Encyklopedia leków

Moklobemid, Moclobemide, Moclobemidum - zastosowanie, działanie, opis

Podstawowe informacje o moklobemidzie

Rok wprowadzenia na rynek
1992
Substancje aktywne
moklobemid
Działanie moklobemidu
przeciwdepresyjne (antydepresyjne, tymoleptyczne)
Postacie moklobemidu
tabletki powlekane
Układy narządowe
układ nerwowy i narządy zmysłów
Specjalności medyczne
Psychiatria
Rys historyczny moklobemidu

Moklobemid odkryto w 1972 roku w Szwajcarii. 

Wzór sumaryczny moklobemidu

C13H17ClN2O2

Spis treści

Wybrane produkty lecznicze dopuszczone do obrotu w RP zawierające moklobemid

Wskazania do stosowania moklobemidu

Moklobemid znajduje zastosowanie w leczeniu fobii społecznej oraz zaburzeń depresyjnych.

Dawkowanie moklobemidu

Dawka dobowa moklobemidu wynosi 300-600mg na dobę. Leczenie zwykle zaczyna się od 300mg/dobę, stopniowo zwiększając dawkę najwcześniej po pierwszym tygodniu, ze względu na zwiększanie się dostępności biologicznej moklobemidu w tym czasie. Indywidualnie dawka może zostać zmniejszona do 150mg/dobę.

Przeciwskazania do stosowania moklobemidu

Moklobemidu nie należy stosować u pacjentów z guzem chromochłonnym nadnerczy, przy ostrym stanie splątania oraz w przypadku nadwrażliwości na substancję czynną.

Specjalne ostrzeżenia i środki ostrożności dotyczące stosowania moklobemidu

Pacjentom leczonym moklobemidem zaleca się unikanie potraw zawierających tyraminę, ze względu na ryzyko gwałtownego wzrostu ciśnienia krwi. U pacjentów chorych na depresję z dominującym pobudzeniem moklobemid można stosować wyłącznie w skojarzeniu z lekami uspokajającymi. U osób starszych istnieje niewielkie ryzyko hiponatremii. U pacjentów z niewydolnością wątroby zaleca się zmniejszenie dawki o 1/3 lub 1/2, ze względu na wydłużony okres półtrwania. Podczas stosowania moklobemidu u pacjentów z nadczynnością tarczycy może wystąpić reakcja nadciśnieniowa, należy zachować ostrożność. Szczególną uwagę należy poświęcić pacjentom w ciężkiej depresji i ze skłonnością do samobójstwa, gdyż we wczesnym etapie leczenia istnieje zwiększone ryzyko myśli i zachowań samobójczych. 

Przeciwwskazania moklobemidu do łączenia z innymi substancjami czynnymi

Moklobemidu nie należy łączyć z dekstrometorfanem, klomipraminą, dekstropropoksyfenem, selegiliną, petydyną, inhibitorami  zwrotnego wychwytu serotoniny, inhibitorami MAO lub trójpierścieniowymi lekami przeciwdepresyjnymi.

