Chlorodiazepoksyd, Chlordiazepoxidum - Zastosowanie, działanie, opis

Podstawowe informacje o chlorodiazepokydzie

Rok wprowadzenia na rynek
1960
Substancje aktywne
chlorodiazepoksyd
Działanie chlorodiazepoksydu
nasenne, przeciwlękowe (anksjolityczne), uspokajające, przeciwdrgawkowe
Postacie chlorodiazepoksydu
tabletki drażowane
Układy narządowe
układ nerwowy i narządy zmysłów
Specjalności medyczne
Medycyna rodzinna, Neurologia, Psychiatria, Toksykologia
Rys historyczny chlorodiazepoksydu

Chlorodiazepoksyd jest organicznym związkiem chemicznym, z grupy benzodiazepin. Związek ten został otrzymany nieoczekiwanie w 1954 roku, jednak nie wzbudził zainteresowania. Został zsyntetyzowany w roku 1957 przez absolwenta Uniwersytetu Jagiellońskiego Leona Sternbacha. Związek zastrzeżony został w roku 1958, natomiast zastosowany w lecznictwie jako pierwszy lek z tej grupy w lutym 1960 roku pod nazwą handlową Librium przez koncern farmaceutyczny Hoffmann-La Roche.

Wzór sumaryczny chlorodiazepoksydu

 

C16H14ClN3O

Spis treści

Wskazania do stosowania chlorodiazepoksydu

Chlorodiazepoksyd przeznaczony jest do chwilowej, okresowej (maksymalnie 4 tygodnie) terapii stanów  chorobowych o podłożu anksjolitycznym, cechującymi się takimi objawami jak zaburzenia snu czy ostry stan po odstawieniu alkoholu. Lek jest wskazany również w terapii zwiększonego napięcia mięśniowego o różnych przyczynach.

Dawkowanie chlorodiazepoksydu

Dawkowanie i okres terapii powinno być ustalone indywidualnie dla każdego pacjenta przez lekarza specjalistę. Dawka stosowana w leczeniu zależna jest od jednostki chorobowej, wieku oraz chorób towarzyszących (przewlekła niewydolność oddechowa, wątroby oraz nerek).

Chlorodiazepoksydu nie stosuje się u dzieci. U pacjentów w wieku podeszłym powinno podawać się go w dawce maksymalnie najniższej. Najczęściej nie powinna ona przekraczać połowy dawki przeznaczonej dla osoby dorosłej. Dawki leków dla dorosłych zależą od jednostki chorobowej.

W przypadku terapii zespołów anksjolitycznych  dawka dobowa wynosi  30-100 mg.

W przypadku, gdy stanom lękowym towarzyszą trudności z zasypianiem podaje 10-30 mg leku jednorazowo przed snem.

W stanach zwiększonego napięcia i rozbudzenia związanego z odstawieniem alkoholu można podać 25-100 mg chlorodiazepoksydu. W przypadku zaistniałej konieczności dawkę leku można po 2-4 godzinach zwiększyć do nieprzekraczalnej ilości 200 mg w ciągu doby.

W przypadku zwiększonego napięcia mięśniowego  w ciągu doby można przyjąć 10-30 mg leku.

 

Przeciwskazania do stosowania chlorodiazepoksydu

Terapia chlorodiazepoksydem jest przeciwskazana w przypadku stwierdzenia nadwrażliwości na substancję czynną. Nie należy stosować leku u pacjentów, u których stwierdzono nieprawidłową pracę płuc z upośledzoną wymianą tlenu i dwutlenku węgla oraz zmniejszoną częstością i głębokością oddechów. Zaburzenia oddychania podczas snu również wykluczają możliwość terapii chlorodiazepoksydem, podobnie jak ciężka niewydolność wątroby. Leku nie można podawać chorym z zaburzeniami obsesyjno-kompulsywnymi, odczuwającym strach przed  określonymi sytuacjami, zjawiskami czy przedmiotami. Osobom z zachwianym poczuciem rzeczywistości oraz z upośledzonym przekazywaniem informacji z nerwu do mięśnia podawanie chlorodiazepoksydu jest przeciwskazane. Nie zaleca się stosowania benzodiazepin w monoterapii leczenia depresji lub lęku związanego z depresją, gdyż może potęgować skłonności samobójcze.

Specjalne ostrzeżenia i środki ostrożności dotyczące stosowania chlorodiazepoksydu

Ciągłe stosowanie benzodiazepin, w tym chlorodiazepoksydu przez dłuższy okres może owocować zmniejszeniem skuteczności ich działania, czyli wytworzeniem tolerancji na lek.

