowej żołądka i dwunastnicy przed powstaniem owrzodzeń u pacjentów z grupy podwyższonego ryzyka, stosujących długotrwale leki z grupy niesteroidowych leków przeciwzapalnych. 

Pantoprazol stosowany jest również w chorobie wrzododwej żołądka i dwunastnicy oraz u pacjentów z chorobą wrzodową wywołaną przez Helicobacter pylori w eradykacji bakterii (w skojarzeniu z odpowiednimi antybiotykami).

Pantoprazol podawany jest doustnie oraz dożylnie.

Dawka stosowana w leczeniu zależna jest od jednostki chorobowej, wieku, masy ciała, chorób towarzyszących.

Tabletki należy przyjmować 1 godzinę przed posiłkiem, połykając w całości i popijając odpowiednią ilością wody. Tabletek nie należy żuć, rozgryzać ani kruszyć.

Dożylnie pantoprazol podajemy jedynie wówczas gdy nie można zastosować postaci doustnej.

W leczeniu refluksowego zapalenia przełyku, choroby wrzodowej żołądka i choroby wrzodowej dwunastnicy zwykle stosuje się 20 mg pantoprazolu na dobę. W indywidualnych przypadkach lub w przypadku wystąpienia nawrotu choroby dawka ta może być podwojona.

W eradykacji Helicobacter pylori pantoprazol stosuje się w skojarzeniu z odpowiednimi antybiotykami. Dawkowanie zależy od zastosowanego schematu eradykacji. 

W leczeniu zespołu Zollingera-Ellisona (zwiększone wydzielanie soku żołądkowego w wyniku nadmiernego wydzielania hormonu gastryny) leczenie należy rozpocząć się od dawki 80 mg pantoprazolu na dobę. Jeśli jest to konieczne dawka może być okresowo zwiększona do 160 mg na dobę.

U pacjentów, u których konieczne jest długotrwałe stosowanie leków przeciwzapalnych (NLPZ) pantoprazol stosuje się w dawce 20 mg na dobę, w celu zapobiegania owrzodzeniom żołądka lub dwunastnicy.

Pantoprazolu nie stosuje się u dzieci poniżej 12 roku życia ze względu na niewystarczającą ilość danych dotyczących stosowania leku w tej grupie wiekowej.

Przeciwwskazaniem do stosowania jest nadwrażliwość na pantoprazol.

Leczenie pantoprazolem może złagodzić objawy choroby nowotworowej i opóźnić jej rozpoznanie. W przypadku wystąpienia objawów takich jak: nadmierna utrata masy ciała, nawracające lub krwawe wymioty, niedokrwistość, smołowate stolce, dysfagia (utrudnione przechodzenie pokarmu przez przełyk do żołądka), przy podejrzeniu lub stwierdzeniu wrzodów żołądka należy przed podaniem pantoprazolu wykluczyć podłoże nowotworowe.

Równoczesne przyjmowanie pantoprazolu i atanazawiru nie jest zalecane. Jeśli przyjmowanie obydwu leków jest konieczne należy monitorować obecność wirusa a dawka pantoprazolu nie powinna być większa niż 20 mg na dobę.

Pantoprazol może zwiększać ilość bakterii naturalnie występujących w górnym odcinku przewodu pokarmowego a to może prowadzić do zwiększonego ryzyka zakażeń przewodu pokarmowego wywołanych przez bakterie typu Salmonella, Camphylobacter lub Clostridium defficile.

U pacjentów z ciężką niewydolnością wątroby należy kontrolować poziom enzymów wątrobowych a w razie zwiększenia ich aktywności należy przerwać leczenie pantoprazolem.

Pantoprazol może zmniejszać wchłanianie witaminy B12 (cyjanokobalnaminy). Fakt ten należy uwzględnić u pacjentów z niedoborem witaminy B12 lub z zaburzonym jej wchłanianiem.

U pacjentów długotrwale leczonych pantoprazolem lub przyjmujących dodatkowo leki mogące wywołać hipomagnezemię (np. digoksynę, diuretyki) należy okresowo wykonywać pomiary stężenia magnezu we krwi.

Pantoprazol stosowany długotrwale (powyżej roku) może nieznacznie zwiększać ryzyko złamań kości biodrowej, kości nadgarstka lub kręgosłupa. W związku z tym u osób z ryzykiem wystąpienia osteoporozy przyjmujących pantoprazol należy profilaktycznie suplementować odpowiednią dawkę wapnia i witaminy D.

Osłabienie działania leku przeciwgrzybicznego i przeciwnowotworowego spowodowane zmianą pH soku żołądkowego (zmniejszenie wchłaniania leku).