Interakcje moklobemidu z innymi substancjami czynnymi

Ryzyko zwiększenia ciśnienia krwi i zaburzeń rytmu serca.
Substancja czynna: Grupa farmakoterapeutyczna:
Atomoksetyna (Atomoxetine) substancje psychostymulujące i nootropowe
Fenoterol (Fenoterol) agoniści receptorów beta-2 adrenergicznych
Formoterol (Formoterol) agoniści receptorów beta-2 adrenergicznych
Indakaterol (Indacaterol) agoniści receptorów beta-2 adrenergicznych
Olodaterol (Olodaterol) agoniści receptorów beta-2 adrenergicznych
Salbutamol (Salbutamol) agoniści receptorów beta-2 adrenergicznych
Salmeterol (Salmeterol) agoniści receptorów beta-2 adrenergicznych
Wilanterol (Vilanterol) agoniści receptorów beta-2 adrenergicznych
Nasilenie działań niepożądanych moklobemidu.
Substancja czynna: Grupa farmakoterapeutyczna:
Dimetynden (Dimetindene) antagoniści receptorów histaminowych H1 z działaniem ośrodkowym
Ketokonazol (Ketoconazole) przeciwgrzybicze pochodne imidazolu
Lansoprazol (Lansoprazole) IPP - inhibitory pompy protonowej
Omeprazol (Omeprazole) IPP - inhibitory pompy protonowej
Tiklopidyna (Ticlopidine) leki przeciwzakrzepowe - inhibitory agregacji płytek
Ryzyko gwałtownego wzrostu ciśnienia krwi , grożącego udarem mózgu oraz atakiem serca.
Substancja czynna: Grupa farmakoterapeutyczna:
Tetrabenazyna (Tetrabenazine) leki hamujące wytwarzanie noradrenaliny
Efedryna (Ephedrine) agoniści receptorów alfa- i beta-adrenergicznych
Ryzyko wystąpienia zespołu serotoninowego.
Substancja czynna: Grupa farmakoterapeutyczna:
Adrenalina (Adrenaline) leki wpływające na receptory adrenergiczne i dopaminergiczne
Amitryptylina (Amitriptyline) TLPD - trójpierścieniowe leki przeciwdepresyjne
Citalopram (Citalopram) SSRI - selektywne inhibitory wychwytu zwrotnego serotoniny
Dapoksetyna (Dapoxetine) SSRI - selektywne inhibitory wychwytu zwrotnego serotoniny
Dekstrometorfan (Dextromethorphan) substancje przeciwkaszlowe działające ośrodkowo
Doksepina (Doxepin) TLPD - trójpierścieniowe leki przeciwdepresyjne
Duloksetyna (Duloxetine) SNRI - inhibitory wychwytu zwrotnego noradrenaliny i serotoniny, bez działania na receptory
Eletryptan (Eletriptan) tryptany - selektywni agoniści receptora serotoninowego 5-HT1
Escitalopram (Escitalopram) SSRI - selektywne inhibitory wychwytu zwrotnego serotoniny
Fluoksetyna (Fluoxetine) SSRI - selektywne inhibitory wychwytu zwrotnego serotoniny
Fluwoksamina (Fluvoxamine) SSRI - selektywne inhibitory wychwytu zwrotnego serotoniny
Klomipramina (Clomipramine) TLPD - trójpierścieniowe leki przeciwdepresyjne
Maprotylina (Maprotiline) substancje przeciwdepresyjne o innym mechanizmie działania
Metadon (Methadone) agoniści receptora opioidowego
Metylofenidat (Methylphenidate) NDRI - inhibitory wychwytu zwrotnego noradrenaliny i dopaminy
Mianseryna (Mianserin) substancje przeciwdepresyjne o innym mechanizmie działania
Mirtazapina (Mirtazapine) substancje przeciwdepresyjne o innym mechanizmie działania
Morfina (Morphine) agoniści receptora opioidowego
Opipramol (Opipramol) TLPD - trójpierścieniowe leki przeciwdepresyjne
Paroksetyna (Paroxetine) SSRI - selektywne inhibitory wychwytu zwrotnego serotoniny
Petydyna (Pethidine) agoniści receptora opioidowego
Ryzatryptan (Rizatriptan) tryptany - selektywni agoniści receptora serotoninowego 5-HT1
Safinamid (Safinamide) IMAO - inhibitory monoaminooksydazy
Selegilina (Selegiline) IMAO - inhibitory monoaminooksydazy
