Fluwastatyna, Fluvastatinum - Zastosowanie, działanie, opis

Podstawowe informacje o fluwastatynie

Rok wprowadzenia na rynek
1993
Substancje aktywne
fluwastatyna sodowa
Działanie fluwastatyny
hipocholesterolemiczne (obniża stężenie cholesterolu), przeciwmiażdżycowe (zapobiega rozwojowi i powikłaniom miażdżycy)
Postacie fluwastatyny
kapsułki, tabletki
Układy narządowe
układ krwionośny (sercowo-naczyniowy)
Specjalności medyczne
Geriatria, Kardiologia
Rys historyczny fluwastatyny

Fluwastatyna została wprowadzona na rynek w 1993 roku przez podmiot odpowiedzialny Novartis pod nazwą handlową Lescol.

Wzór sumaryczny fluwastatyny

C24H26FNO4

Spis treści

Wskazania do stosowania fluwastatyny

Fluwastatyna jest stosowana w zaburzeniach gospodarki lipidowej (pierwotna hipercholesterolemia, mieszana dyslipidemia), gdy wdrożenie zdrowego tryby życia (dieta, aktywność fizyczna) okazało się niewystarczające. Innym wskazaniem do stosowania fluwastatyny jest wtórna prewencja w chorobie niedokrwiennej serca. Profilaktyka dotyczy pacjentów ze stabilną chorobą wieńcową, po ostrych zespołach wieńcowych, po zabiegach rewaskularyzacji.

Dawkowanie fluwastatyny

Dawka stosowana w leczeniu zależna jest od jednostki chorobowej, wieku, masy ciała, chorób towarzyszących itp.

Fluwastatynę przyjmuje się doustnie bez względu na posiłki. Zwykle stosowane dawki początkowe u dorosłych i u dzieci powyżej 9 roku życia to 20 mg. Nie należy przekraczać maksymalnej dawki dobowej 80 mg.
Maksymalne obniżenie stężenia cholesterolu następuje po 4 tygodniach od rozpoczęcia stosowania leku. Po tym okresie wskazane jest na nowo dostosować dawkę leku dla pacjenta.

Przeciwskazania do stosowania fluwastatyny

Przeciwwskazaniem do stosowanie leku jest nadwrażliwość na fluwastatynę, czynna choroba wątroby, niewyjaśnione zwiększenie aktywności aminotransferaz, a także okres ciąży i karmienia piersią.

Specjalne ostrzeżenia i środki ostrożności dotyczące stosowania fluwastatyny

Stosowanie fluwastatyny zwiększa ryzyko wystąpienia niewydolności wątroby, która objawia się zaburzeniami żołądkowo-jelitowymi, żółtaczką, predyspozycją do powstawania siniaków, krwawieniami i może doprowadzić do zgonu. Należy regularnie kontrolować czynność wątroby. Przekroczenie 3-krotne normy aktywności aminotransferaz sygnalizuje konieczność odstawienia leku. Odnotowano przypadki zapalenia wątroby, które ustępowały po zaprzestaniu stosowania leku.
U pacjentów stosujących fluwastatynę mogą wystąpić miopatie (uszkodzenie mięśni). Pacjenci zgłaszający ból mięśni, zwiększoną tkliwość i zmniejszenie siły mięśniowej powinni wykonać badanie aktywności kinazy kreatynowej CK. Podwyższenie wartości tego parametru wymaga szybkiej konsultacji z lekarzem. Badanie jest wymagane szczególnie w grupie osób zwiększonego ryzyka: z uszkodzeniem nerek, tarczycy, predyspozycją genetyczną, chorobą alkoholową, sepsą, po przebytych operacjach, z zaburzeniami endokrynologicznymi, metabolicznymi i elektrolitowymi, u osób w wieku podeszłym i z niedociśnieniem.
Duszność, kaszel, złe samopoczucie wskazują na rozwój choroby płuc, co wymaga przerwania leczenia fluwastatyną.
Podczas stosowania leku może wystąpić wzrost stężenia glukozy we krwi, wówczas pacjenci wymagają stałej kontroli diabetologicznej.