Substancja czynna:	Grupa farmakoterapeutyczna:
Bosutinib (Bosutinib)	inhibitory kinazy białkowej
Dabrafenib (Dabrafenib)	inhibitory kinazy białkowej
Erlotynib (Erlotinib)	inhibitory kinazy białkowej
Gefitynib (Gefitinib)	inhibitory kinazy białkowej
Itrakonazol (Itraconazole)	przeciwgrzybicze pochodne triazolu
Ketokonazol (Ketoconazole)	przeciwgrzybicze pochodne imidazolu
Lapatynib (Lapatinib)	inne leki przeciwnowotworowe
Pazopanib (Pazopanib)	inhibitory kinazy białkowej

Osłabienie działania leku przeciwwirusowego spowodowane zmianą pH soku żołądkowego (zmniejszenie wchłaniania leku).

Substancja czynna:	Grupa farmakoterapeutyczna:
Atazanawir (Atazanavir)	inne substancje przeciwwirusowe działające bezpośrednio na wirusy
Fosamprenawir (Fosamprenavir)	inhibitory proteazy HIV
Indynawir (Indinavir)	inhibitory proteazy HIV
Rylpiwiryna (Rilpivirine)	nienukleozydowe inhibitory odwrotnej transkryptazy
Welpataswir (Velpatasvir)	substancje przeciwwirusowe stosowane w HCV

Wzrost stężenia metotreksatu. W przypadku terapii dużymi dawkami metotreksatu zaleca się czasowe odstawienie pantoprazolu.

Substancja czynna:	Grupa farmakoterapeutyczna:
Metotreksat (Methotrexate)	antymetaboilty kwasu foliowego (inhibitory reduktazy kwasu dihydrofoliowego)

Stosowanie jednocześnie obydwu leków może prowadzić do wystąpienia groźnych zaburzeń rytmu serca.

Substancja czynna:	Grupa farmakoterapeutyczna:
Guanfacyna (Guanfacine)	agoniści receptorów alfa-2 adrenergicznych
Iwabradyna (Ivabradine)	inne leki nasercowe
Ozymertynib (Osimertinib)	inne leki przeciwnowotworowe
Tolterodyna (Tolterodine)	leki stosowane w częstomoczu i w nietrzymaniu moczu

Nasilenie działania oraz działań niepożądanych seleksypagu. Mogą wystąpić objawy takie jak: zaczerwienienie twarzy, nadmierne obniżenie ciśnienia krwi, przyspieszenie rytmu serca, biegunka, wymioty, zmiany na skórze, bóle mięśni.

Substancja czynna:	Grupa farmakoterapeutyczna:
Seleksypag (Selexipag)	leki przeciwzakrzepowe - inhibitory agregacji płytek

Wzrost stężenia statyny oraz jej działań niepożądanych. Może wystąpić uszkodzenie mięśni.

Substancja czynna:	Grupa farmakoterapeutyczna:
Atorwastatyna (Atorvastatin)	statyny - inhibitory reduktazy HMG-CoA
Lowastatyna (Lovastatin (monacolin k, mevinolin))	statyny - inhibitory reduktazy HMG-CoA

Może wystąpić obniżenie poziomu magnezu we krwi objawiające się osłabieniem koncentracji, zaburzeniami pamięci i snu, zmęczeniem, drżeniem mięśni lub zaburzeniami rytmu serca.

Substancja czynna:	Grupa farmakoterapeutyczna:
Amfoterycyna B (Amphotericin b)	antybiotyki przeciwgrzybicze
Amikacyna (Amikacin)	aminoglikozydy
Chlorotalidon (Chlorthalidone)	leki moczopędne, diuretyk - tiazydy i tiazydopodobne
Cyklosporyna (Cyclosporine)	inhibitory kalcyneuryny
Furosemid (Furosemide)	leki moczopędne, diuretyk - pętlowe
Gentamycyna (Gentamicin)	aminoglikozydy
Hydrochlorotiazyd (Hydrochlorothiazide)	leki moczopędne, diuretyk - tiazydy i tiazydopodobne
Indapamid (Indapamide)	sulfonamidy
Streptomycyna (Streptomycin)	aminoglikozydy
Tobramycyna (Tobramycin)	aminoglikozydy

Stosowanie obydwu leków jednocześnie może prowadzić do osłabienia działania ampicyliny.

Substancja czynna:	Grupa farmakoterapeutyczna:
Ampicylina (Ampicillin)	penicyliny wrażliwe na beta-laktamazę

Nasilenie działania pantoprazolu oraz jego działań niepożądanych.