Sertralina (Sertraline) SSRI - selektywne inhibitory wychwytu zwrotnego serotoniny
Sumatryptan (Sumatriptan) tryptany - selektywni agoniści receptora serotoninowego 5-HT1
Tramadol agoniści receptora opioidowego
Wenlafaksyna (Venlafaxine) SNRI - inhibitory wychwytu zwrotnego noradrenaliny i serotoniny, bez działania na receptory
Wortioksetyna (Vortioxetine) substancje przeciwdepresyjne o innym mechanizmie działania
Zolmitriptan (Zolmitriptan) tryptany - selektywni agoniści receptora serotoninowego 5-HT1
Ryzyko wystąpienia drgawek, sztywności mięśni, zaburzeń rytmu serca, zlewnych potów, wysokiej gorączki oraz nadmiernego pobudzenia.
Substancja czynna: Grupa farmakoterapeutyczna:
Lewometadon (Levomethadone) agoniści receptora opioidowego
Ryzyko wystąpienia drgawek.
Substancja czynna: Grupa farmakoterapeutyczna:
Bupropion (Bupropion) NDRI - inhibitory wychwytu zwrotnego noradrenaliny i dopaminy
Chlorpromazyna (Chlorpromazine) neuroleptyki klasyczne - pochodne fenotiazyny
Karbamazepina (Carbamazepine) leki przeciwpadaczkowe - blokujące kanały sodowe
Promazyna (Promazine) neuroleptyki klasyczne - pochodne fenotiazyny
Tietyloperazyna (Thiethylperazine) neuroleptyki klasyczne - pochodne fenotiazyny
Ryzyko wystąpienia zaburzeń świadomości, nadmiernego uspokojenia, wysokiej gorączki, drgawek, halucynacji oraz bardzo wysokiego ciśnienia krwi.
Substancja czynna: Grupa farmakoterapeutyczna:
Buspiron (Buspirone) leki przeciwlękowe wpływające na przekaźnictwo serotoninergiczne
Mogą wystąpić zaburzenia rytmu serca, wzrost ciśnienia krwi oraz wysoka gorączka.
Substancja czynna: Grupa farmakoterapeutyczna:
Nefopam (Nefopam) inne leki przeciwbólowe i przeciwgorączkowe
Ryzyko wystąpienia halucynacji, drgawek, skoku ciśnienia krwi ora zaburzeń rytmu serca.
Substancja czynna: Grupa farmakoterapeutyczna:
Tapentadol (Tapentadol) agoniści receptora opioidowego
Ryzyko wystąpienia drgawek, wzrostu temperatury ciała, zbyt wysokiego ciśnienia krwi objawiającego się: silnym bólem i zawrotami głowy, zaburzeniami równowagi, wymiotami, zaburzeniami świadomości oraz bólami w klatce piersiowej.
Substancja czynna: Grupa farmakoterapeutyczna:
Rasagilina (Rasagiline) IMAO - inhibitory monoaminooksydazy
Reboksetyna (Reboxetine) substancje przeciwdepresyjne o innym mechanizmie działania
Tianeptyna (Tianeptine) substancje przeciwdepresyjne o innym mechanizmie działania
Nasilenie działania betahistyny i możliwość wystąpienia jej działań niepożądanych.
Substancja czynna: Grupa farmakoterapeutyczna:
Betahistyna (Betahistine) histamina i analogi
Nasilenie działania metamizolu i możliwość wystąpienia jego działań niepożądanych.
Substancja czynna: Grupa farmakoterapeutyczna:
Metamizol (Metamizole) NLPZ hamujące nieswoiście COX-1 i COX-2 oraz paracetamol
Spadek lub wzrost ciśnienia krwi oraz zaburzenia rytmu serca.
Substancja czynna: Grupa farmakoterapeutyczna:
Acebutolol (Acebutolol) antagoniści receptorów beta 1 oraz rozszerzające naczynia obwodowe
Atenolol (Atenolol) antagoniści receptorów beta 1 oraz rozszerzające naczynia obwodowe
Bisoprolol (Bisoprolol) antagoniści receptorów beta 1 oraz rozszerzające naczynia obwodowe
Celiprolol (Celiprolol) antagoniści receptorów beta 1 oraz rozszerzające naczynia obwodowe
Karwedilol (Carvedilol) antagoniści receptorów beta-1 i beta-2 adrenergicznych
Nebiwolol (Nebivolol) antagoniści receptorów beta 1 oraz rozszerzające naczynia obwodowe