Długotrwałe zażywanie chlorodiazepoksydu i innych leków z tej grupy terapeutycznej może spowodować nałóg, fizyczną i psychiczną konieczność przyjmowania danej substancji czynnej. Ryzyko uzależnienia wzrasta proporcjonalnie do dawki, długości terapii oraz współistniejącego, nałogowego przyzwyczajenia do innych substancji aktywnych, takich jak alkohol czy narkotyki. U pacjentów z tej grupy podwyższonego ryzyka  podczas terapii benzodiazepinami należy zachować szczególną ostrożność, stale postępy kuracji monitorować a dawki leku stopniowo obniżać.

Szczególną uwagę należy skierować w stronę chorych, u których rozwinęło się uzależnienie benzodiazepinami. Gwałtowne odstawienie substancji leczniczej w tej grupie pacjentów może owocować wystąpieniem objawów odstawienia. Są to bóle głowy i mięśni, spotęgowane podekscytowanie i nerwowość, zakłócenie snu i drażliwość. W cięższych przypadkach mogą pojawić się zaburzenia psychotyczne różnego rodzaju, spotęgowane odczuwanie zmysłami, złudzenia, zwidy, napady epileptyczne.

Należy zwrócić też uwagę, że z terapią benzodiazepinami związane jest tzw. "zjawisko z odbicia", czyli spotęgowanie objawów, które były wskazaniem do zastosowania np. chlorodiazepoksydu. Mogą temu wtórować lęk, zmiany nastroju czy problemy z zasypianiem i bezsennością. Objawy te mogą wystąpić w przypadku nagłego odstawienia leku, dlatego należy poinformować pacjentów w trakcie terapii o konieczności stopniowej redukcji przyjmowanej ilości leku.

W trakcie terapii benzodiazepinami może dojść do powstania niepamięci następczej. Ryzyko zaistniena takiej sytuacji jest proporcjonalne do  wielkości zażywanej dawki leku. Aby zminimalizować możliwość wystąpienia takiego działania niepożądanego należy zapewnić pacjentowi 7-8 godzinny, nieprzerwany sen

Terapia benzodiazepinami wiąże się z ryzykiem wystąpienia reakcji psychicznych (niekontrolowana złość, nadmierna ekscytacja, impulsywność, lęk) oraz paradoksalnych (przywidzenia, omamy, zaburzenia osobowości, nierealne postrzeganie rzeczywistości). Pojawienie się takich skutków ubocznych jest przesłanką do terminacji leczenia chlorodiazepoksydem i jego pochodnymi.

