Ergotamina, Ergotaminum - Zastosowanie, działanie, opis

Podstawowe informacje o ergotaminie

Rok wprowadzenia na rynek
1921
Substancje aktywne
ergotamina, winian ergotaminy
Działanie ergotaminy
przeciwmigrenowe, zwężające naczynia krwionośne
Postacie ergotaminy
drażetki, tabletki drażowane
Układy narządowe
układ krwionośny (sercowo-naczyniowy)
Specjalności medyczne
Choroby wewnętrzne
Rys historyczny ergotaminy

Ergotamina jest substancją pochodzenia naturalnego, obecną w sporyszu - przetrwalniku buławinki czerwonej (Claviceps purpurea) - grzyba będącego pasożytem, m.in. zbóż. Działanie ergotaminy znano i wykorzystywano już w medycynie XIV-wiecznej do wywoływania porodów i hamowania krwotoków poporodowych. Po raz pierwszy czystą ergotaminę wyizolowano w roku 1918.

Wzór sumaryczny ergotaminy

C33H35N5O5

Spis treści

Wybrane produkty lecznicze dopuszczone do obrotu w RP zawierające ergotaminę

Wskazania do stosowania ergotaminy

Substancja jest wskazana do zapobiegania oraz zwalczania bólów głowy pochodzenia naczyniowego (łącznie z bólami klasterowymi i migrenowymi).

Dawkowanie ergotaminy

Lek przyjmuje się doustnie w dawce 2–4 mg winianu ergotaminy na dobę, przy czym nie należy zażywać więcej niż 2 mg - jednorazowo, 4 mg - dobowo oraz 8 mg - na tydzień.

Przeciwskazania do stosowania ergotaminy

Preparaty zawierające ergotaminę przeciwwskazane są u pacjentów z nadwrażliwością na tą substancję bądź inne substancje, będące alkaloidami sporyszu. Pozostałe przeciwwskazania obejmują: ciężkie lub niekontrolowane nadciśnienie tętnicze, choroby naczyń obwodowych (m.in: zakrzepowo-zarostowe zapalenie naczyń, zakrzepowe zapalenie żył, zaawansowaną miażdżycę tętnic), chorobę niedokrwienną serca, zaburzenia czynności nerek lub wątroby, choroby takie jak: posocznica, jaskra, niedożywienie, występujący u pacjenta ciężki świąd. Przeciwwskazane jest podawanie ergotaminy pacjentom po zabiegach chirurgicznych w obrębie naczyń, m.in. po angioplastyce, a także jeśli jest angioplastyka planowana jest w przyszłości. Leku nie powinny przyjmować kobiety ciężarne oraz karmiące.

Specjalne ostrzeżenia i środki ostrożności dotyczące stosowania ergotaminy

Ergotamina może powodować u pacjentów indywidualne reakcje nadwrażliwości. Może dochodzić do zaburzeń w obrębie obwodowych naczyń krwionośnych już po pojedynczej dawce - jeśli pacjent zauważy mrowienie w palcach rąk lub stóp, powinien odstawić lek i skonsultować się z lekarzem. Należy zachować ostrożność u pacjentów z zaburzeniami rytmu serca. Należy mieć na uwadze, iż lek nie służy do stosowania długotrwałego, ani proflikatycznego do zapobiegania migrenom. Lek może reagować z tworzywami sztucznymi używanymi w chirurgii.

Przeciwwskazania ergotaminy do łączenia z innymi substancjami czynnymi

Istnieją przeciwwskazania do łączenia ergotaminy z makrolidami (erytromycyną, azytromycyną, roksytromycyną, klarytromycyną, spiramycyną), inhibitorami odwrotnej transkryptazy HIV, lekami przeciwgrzybiczymi z grupy azoli (flukonazolem, posakonazolem, worykonazolem, ketokonazolem) i agonistami receptora 5-HT1. Nie należy stosować ergotaminy jednocześnie z dopaminą i dobutaminą - istnieje ryzyko zwężenia naczyń krwionośnych, prowadzącego do martwicy dłoni i stóp. Nie należy stosować ergotaminy jednocześnie z lekiem przeciwmigrenowym sumatryptanem. Ergotaminę można zażyć dopiero minimum 6 godzin od zażycia sumatryptanu. Z kolei nie należy stosować sumatryptanu przez 24 godziny po zastosowaniu ergotaminy.