Pindolol (Pindolol) antagoniści receptorów beta-1 i beta-2 adrenergicznych
Propranolol (Propranolol) antagoniści receptorów beta-1 i beta-2 adrenergicznych
Sotalol (Sotalol) antagoniści receptorów beta-1 i beta-2 adrenergicznych
Nadmierne obniżenie ciśnienia krwi.
Substancja czynna: Grupa farmakoterapeutyczna:
Benazepryl (Benazepril) inhibitory konwertazy angiotensyny - ACEI
Chinapryl (Quinapril) inhibitory konwertazy angiotensyny - ACEI
Cilazapryl (Cilazapril) inhibitory konwertazy angiotensyny - ACEI
Enalapril (Enalapril) inhibitory konwertazy angiotensyny - ACEI
Fozynopryl (Fosinopril) inhibitory konwertazy angiotensyny - ACEI
Imidapryl (Imidapril) inhibitory konwertazy angiotensyny - ACEI
Kaptopril (Captopril) inhibitory konwertazy angiotensyny - ACEI
Lizynopryl (Lisinopril) inhibitory konwertazy angiotensyny - ACEI
Metoprolol (Metoprolol) antagoniści receptorów beta-1 i beta-2 adrenergicznych
Peryndopryl (Perindopril) inhibitory konwertazy angiotensyny - ACEI
Ramipryl (Ramipril) inhibitory konwertazy angiotensyny - ACEI
Trandolapryl (Trandolapril) inhibitory konwertazy angiotensyny - ACEI
Zofenopryl (Zofenopril) inhibitory konwertazy angiotensyny - ACEI
Ryzyko wystąpienia zaburzeń oddychania, zaburzeń świadomości, senności, znacznego spadku ciśnienia krwi, oraz nadmiernego uspokojenia.
Substancja czynna: Grupa farmakoterapeutyczna:
Buprenorfina (Buprenorphine) substancje o działaniu agonistyczno-antagonistycznym na receptory opioidowe
Fentanyl (Fentanyl) agoniści receptora opioidowego
Oksykodon (Oxycodone) agoniści receptora opioidowego
Nasilenie działania eliglustatu i możliwość wystąpienia jego działań niepożądanych.
Substancja czynna: Grupa farmakoterapeutyczna:
Eliglustat (Eliglustat) VARIA / INNE
Możliwe nadmierne uspokojenie oraz obniżenie ciśnienia tętniczego krwi.
Substancja czynna: Grupa farmakoterapeutyczna:
Fenobarbital (Luminal) (Phenobarbital) inne leki przeciwpadaczkowe
Ryzyko nadmiernego spadku stężenia glukozy we krwi.
Substancja czynna: Grupa farmakoterapeutyczna:
Insulina Aspart (Insulin aspart) insuliny
Insulina Degludec (Insulin degludec) insuliny
Insulina Detemir (Insulin detemir) insuliny
Insulina Glargine (Insulin glargine) insuliny
Insulina Glulizynowa (Insulin glulisine) insuliny
Insulina Izofanowa (Insulin isophane) insuliny
Insulina Lispro (Insulin lispro) insuliny
Insulina Neutralna (Insulin human) insuliny
Osłabienie działania klopidogrelu.
Substancja czynna: Grupa farmakoterapeutyczna:
Klopidogrel (Clopidogrel) leki przeciwzakrzepowe - inhibitory agregacji płytek
Ryzyko nadmiernego uspokojenia i znaczny spadek ciśnienia krwi.
Substancja czynna: Grupa farmakoterapeutyczna:
Midazolam (Midazolam) BZD - benzodiazepiny
Pentazocyna (Pentazocine) substancje o działaniu agonistyczno-antagonistycznym na receptory opioidowe
Prymidon (Primidone) barbiturany i pochodne
Nasilenie działania galantaminy i możliwość wystąpienia jego działań niepożądanych.
Substancja czynna: Grupa farmakoterapeutyczna:
Galantamina (Galantamine) inhibitory AChE - inhibitory acetylocholinoesterazy
Nasilenie działania tasimelteonu i możliwość wystąpienia jego działań niepożądanych.
Substancja czynna: Grupa farmakoterapeutyczna:
Tasimelteon (Tasimelteon) melatonina i analogi
Nasilenie działania ibuprofenu.
Substancja czynna: Grupa farmakoterapeutyczna:
Ibuprofen (Ibuprofen) NLPZ hamujące nieswoiście COX-1 i COX-2 oraz paracetamol

