Fluorometolon, Fluorometholonum - Zastosowanie, działanie, opis
Podstawowe informacje o fluorometolonie
- Rok wprowadzenia na rynek
-
1972
- Substancje aktywne
-
fluorometolon, octan fluorometolonu
- Działanie fluorometolonu
-
przeciwalergiczne (łagodzi objawy alergii), przeciwobrzękowe i przeciwwysiękowe, przeciwzapalne
- Postacie fluorometolonu
-
krople do oczu
- Układy narządowe
-
układ nerwowy i narządy zmysłów
- Specjalności medyczne
-
Okulistyka
- Rys historyczny fluorometolonu
-
Fluorometolon został wprowadzony na rynek amerykański w 1972 roku. Podmiotem odpowiedzialnym była firma Allergan. Na rynku europejskim fluorometolon pojawił się po zatwierdzeniu przez Szwajcarską Agencję Produktów Leczniczych Swissmedic w roku 1973, a podmiotem odpowiedzialnym był Allergan AG.
- Wzór sumaryczny fluorometolonu
-
C22H29FO4
Spis treści
- Wybrane produkty lecznicze dopuszczone do obrotu w RP zawierające fluorometolon
- Wskazania do stosowania fluorometolonu
- Dawkowanie fluorometolonu
- Przeciwskazania do stosowania fluorometolonu
- Specjalne ostrzeżenia i środki ostrożności dotyczące stosowania fluorometolonu
- Przeciwwskazania fluorometolonu do łączenia z innymi substancjami czynnymi
- Interakcje fluorometolonu z innymi substancjami czynnymi
- Wpływ fluorometolonu na prowadzenie pojazdów
- Inne rodzaje interakcji
- Wpływ fluorometolonu na ciążę
- Wpływ fluorometolonu na laktację
- Wpływ fluorometolonu na płodność
- Inne możliwe skutki uboczne
- Objawy przedawkowania fluorometolonu
- Mechanizm działania fluorometolonu
- Wchłanianie fluorometolonu
- Dystrybucja fluorometolonu
- Metabolizm fluorometolonu
- Wydalanie fluorometolonu
Wskazania do stosowania fluorometolonu
Fluorometolon stosowany jest w postaci kropli ocznych w leczeniu stanów zapalnych gałki ocznej o charakterze niezakaźnym oraz różnej etiologii np. pooperacyjne zapalenie spojówek, alergiczne zapalenie spojówek. Wskazaniami są również:
- owrzodzenia rogówki;
- zapalenie rogówki wywołane przez wirus półpaśca;
- uszkodzenie rogówki;
- zapalenie błony naczyniowej oka;
- zapalenie tęczówki.
Dawkowanie fluorometolonu
Podanie do worka spojówkowego.
Zwykle stosowana dawka Fluorometolonu to 1-2 krople do chorego oka 4 razy w ciągu doby. Podczas pierwszych dwóch dni leczenia zwykle stosuje się zwiększone dawkowanie tj. 2 krople co 2-4 godziny.
Dawka stosowana w leczeniu zależna jest od jednostki chorobowej, wieku, masy ciała, chorób współistniejących.
Przeciwskazania do stosowania fluorometolonu
Przeciwskazaniem do stosowania fluorometolonu jest nadwrażliwość na substancję czynną, zapalenie oczu o charakterze grzybiczym i bakteryjnym, ropne zakażenia oczu, prątkowe zakażenia oczu, opryszczkowe zapalenie rogówki, krowianka, ospa wietrzna.
Specjalne ostrzeżenia i środki ostrożności dotyczące stosowania fluorometolonu
Przed rozpoczęciem terapii fluorometolonem ważne jest, aby wykluczyć zakażenie oczu o charakterze zakaźnym (bakteryjnym, wirusowym, grzybiczym). Podając fluorometolon w postaci kropli do oka należy pamiętać o zachowaniu kilkuminutowej przerwy pomiędzy dawką opisywanej substancji leczniczej a innymi lekami w formie kropli. Podczas terapii fluorometolonem wskazana jest kontrola ciśnienia w gałce ocznej, szczególnie u osób które stosują leki np. przeciwjaskrowe. Aby zmniejszyć ryzyko wystąpienia skutków ubocznych o charakterze ogólnoustrojowym po wkropieniu fluorometolonu można delikatnie ucisnąć przewód nosowo-łzowy. Obniży to dawkę fluorometolonu wchłoniętą do krwioobiegu. Dodatkowo należy pamiętać o zachowaniu odpowiedniej higieny i nie dotykać końcówką zakraplacza do powierzchni oka, ponieważ można zakazić zawiesinę. Na czas wkrapiania fluorometolonu do oka należy zrezygnować z zakładania soczewek. Bezpośrednio po podaniu fluorometolonu do oka mogą wystąpić zaburzenia widzenia, dlatego należy zachować szczególną ostrożność prowadząc samochód i inne pojazdy mechaniczne. Przeprowadzając badania diagnostyczne dotyczące ciśnienia w gałce ocznej należy pamiętać o możliwym podniesieniu ciśnienia wewnątrzgałkowego po zastosowaniu fluorometolonu. Ponad to terapia fluorometolonem u osób z jaskrą nie powinna przekroczyć 14 dni, ze względu na szczególnie wysokie ryzyko zwiększenia ciśnienia w gałce ocznej.