Interakcje ergotaminy z innymi substancjami czynnymi

Może dojść do nadmiernego skurczu naczyń.
Substancja czynna: Grupa farmakoterapeutyczna:
Sumatryptan (Sumatriptan) tryptany - selektywni agoniści receptora serotoninowego 5-HT1
Ryzyko wystąpienia nadciśnienia tętniczego i zawału serca.
Substancja czynna: Grupa farmakoterapeutyczna:
Bromokryptyna (Bromocriptine) agoniści receptorów dopaminowych
Dihydroergokrystyna (Dihydroergocristine) alkaloidy sporyszu
Dihydroergotamina (Dihydroergotamine) inne substancje przeciwmigrenowe
Kabergolina (Cabergoline) agoniści receptorów dopaminowych
Ryzyko zwężenia naczyń obwodowych, przebiegających z bólem i sinicą.
Substancja czynna: Grupa farmakoterapeutyczna:
Acebutolol (Acebutolol) antagoniści receptorów beta 1 oraz rozszerzające naczynia obwodowe
Atenolol (Atenolol) antagoniści receptorów beta 1 oraz rozszerzające naczynia obwodowe
Betaksolol (Betaxolol) antagoniści receptorów beta-1 i beta-2 adrenergicznych
Bisoprolol (Bisoprolol) antagoniści receptorów beta 1 oraz rozszerzające naczynia obwodowe
Celiprolol (Celiprolol) antagoniści receptorów beta 1 oraz rozszerzające naczynia obwodowe
Esmolol (Esmolol) antagoniści receptorów beta-1 i beta-2 adrenergicznych
Karteolol (Carteolol) antagoniści receptorów beta-1 i beta-2 adrenergicznych
Metoprolol (Metoprolol) antagoniści receptorów beta-1 i beta-2 adrenergicznych
Nebiwolol (Nebivolol) antagoniści receptorów beta 1 oraz rozszerzające naczynia obwodowe
Pindolol (Pindolol) antagoniści receptorów beta-1 i beta-2 adrenergicznych
Propranolol (Propranolol) antagoniści receptorów beta-1 i beta-2 adrenergicznych
Tymolol (Timolol) antagoniści receptorów beta-1 i beta-2 adrenergicznych
Antybiotyki makrolidowe mogą hamować metabolizm ergotaminy i nasilać jej toksyczność.
Substancja czynna: Grupa farmakoterapeutyczna:
Erytromycyna (Erythromycin) antybiotyki makrolidowe - makrolidy
Klarytromycyna (Clarithromycin) antybiotyki makrolidowe - makrolidy
Roksytromycyna (Roxithromycin) antybiotyki makrolidowe - makrolidy
Może dojść do podwyższenia stężenia ergotaminy w osoczu i nasilenia jej działania.
Substancja czynna: Grupa farmakoterapeutyczna:
Darunawir (Darunavir) inhibitory proteazy HIV
Indynawir (Indinavir) inhibitory proteazy HIV
Lopinawir (Lopinavir) inhibitory proteazy HIV
Rytonawir (Ritonavir) inhibitory proteazy HIV
Sakwinawir (Saquinavir) przeciwwirusowe nukleozydy i nukleotydy
Zwiększone ryzyko wystąpienia zespołu serotoninowego.
Substancja czynna: Grupa farmakoterapeutyczna:
Amantadyna (Amantadine) antagoniści receptora NMDA
Escitalopram (Escitalopram) SSRI - selektywne inhibitory wychwytu zwrotnego serotoniny
Fluoksetyna (Fluoxetine) SSRI - selektywne inhibitory wychwytu zwrotnego serotoniny
Fluwoksamina (Fluvoxamine) SSRI - selektywne inhibitory wychwytu zwrotnego serotoniny
Linezolid (Linezolid) inne leki przeciwbakteryjne
Naltrekson (Naltrexone) antagoniści receptora opioidowego
Paroksetyna (Paroxetine) SSRI - selektywne inhibitory wychwytu zwrotnego serotoniny
Sertralina (Sertraline) SSRI - selektywne inhibitory wychwytu zwrotnego serotoniny
Tramadol agoniści receptora opioidowego
Może wystąpić obwodowe niedokrwienie i niedotlenienie prowadzące do martwicy dłoni i stóp.
Substancja czynna: Grupa farmakoterapeutyczna:
Dobutamina (Dobutamine) leki wpływające na receptory adrenergiczne i dopaminergiczne
Dopamina (Dopamine) agoniści receptorów dopaminowych
Może dojść do zmniejszenia stężenia ergotaminy we krwi i osłabienia jej skuteczności.
Substancja czynna: Grupa farmakoterapeutyczna:
Bifonazol (Bifonazole) przeciwgrzybicze pochodne imidazolu
Ekonazol (Econazole) przeciwgrzybicze pochodne imidazolu
Flukonazol (Fluconazole) przeciwgrzybicze pochodne triazolu
Itrakonazol (Itraconazole) przeciwgrzybicze pochodne triazolu
Ketokonazol (Ketoconazole) przeciwgrzybicze pochodne imidazolu
Mikonazol (Miconazole) przeciwgrzybicze pochodne imidazolu
Pozakonazol (Posaconazole) przeciwgrzybicze pochodne triazolu
Worykonazol (Voriconazole) przeciwgrzybicze pochodne triazolu

Interakcje ergotaminy z alkoholem

Nie należy pić alkoholu podczas przyjmowania ergotaminy.

Wpływ ergotaminy na ciążę

Ergotamina może działać toksycznie na płód, a podczas dłuższego stosowania może sprzyjać poronieniom (poprzez działanie oksytocynowe). Z tego względu substancja nie powinna być stosowana przez kobiety ciężarne.