Substancja czynna:	Grupa farmakoterapeutyczna:
Bortezomib (Bortezomib)	inne leki przeciwnowotworowe
Daklataswir (Daclatasvir)	substancje przeciwwirusowe stosowane w HCV

Osłabienie działania przeciwzakrzepowego. Zwiększone ryzyko zakrzepicy żylnej i zatorów.

Substancja czynna:	Grupa farmakoterapeutyczna:
Dabigatran (Dabigatran)	leki przeciwzakrzepowe-inhibitory trombiny
Klopidogrel (Clopidogrel)	leki przeciwzakrzepowe - inhibitory agregacji płytek

Zwiększone ryzyko odrzucenia przeszczepu spowodowane osłabieniem działania kwasu mykofenolowego.

Substancja czynna:	Grupa farmakoterapeutyczna:
Kwas mykofenolowy (Mycophenolic acid)	inne leki immunosupresyjne

Nasilenie działania afatynibu oraz jego działań niepożądanych.

Substancja czynna:	Grupa farmakoterapeutyczna:
Afatynib (Afatinib)	inhibitory kinazy białkowej

Osłabienie działania furazydyny.

Substancja czynna:	Grupa farmakoterapeutyczna:
Furagina (Furazydyna) (Furagin (furazidin))	przeciwbakteryjne pochodne nitrofuranu

Nasilenie działania teofiliny oraz wzrost jej działań niepożądanych.

Substancja czynna:	Grupa farmakoterapeutyczna:
Teofilina (Theophylline)	metyloksantyny - blokery adenozyny i fosfodiesterazy

Osłabienie działania kwasu acetylosalicylowego spowodowane zmniejszeniem jego wchłaniania.

Substancja czynna:	Grupa farmakoterapeutyczna:
Kwas acetylosalicylowy (Acetylsalicylic acid)	leki przeciwzakrzepowe - inhibitory agregacji płytek

Pantoprazol nie wchodzi w interakcje z żywością ale równoczesne przyjmowanie pokarmu może opóźnić działanie leku.

Lek powinien być podawany na 1 godzinę przed posiłkiem.

Tabletki należy połknąć w całości, nie należy ich żuć ani kruszyć.

W przypadku wystąpienia działań niepożądanych takich jak zawroty głowy lub zaburzenia widzenia pacjenci nie powinni prowadzić pojazdów ani obsługiwać urządzeń mechanicznych.

Pantoprazol może zmniejszać wchłanianie leków, których biodostępność zależy od pH soku żołądkowego.

Leczenie pantoprazolem należy przerwać na co najmniej 5 dni przed pomiarami stężenia CgA (chromogranina, produkowana w komórkach guzów przewodu pokarmowego) ponieważ pantoprazol wpływa na stężenie chromograniny (obniżenie kwasowości soku żołądkowego powoduje wzrost wydzielania chromograniny).

Ze względu na brak danych dotyczących stosowania leku w ciąży nie należy stosować pantoprazolu w ciąży, jeżeli nie jest to bezwzględnie konieczne.

Pantoprazol przenika do mleka kobiet.

W okresie karmienia pantoprazol może być stosowany jedynie wtedy gdy  w opinii lekarza korzyść dla matki potencjalnie przewyższa ryzyko dla dziecka.

Pantoprazol zmniejsza wydzielanie soku żołądkowego poprzez hamowanie końcowego etapu powstawania kwasu solnego w żołądku.

Pantoprazol hamuje aktywność enzymu H+/K+-ATP-azy, poprzez połączenie się z cysteiną jednej z podjednostek enzymu. Skutkiem tego jest mniejsze wydzielanie jonów wodorowych do światła żołądka i zmniejszenie kwasowości soku żołądkowego.

Pantoprazol proporcjonalnie do zmniejszenia kwasowości zwiększa wydzielanie gastryny, która pobudza komórki okładzinowe żołądka do produkcji kwasu solnego.

Pantoprazol szybko wchłania się z przewodu pokarmowego.

Maksymalne stężenie w krwi osiąga po 2 - 2,5 godzinach od podania.

Równoczesne przyjęcie pokarmu może opóźnić działanie leku.

Objętość dystrybucji pantoprazolu wynosi 0,15 l/ kg.

Pantoprazol wiążę się z białkami osocza w około 98%.

Pantoprazol metabolizowany jest głównie w wątrobie.

Głównym metabolitem jest demetylopantoprazol, który jest sprzęgany z siarczanem. Inne szlaki metaboliczne obejmują utlenienie pantoprazolu przez cytochrom CYP₃A_4.

Metabolity pantoprazolu są wydalane w około 80% przez nerki i w około 20% z kałem.