Interakcje chlorodiazepoksydu z innymi substancjami czynnymi

Równoczesne zastosowanie wymienionych leków z chlordiazepoksydem może powodować nadmierne uspokojenie, senność, zawroty głowy, trudności z koncentracją i wykonaniem zamierzonych czynności.
Substancja czynna: Grupa farmakoterapeutyczna:
Asenapina (Asenapine) neuroleptyki atypowe
Baklofen (Baclofen) leki zwiotczające mięśnie o działaniu ośrodkowym o zróżnicowanym mechanizmie działania
Briwaracetam (Brivaracetam) inne leki przeciwpadaczkowe
Cynaryzyna (Cinnarizine) leki blokujące kanały wapniowe - działające na naczynia krwionośne
Cyproheptadyna (Cyproheptadine) antagoniści receptorów histaminowych H1 z działaniem ośrodkowym
Dimetynden (Dimetindene) antagoniści receptorów histaminowych H1 z działaniem ośrodkowym
Disulfiram (Disulfiram) substancje stosowane w leczeniu alkoholizmu
Flunaryzyna (Flunarizine) inne substancje działające na układ nerwowy
Fluwoksamina (Fluvoxamine) SSRI - selektywne inhibitory wychwytu zwrotnego serotoniny
Hydroksyzyna (Hydroxyzine) antagoniści receptorów histaminowych H1 z działaniem ośrodkowym
Klozapina (Clozapine) neuroleptyki atypowe
Kwas walproinowy (Valproic acid) inne leki przeciwpadaczkowe
Metadon (Methadone) agoniści receptora opioidowego
Petydyna (Pethidine) agoniści receptora opioidowego
Rotygotyna (Rotigotine) agoniści receptorów dopaminowych
Rupatadyna (Rupatadine) antagoniści receptorów histaminowych H1 bez działania ośrodkowego
Tramadol agoniści receptora opioidowego
Haloperidol (Haloperidol) neuroleptyki klasyczne - pochodne butyrofenonu
Wynikiem równoczesnego stosowania wymienionych leków z chlordiazepoksydem może być spotęgowanie działania przeciwbólowego oraz zwiększona senność, zawroty głowy, trudności z koncentracją, myśleniem, ryzyko wystąpienia kłopotów z oddychaniem.
Substancja czynna: Grupa farmakoterapeutyczna:
Kodeina (Codeine) agoniści receptora opioidowego
Morfina (Morphine) agoniści receptora opioidowego
Oksykodon (Oxycodone) agoniści receptora opioidowego
Tapentadol (Tapentadol) agoniści receptora opioidowego
Zastosowanie w jednej terapii wymienionych leków i chlorodiazepoksydu może owocować nadmiernym obniżeniem ciśnienia tętniczego krwi.
Substancja czynna: Grupa farmakoterapeutyczna:
Azylsartan (Azilsartan medoxomil) ARB, sartany - blokery receptora angiotensyny II
Eprosartan (Eprosartan) ARB, sartany - blokery receptora angiotensyny II
Irbesartan (Irbesartan) ARB, sartany - blokery receptora angiotensyny II
Kandesartan (Candesartan) ARB, sartany - blokery receptora angiotensyny II
Jednoczesna terapia obydwoma lekami może nasilić działania digoksyny, potęgując jej działania niepożądane.
Substancja czynna: Grupa farmakoterapeutyczna:
Digoksyna (Digoxin) glikozydy nasercowe
Jednoczesne leczenie wymienionymi lekami i chlorodiazepoksydem może owocować nasileniem działania i działań niepożądanych leków.
Substancja czynna: Grupa farmakoterapeutyczna:
Estazolam (Estazolam) BZD - benzodiazepiny
Etynyloestradiol (Ethinylestradiol) estrogeny naturalne i syntetyczne
Zażywanie obu leków równocześnie może owocować wystąpieniem działań niepożądanych fenytoiny takich jak: oczopląs, niewyraźna mowa, zaburzenia koordynacji ruchów, dezorientacja, senność lub bezsenność, bóle i zawroty głowy, rozdrażnienie.
Substancja czynna: Grupa farmakoterapeutyczna:
Fenytoina (Phenytoin) leki przeciwpadaczkowe - blokujące kanały sodowe i stabilizujące błony neuronów
Zastosowanie wymienionych leków w jednej terapii z chlorodiazepoksydem może wywołać nasilenie działania tego ostatniego i spotęgowanie jego działań niepożądanych
Substancja czynna: Grupa farmakoterapeutyczna:
Flukonazol (Fluconazole) przeciwgrzybicze pochodne triazolu
Itrakonazol (Itraconazole) przeciwgrzybicze pochodne triazolu

Interakcje chlorodiazepoksydu z alkoholem

Alkohol nasila działanie leku i może spowodować zarówno zwiększoną senność jak i nadmierne pobudzenie, zaburzenia koncentracji i zaburzenia ruchowe. Stąd też spożywanie alkoholu w trakcie terapii chlorodiazepoksydem jest przeciwskazane.

Wpływ chlorodiazepoksydu na prowadzenie pojazdów

Ze względu na ryzyko wystąpienia działań niepożądanych ze strony układu nerwowego (senność, niepamięć, zawroty głowy) należy poinformować pacjenta, że prowadzenie pojazdów lub obsługa urządzeń mechanicznych w trakcie terapii benzodiazepinami jest przeciwskazane.

Wpływ chlorodiazepoksydu na ciążę

Chlordiazepoksyd przenika przez łożysko. Jego stosowanie w I i II trymestrze ciąży jest możliwe tylko w sytuacjach, gdy korzyść z jego zastosowania znacznie przewyższa potencjalne ryzyko, w sytuacji, gdy nie można tego leku zamienić bezpieczniejszym preparatem równorzędnym. Zastosowanie chlordiazepoksydu w III trymestrze lub w okresie okołoporodowym może być przyczyną wystąpienia o noworodka obniżonego ciśnienia, temperatury, zakłóceń w biciu serca czy układzie oddechowym, rozszczepu wargi i podniebienia.

Wpływ chlorodiazepoksydu na laktację

Chlordiazepoksyd przenika do mleka matki, dlatego jego stosowanie w okresie laktacji jest przeciwskazane.

Wpływ chlorodiazepoksydu na płodność

Przedkliniczne i epidemiologiczne badania dowodzą, że chlordiazepoksyd wykazuje działanie bardzo szkodliwe, toksyczne na rozwijający się płód. Jest teratogenny. Z tego powodu kobiety planujące ciążę lub w niej będące powinny powinny o tym fakcie niezwłocznie poinformować lekarza.