Wpływ ergotaminy na laktację

Ergotamina przenika do mleka kobiecego, może więc wywierać wpływ farmakologiczny na dziecko karmione piersią. Lek może także hamować laktację. Nie powinno podawać się ergotaminy kobietom karmiącym.

Skutki uboczne

bezsenność
bóle w nadbrzuszu
dezorientacja
drażliwość
niedokrwienie odbytu
podrażnienie odbytu
nudności
parestezje
rumień
senność
wybroczyny
wymioty
zaparcia
zawroty głowy
bóle głowy
krwawienie z odbytu
owrzodzenie odbytu
obrzęk skóry
przerost dziąseł
trądzik
osłabienie kończyn
martwica naskórka
nadciśnienie tętnicze
niedociśnienie tętnicze
zaburzenia rytmu serca
zwłóknienie zastawki serca
zwłóknienie mięśnia sercowego
zwłóknienie aorty
zwłóknienie naczyń wieńcowych
uzależnienie lekowe
uszkodzenie nerek
ergotyzm
uszkodzenie wątroby
tolerancja na lek
niedotlenienie mięśnia sercowego
zawał mięśnia sercowego
zaburzenia napięcia mięśni

Działania niepożądane zostały podzielone ze względu na częstotliwość występowania u pacjentów. (Klasyfikacja MdDRA)

Bardzo często
(≥1/10)
Często
(≥1/100 do <1/10)
Niezbyt często
(≥1/1000 do <1/100)
Rzadko
(≥1/10 000 do < 1/1000)
Bardzo rzadko
(<1/10 000)
Częstość nieznana
Nie można ocenić na podstawie dostępnych danych

Objawy przedawkowania ergotaminy

Przedawkowanie ergotaminy może dawać objawy takie jak: uczucie znużenia, dezorientacja, majaczenie, hipo- bądź hipertensja, tachykardia lub bradykardia, może pojawić się drętwienie kończyn, ciężka duszność, depresja, senność, utrata przytomności czy wstrząs, prowadzące nawet do zgonu.

Mechanizm działania ergotaminy

Ergotamina jet substancją oddziaływującą na receptory serotoninergiczne oraz α-adrenergiczne w obrębie naczyń krwionośnych. Jej główne działanie polega na obkurczaniu naczyń i podwyższaniu ciśnienia tętniczego (w miejscach gdzie opór naczyniowy jest mały) oraz rozkurczaniu mięśniówki naczyń (w miejscach, gdzie panuje duży opór naczyniowy). Mechanizm działania w migrenowych bólach głowy opiera się prawdopodobnie na selektywnym skurczu tętnic czaszkowych i hamowaniu ośrodkowych receptorów serotoninergicznych pośredniczących w przewodzeniu bodźców bólowych. Ergotamina posiada również silne działanie oksytocynowe, dlatego też działa pobudzająco na mięsień macicy.

Wchłanianie ergotaminy

Stopień wchłaniania ergotaminy podlega dużej zmienności osobniczej, jednak zazwyczaj nie jest on większy niż 5%  dawki podanej doustnie, a substancja wchłania się wolno.

Dystrybucja ergotaminy

Ergotamina dystrybuowana jest dobrze do wielu tkanek ciała.

Metabolizm ergotaminy

Ergotamina podlega metabolizmowi wątrobowemu. Okres półtrwania po podaniu doustnym wynosi: w fazie α - 2 godziny, w fazie β - 21 godzin,

Wydalanie ergotaminy

90% metabolitów ergotaminy ulega eliminacji z żółcią, a następnie z kałem. U zdrowych osób po 96 godzinach od podania z moczem wydala się około 4% podanej dawki.

Porozmawiaj z farmaceutą
Infolinia: 800 110 110

Zadzwoń do nas jeśli potrzebujesz porady farmaceuty.
Jesteśmy dla Ciebie czynni całą dobę, 7 dni w tygodniu, bezpłatnie.

Pobierz aplikację mobilną Pobierz aplikację mobilną Doz.pl

Ikona przypomnienie o zażyciu leku.
Zdarza Ci się ominąć dawkę leku?

Zainstaluj aplikację. Stwórz apteczkę. Przypomnimy Ci kiedy wziąć lek.

Dostępna w Aplikacja google play Aplikacja appstore
Dlaczego DOZ.pl
Niższe koszta leczenia

Darmowa dostawa do Apteki
Bezpłatna Infolinia dla Pacjentów.

ikona niższe koszty leczenia
Bezpieczeństwo

Weryfikacja interakcji leków.
Encyklopedia leków i ziół

Ikona encklopedia leków i ziół
Wsparcie w leczeniu

Porady na czacie z Farmaceutą.
E-wizyta z lekarzem specjalistą.

Ikona porady na czacie z farmaceutą
Newsletter

Bądź na bieżąco z DOZ.pl

Ważne: Użytkowanie Witryny oznacza zgodę na wykorzystywanie plików cookie. Szczegółowe informacje w Regulaminie.

Zamnij