Przeciwwskazania fluorometolonu do łączenia z innymi substancjami czynnymi
Należy zachować co najmniej 5 minutowy odstęp pomiędzy podaniem do gałki ocznej fluorometolonu i innych substancji leczniczych.
Fluorometolon przy równoczesnym podaniu z miejscowymi lekami o charakterze NLPZ (niesteroidowe leki przeciwzapalne) może utrudnić proces regeneracji i gojenia się rogówki oka.
Fluorometolon może powodować podwyższenie ciśnienia wewnątrzgałkowego i tym samym znosić działanie leków stosowanych w leczeniu jaskry. Działanie to jest nasilone przy jednoczesnym stosowaniu fluorometolonu i substancji rozszerzających źrenicę oka np. atropiny.
Równoczesna terapia z wykorzystaniem fluorometolonu i leków będących inhibitorami CYP3A4 (ketokonazol, klarytromycyna, kobicystat) skutkuje nasileniem ogólnoustrojowych działań niepożądanych fluorometolonu.
Interakcje fluorometolonu z innymi substancjami czynnymi
Substancja czynna: | Grupa farmakoterapeutyczna: |
---|---|
Atropina (Atropine) | antagoniści receptora muskarynowego |
Substancja czynna: | Grupa farmakoterapeutyczna: |
---|---|
Diklofenak (Diclofenac) | NLPZ hamujące nieswoiście COX-1 i COX-2 oraz paracetamol |
Substancja czynna: | Grupa farmakoterapeutyczna: |
---|---|
Kobicystat (Cobicistat) | inhibitory proteazy HIV |
Wpływ fluorometolonu na prowadzenie pojazdów
Fluorometolon może powodować zaburzenia widzenia dlatego należy zachować ostrożność podczas prowadzenia samochodu i inych pojazdów mechanicznych.
Inne rodzaje interakcji
Fluorometolon stosowany miejscowo może obniżyć stężenie kortyzolu w moczu oraz osoczu. Jest to istotne w przypadku wykonywania oznaczeń laboratoryjnych kortyzolu z innych wskazań.
Wpływ fluorometolonu na ciążę
Fluorometolon należy do grupy glikokortykosteroidów klasyfikowanych do grupy C według FDA (Agencja Żywności i Leków). Oznacza to że można go stosować jedynie wówczas, gdy potencjalna korzyść dla matki przewyższa ryzyko wystąpienia działań niepożądanych w organizmie płodu.
Wpływ fluorometolonu na laktację
Fluorometolon należy do kategorii C według FDA (Agencja Żywności i Leków). Substancje należące do tej grupy wykazały działanie uszkadzające na płód podczas badań na zwierzętach. U ludzi ich stosowanie jest możliwe jedynie wówczas, gdy ocenione przez lekarza ryzyko dla płodu jest mniejsze niż potencjalna korzyść dla matki.
Wpływ fluorometolonu na płodność
Brak danych o wpływie fluorometolonu na płodność u kobiet i mężczyzn.
Inne możliwe skutki uboczne
Podanie do oka: zakażenie oka o charakterze pierwotnym lub wtórnym, podrażnienie i zaczerwienienie oka, obrzęk oka, uczucie świądu oka, pogorszenie jakości widzenia na skutek rozszerzenia źrenicy i opadania powiek.
Długotrwałe stosowanie fluorometolonu w postaci kropli ocznych może skutkować pojawieniem się jaskry, zaćmy podtorebkowej, zwiększeniem ciśnienia w gałce ocznej, uszkodzeniem rogówki.
Fluorometolon po wchłonięciu do krwioobiegu może spowodować zaburzenia smaku.
Objawy przedawkowania fluorometolonu
Jeśli dojdzie do przedawkowania kropli ocznych zawierających fluorometolon należy przepłukać gałki oczne dużą ilością letniej wody. Według dostępnych informacji ryzyko działań niepożądanych wynikających z przedawkowania fluorometolonu po podaniu do oka jest niewielkie.
Mechanizm działania fluorometolonu
Fluorometolon działa przeciwzapalnie poprzez pobudzanie białek zwanych lipokortynami. Białka te biorą udział w syntezie mediatorów stanu zapalnego: prostaglandyn i leukotrienów. Fluorometolon hamuje również adhezję (przyleganie) leukocytów do śródbłonka naczyń i tym samym przeciwdziała ich przedostawaniu się do dalszych tkanek oka.
Wchłanianie fluorometolonu
Fluorometolon po podaniu do oka jest wchłaniany z łatwością i rozprowadzany w rogówce oraz cieczy wodnistej gałki ocznej.
Dystrybucja fluorometolonu
Po podaniu do gałki ocznej fluorometolon jest dobrze dystrybuowany w strukturach oka: rogówce i cieczy wodnistej.
Metabolizm fluorometolonu
Metabolizm fluorometolonu odbywa się lokalnie, w strukturach oka. Niewielka ilość substancji zostaje wchłonięta do krążenia ogólnego i przekształcona w wątrobie do nieaktywnych metabolitów.
Wydalanie fluorometolonu
Nieaktywne metabolity fluorometolonu są wydalane głównie z moczem, niewielkie ilości z kałem.