Interakcje fluwastatyny z innymi substancjami czynnymi

Zwiększone ryzyko rabdomiolizy (rozpadu mięśni) i miopatii (zespół objawów wynikających z uszkodzenia mięśni).
Substancja czynna: Grupa farmakoterapeutyczna:
Ciprofibrat (Ciprofibrate) fibraty
Cytarabina (Cytarabine) antymetabolity pirymidyny
Daptomycyna (Daptomycin) antybiotyki lipopeptydowe
Erlotynib (Erlotinib) inhibitory kinazy białkowej
Fenofibrat (Fenofibrate) fibraty
Prulifloksacyna (Prulifloxacin) fluorochinolony
Brygatynib (Brigatinib) inhibitory kinazy białkowej
Nasilenie bólu mięśni.
Substancja czynna: Grupa farmakoterapeutyczna:
Kolchicyna (Colchicine) substancje niewpływające na metabolizm kwasu moczowego (przeciw dnie moczanowej)
Zwiększona ekspozycja na fluwastatynę i stężenie maksymalne fluwastatyny.
Substancja czynna: Grupa farmakoterapeutyczna:
Cyklosporyna (Cyclosporine) inhibitory kalcyneuryny
Flukonazol (Fluconazole) przeciwgrzybicze pochodne triazolu
Rytonawir (Ritonavir) inhibitory proteazy HIV
Nasilenie działania przeciwzakrzepowego.
Substancja czynna: Grupa farmakoterapeutyczna:
Acenokumarol (Acenocoumarol) leki przeciwzakrzepowe - antagoniści witaminy K
Warfaryna (Warfarin) leki przeciwzakrzepowe - antagoniści witaminy K
Zmniejszenie biodostępności fluwastatyny.
Substancja czynna: Grupa farmakoterapeutyczna:
Omeprazol (Omeprazole) IPP - inhibitory pompy protonowej
Ryfampicyna (Rifampicin (rifampin)) antybiotyki - INNE
Wiązanie fluwastatyny z żywicą i zmniejszenie skuteczności.
Substancja czynna: Grupa farmakoterapeutyczna:
Kolesewelam (Colesevelam) substancje wiążące kwasy żółciowe
Zmiany stężenia fenytoiny w osoczu.
Substancja czynna: Grupa farmakoterapeutyczna:
Fenytoina (Phenytoin) leki przeciwpadaczkowe - blokujące kanały sodowe i stabilizujące błony neuronów
Potęgowanie działania fluwastatyny, w tym działań niepożądanych.
Substancja czynna: Grupa farmakoterapeutyczna:
Atorwastatyna (Atorvastatin) statyny - inhibitory reduktazy HMG-CoA
Lowastatyna (Lovastatin (monacolin k, mevinolin)) statyny - inhibitory reduktazy HMG-CoA
Pitawastatyna (Pitavastatin) statyny - inhibitory reduktazy HMG-CoA
Prawastatyna (Pravastatin) statyny - inhibitory reduktazy HMG-CoA
Rosuwastatyna (Rosuvastatin) statyny - inhibitory reduktazy HMG-CoA
Safinamid (Safinamide) IMAO - inhibitory monoaminooksydazy
Simwastatyna (Simvastatin) statyny - inhibitory reduktazy HMG-CoA
Somatostatyna (Somatostatin) somatostatyny i analogi
Telbiwudyna (Telbivudine) nukleozydowe inhibitory odwrotnej transkryptazy
Diklofenak (Diclofenac) NLPZ hamujące nieswoiście COX-1 i COX-2 oraz paracetamol
Uszkodzenie nerwów obwodowych.
Substancja czynna: Grupa farmakoterapeutyczna:
Bortezomib (Bortezomib) inne leki przeciwnowotworowe
Stawudyna (Stavudine) nukleozydowe inhibitory odwrotnej transkryptazy
Winorelbina (Vinorelbine) alkaloidy barwinka (Vinca) i analogi
Zwiększone ryzyko uszkodzenia mięśni.
Substancja czynna: Grupa farmakoterapeutyczna:
Erlotynib (Erlotinib) inhibitory kinazy białkowej
Esomeprazol (Esomeprazole) IPP - inhibitory pompy protonowej
Flukonazol (Fluconazole) przeciwgrzybicze pochodne triazolu
Ketokonazol (Ketoconazole) przeciwgrzybicze pochodne imidazolu
Pazopanib (Pazopanib) inhibitory kinazy białkowej
Zwiększone ryzyko zaburzenia pracy wątroby.
Substancja czynna: Grupa farmakoterapeutyczna:
Brentuksymabu wedotin (Brentuximab vedotin) przeciwciała monoklonalne - przeciwnowotworowe i immunosupresyjne
Klofarabina (Clofarabine) antymetabolity, analogi puryn
Leflunomid (Leflunomide) selektywne leki immunosupresyjne
Naltrekson (Naltrexone) antagoniści receptora opioidowego
Teryflunomid (Teriflunomide) selektywne leki immunosupresyjne
Zmniejszenie skuteczności fluwastatyny.
Substancja czynna: Grupa farmakoterapeutyczna:
Temsyrolimus (Temsirolimus) inne leki przeciwnowotworowe
Zwiększenie stężenia fluwastatyny i ryzyka działań niepożądanych.
Substancja czynna: Grupa farmakoterapeutyczna:
Cyproteron (Cyproterone acetate) inne leki hormonalne
Daklataswir (Daclatasvir) substancje przeciwwirusowe stosowane w HCV
Elbaswir (Elbasvir) substancje przeciwwirusowe stosowane w HCV
Eltrombopag (Eltrombopag) leki zwiększające krzepliwość krwi - INNE
Etrawiryna (Etravirine) nienukleozydowe inhibitory odwrotnej transkryptazy
Ledipaswir (Ledipasvir) substancje przeciwwirusowe stosowane w HCV
Nityzynon (Nitisinone) substancje stosowane w rzadkich chorobach metabolicznych
Ombitaswir (Ombitasvir) substancje przeciwwirusowe stosowane w HCV
Sonidegib (Sonidegib) inne leki przeciwnowotworowe
Takrolimus (Tacrolimus) inhibitory kalcyneuryny
Tedizolid (Tedizolid) antybiotyki - INNE
Trabektedyna (Trabectedin) inne cytostatyki pochodzenia naturalnego
Welpataswir (Velpatasvir) substancje przeciwwirusowe stosowane w HCV
Wzrost stężenia digoksyny.
Substancja czynna: Grupa farmakoterapeutyczna:
Metylodigoksyna (Metildigoxin) glikozydy nasercowe
Zwiększenie działania neurotoksycznego.
Substancja czynna: Grupa farmakoterapeutyczna:
Kabazytaksel (Cabazitaxel) taksoidy
Zmniejszenie działania fluwastatyny.
Substancja czynna: Grupa farmakoterapeutyczna:
Aprepitant (Aprepitant) antagoniści receptorów neurokiniowych 1 - NK1
Wzrost stężenia i nasilenie działania losartanu.
Substancja czynna: Grupa farmakoterapeutyczna:
Losartan (Losartan) ARB, sartany - blokery receptora angiotensyny II
Wydłużenie biologicznego okresu półtrwania fluwastatyny.
Substancja czynna: Grupa farmakoterapeutyczna:
Itrakonazol (Itraconazole) przeciwgrzybicze pochodne triazolu
Nasilenie działania fluwastatyny.
Substancja czynna: Grupa farmakoterapeutyczna:
Nateglinid (Nateglinide) doustne leki przeciwcukrzycowe - INNE