Skutki uboczne

ataksja
senność
dezorientacja
zawroty głowy
spowolnienie reakcji
stany splątania
zaburzenia pamięci
nudności
zaparcia
dyzartria
zaburzenia libido
dolegliwości żołądkowe
uczucie suchości w jamie ustnej
bradykardia
ogólne osłabienie
nietrzymanie moczu
agresja
zaburzenia miesiączkowania
upadki
bezsenność
ból w klatce piersiowej
omdlenia
niepokój psychoruchowy
zwiotczenie mięśni
brak apetytu
zwiększona pobudliwość
reakcje paradoksalne
zaburzenia widzenia
alergiczne reakcje skórne
drżenie mięśniowe
nieznaczne obniżenie ciśnienia tętniczego krwi
zatrzymanie moczu
niewielkie podwyższenie aktywności aminotransferazy

Działania niepożądane zostały podzielone ze względu na częstotliwość występowania u pacjentów. (Klasyfikacja MdDRA)

Bardzo często
(≥1/10)
Często
(≥1/100 do <1/10)
Niezbyt często
(≥1/1000 do <1/100)
Rzadko
(≥1/10 000 do < 1/1000)
Bardzo rzadko
(<1/10 000)
Częstość nieznana
Nie można ocenić na podstawie dostępnych danych

Objawy przedawkowania chlorodiazepoksydu

Przyjęcie zbyt dużej dawki chlorodiazepoksydu manifestuje się takimi objawami jak: nadmierna senność, zaburzenia mowy,  zakłócenia koordynacji ruchowej ciała, oczopląs. Przedawkowanie może spowodować bezdech, spadek ciśnienia, spłycenie oddechu, spadek wydolności krążeniowej organizmu, śpiączkę.

Mechanizm działania chlorodiazepoksydu

Chlordiazepoksyd, podobnie jak i inne benzodiazepiny działa na różne struktury ośrodkowego układu nerwowego, szczególnie zaś na te związane z regulacją stanów emocjonalnych. Są to: układ limbiczny i podwzgórze. Lek ten wzmaga stopujące działanie neuronów GABA-ergicznych w strukturach mózgu. Chlordiazepoksyd zwiększa powinowactwo do receptorów GABA-ergicznych kwasu gamma-aminomasłowego, który jest wewnętrznym przekaźnikiem stopującym. W wyniku pobudzenia receptora benzodiazepinowego lub GABA-A dochodzi do zwiększonego napływu anionów chlorkowych do środka komórki nerwowej przez kanał chlorkowy. Prowadzi to do przeładowania błony komórkowej i zahamowania aktywności neuronów.

Wchłanianie chlorodiazepoksydu

Chlordiazepoksyd dobrze wchłania się po podaniu doustnym z przewodu pokarmowego. Maksymalne stężenie we krwi osiągane jest po upływie 1-2h. Biologiczny okres połowicznego rozpadu leku wynosi 6-30 godzin.

Metabolizm chlorodiazepoksydu

Chlordiazepoksyd jest metabolizowany w wątrobie. W wyniku tego procesu powstają aktywne farmakologicznie związki: dimetylochlordiazepoksyd i demoksepam.  Produkty te przedłużają okres aktywności leku.

Wydalanie chlorodiazepoksydu

Chlordiazepoksyd oraz jego metabolity usuwane są z organizmu wraz z moczem.

Porozmawiaj z farmaceutą
Infolinia: 800 110 110

Zadzwoń do nas jeśli potrzebujesz porady farmaceuty.
Jesteśmy dla Ciebie czynni całą dobę, 7 dni w tygodniu, bezpłatnie.

Pobierz aplikację mobilną Pobierz aplikację mobilną Doz.pl

Ikona przypomnienie o zażyciu leku.
Zdarza Ci się ominąć dawkę leku?

Zainstaluj aplikację. Stwórz apteczkę. Przypomnimy Ci kiedy wziąć lek.

Dostępna w Aplikacja google play Aplikacja appstore
Dlaczego DOZ.pl
Niższe koszta leczenia

Darmowa dostawa do Apteki
Bezpłatna Infolinia dla Pacjentów.

ikona niższe koszty leczenia
Bezpieczeństwo

Weryfikacja interakcji leków.
Encyklopedia leków i ziół

Ikona encklopedia leków i ziół
Wsparcie w leczeniu

Porady na czacie z Farmaceutą.
E-wizyta z lekarzem specjalistą.

Ikona porady na czacie z farmaceutą
Newsletter

Bądź na bieżąco z DOZ.pl

Ważne: Użytkowanie Witryny oznacza zgodę na wykorzystywanie plików cookie. Szczegółowe informacje w Regulaminie.

Zamnij