Interakcje fluwastatyny z alkoholem

Połączenie fluwastatyny z alkoholem nie jest bezwzględnie przeciwwskazane, jednak należy zachować umiar w spożywaniu alkoholu ze względu na zwiększone ryzyko uszkodzenia wątroby.

Wpływ fluwastatyny na ciążę

Biorąc pod uwagę mechanizm działania fluwastatyny można wnioskować, że lek poprzez blokowanie syntezy cholesterolu i jego pochodnych może doprowadzić do uszkodzenia płodu, dlatego jego stosowanie u kobiet w ciąży jest przeciwwskazane.

Wpływ fluwastatyny na laktację

Na podstawie przeprowadzonych badań można wnioskować, że fluwastatyna przenika do mleka kobiecego, dlatego stosowanie leku w okresie laktacji jest przeciwwskazane.

Skutki uboczne

bezsenność
ból głowy
niestrawność
nudności
ból brzucha
zwiększenie aktywności fosfokinazy kreatynowej
zwiększony poziom transaminaz we krwi
miopatia
osłabienie mięśni
reakcje nadwrażliwości
ból mięśni
obrzęk naczynioruchowy
parestezje
reakcje anafilaktyczne
trombocytopenia
wyprysk
zapalenie naczyń
zapalenie skóry
zapalenie trzustki
zapalenie wątroby
zespół toczniopodobny
obrzęk twarzy
rabdomioliza
wysypka pęcherzowa
zapalenie mięśni
dysestezje
Hipoestezja
zaburzenia erekcji

Działania niepożądane zostały podzielone ze względu na częstotliwość występowania u pacjentów. (Klasyfikacja MdDRA)

Bardzo często
(≥1/10)
Często
(≥1/100 do <1/10)
Niezbyt często
(≥1/1000 do <1/100)
Rzadko
(≥1/10 000 do < 1/1000)
Bardzo rzadko
(<1/10 000)
Częstość nieznana
Nie można ocenić na podstawie dostępnych danych

Objawy przedawkowania fluwastatyny

Najważniejszymi objawami przedawkowania fluwastatyny są zaburzenia czynności wątroby, dolegliwości mięśniowo-kostne i żołądkowo-jelitowe.

Mechanizm działania fluwastatyny

Fluwastatyna hamuje aktywność enzymu reduktazy 3-hydroksy-3-metyloglutarylokoenzymu A (reduktazę HMG-CoA), przez co blokuje przemianę HMG-CoA w mewalonian, z którego w dalszym etapie powstaje cholesterol. W efekcie dochodzi do obniżenia zawartości cholesterolu w komórkach wątroby i wzrostu liczby receptorów wychwytujących lipoproteiny o małej gęstości (LDL). Skutkiem działania fluwastatyny jest zmniejszenie stężenia cholesterolu w osoczu, co korzystnie wpływa na czynność śródbłonka naczyń (obniżenie cholesterolu całkowitego, cholesterolu LDL, apolipoproteiny B i trójglicerydów, wzrost cholesterolu HDL). Rezultatem jest zmniejszenie procesu zapalnego w naczyniach krwionośnych i agregacji płytek krwi, a także nasilenie fibrynolizy (rozpuszczanie skrzepów). Fluwastatyna przyczynia się do stabilizacji blaszki miażdżycowej zapobiegając powikłaniom zakrzepowym.

Wchłanianie fluwastatyny

Fluwastatyna bardzo dobrze wchłania się po podaniu doustnym (98%). Przyjęcie leku z pokarmem opóźnia wchłanianie.

Dystrybucja fluwastatyny

Fluwastatyna jest głównie dystrybuowana do wątroby. Na skutek efektu pierwszego przejścia biodostępność leku wynosi 24%. Fluwastatyna wiąże się w 98% z białkami osocza. Objętość dystrybucji wynosi 330 l.

Metabolizm fluwastatyny

Metabolizm fluwastatyny zachodzi przede wszystkim w wątrobie. Głównym enzymem uczestniczącym w metabolizmie leku jest CYP2C9 (75% metabolizmu). Mniejszy udział mają enzymy CYP3A4 i CYP2C8. Wśród metabolitów największą część stanowi nieaktywny kwas N-deizopropylopropionowy. Metabolity hydroksylowe zachowują aktywność farmakologiczną, lecz występują w postaci glukuronidów i siarczanów, które są szybko usuwane z organizmu w żółci wraz z kałem. 

Wydalanie fluwastatyny

Wydalanie fluwastatyny odbywa się głównie z kałem (93%), w drugiej kolejności z moczem (5%). W postaci niezmienionej ulega wydalaniu około 2% dawki leku.

Porozmawiaj z farmaceutą
Infolinia: 800 110 110

Zadzwoń do nas jeśli potrzebujesz porady farmaceuty.
Jesteśmy dla Ciebie czynni całą dobę, 7 dni w tygodniu, bezpłatnie.

Pobierz aplikację mobilną Pobierz aplikację mobilną Doz.pl

Ikona przypomnienie o zażyciu leku.
Zdarza Ci się ominąć dawkę leku?

Zainstaluj aplikację. Stwórz apteczkę. Przypomnimy Ci kiedy wziąć lek.

Dostępna w Aplikacja google play Aplikacja appstore
Dlaczego DOZ.pl
Niższe koszta leczenia

Darmowa dostawa do Apteki
Bezpłatna Infolinia dla Pacjentów.

ikona niższe koszty leczenia
Bezpieczeństwo

Weryfikacja interakcji leków.
Encyklopedia leków i ziół

Ikona encklopedia leków i ziół
Wsparcie w leczeniu

Porady na czacie z Farmaceutą.
E-wizyta z lekarzem specjalistą.

Ikona porady na czacie z farmaceutą
Newsletter

Bądź na bieżąco z DOZ.pl

Ważne: Użytkowanie Witryny oznacza zgodę na wykorzystywanie plików cookie. Szczegółowe informacje w Regulaminie.

Zamnij