Interakcje moklobemidu z pożywieniem

W trakcie leczenia moklobemidem nie należy spożywać produktów zawierających tyraminę, na przykład salami, serów pleśniowych, wątróbki drobiowej, awokado, przejrzałych bananów, fig, bobu, drożdży i czekolady.

Interakcje moklobemidu z alkoholem

Moklobemidu nie wolno łączyć z alkoholem, ze względu na nasilenie toksycznego działania substancji leczniczej. 

Wpływ moklobemidu na prowadzenie pojazdów

Moklobemid nie wpływa na zdolność prowadzenia pojazdów i obsługiwania maszyn w ruchu, jednak na początku leczenia należy obserwować reakcję pacjenta na lek.

Inne rodzaje interakcji

Moklobemid może powodować obrzęki i wysypkę.

Wpływ moklobemidu na ciążę

Nie został ustalony stopień bezpieczeństwa stosowania moklobemidu w ciąży. Może być zastosowany, jeśli lekarz oceni, iż korzyść dla matki przewyższa ryzyko dla płodu. 

Wpływ moklobemidu na laktację

Do mleka przenika około 0,057% dawki początkowej moklobemidu i 0,031% głównego metabolitu. Przez brak udokumentowanych badań, nie zaleca się stosowania moklobemidu w trakcie karmienia piersią.

Skutki uboczne (podanie doustne)

niewyraźne widzenie
Często
bezsenność
Często
biegunka
Często
ból głowy
Często
nudności
Często
tachykardia
Często
wzmożony apetyt
Często
omdlenia
Często
drżenie
Często
palpitacje
Często
zaburzenia snu
Często
hipotonia (niedociśnienie) ortostatyczna
Często
senność
Często
suchość błony śluzowej jamy ustnej
Często
zmęczenie
Często
wymioty
Często
nerwowość
Często
zawroty głowy
Często
niepokój
Często
ból brzucha
Często
zaparcia
Często
nadmierne pocenie się
Często
dyskomfort w jamie brzusznej
Często
uspokojenie
Często
mdłości
Często
hipotensja
Często
Bóle żołądkowo- jelitowe
Często
zmniejszenie apetytu
Często
osłabienie
Często
uczucie pełności
Często
zwiększona pobudliwość
Często
objawy napięcia
Rzadko
omamy
Rzadko
parestezje
Rzadko
suchość skóry
Rzadko
wielomocz
Rzadko
wykwity
Rzadko
wysypka
Rzadko
wzdęcia
Rzadko
zaburzenia pamięci
Rzadko
świąd
Rzadko
zapalenie spojówek
Rzadko
zapalenie żył
Rzadko
zgaga
Rzadko
złe samopoczucie
Rzadko
bradykardia
Rzadko
ból w klatce piersiowej
Rzadko
zapalenie jamy ustnej
Rzadko
mroczki przed oczami
Rzadko
trudności w zasypianiu
Rzadko
szumy uszne
Rzadko
zaburzenia pozapiramidowe
Rzadko
dezorientacja
Rzadko
dodatkowy skurcz serca
Rzadko
bolesne oddawanie moczu
Rzadko
apatia
Rzadko
hipomania
Rzadko
drażliwość
Rzadko
zaburzenia oddawania moczu
Rzadko
duszność
Rzadko
alergiczne odczyny skóry
Rzadko
koszmary senne
Rzadko
nagłe zaczerwienienie skóry twarzy
Rzadko
bolesne parcie na pęcherz
Rzadko
migrena
Rzadko
dyzatria
Rzadko
zapalenie dziąseł
Rzadko
zmniejszenie liczby leukocytów
Rzadko
uczucie gorąca
Rzadko
nadciśnienie
Rzadko
niestrawność
Rzadko
agresywność
Rzadko
wydłużenie menstruacji
Rzadko
krwawienia z dróg rodnych
Rzadko
bóle mięśniowo-szkieletowe
Rzadko
spadek stężenia aminotransferazy alaninowej
Rzadko
spadek stężenia aminotransferazy asparaginianowej
Rzadko
nieostre widzenie
Niezbyt często
drżenia mięśniowe
Niezbyt często
hiponatremia
Bardzo rzadko
myśli samobójcze
Częstotliwość nieznana

Działa niepożądane zostały podzielone ze względu na częstotliwość występowania u pacjentów. (Klasyfikacja MdDRA)

Bardzo często
(≥1/10)
Często
(≥1/100 do <1/10)
Niezbyt często
(≥1/1000 do <1/100)
Rzadko
(≥1/10 000 do < 1/1000)
Bardzo rzadko
(<1/10 000)
Częstość nieznana
Nie można ocenić na podstawie dostępnych danych

Objawy przedawkowania moklobemidu

Po przedawkowaniu moklobemidu obserwowano słabe i przemijające dolegliwości ze stronu układu nerwowego i pokarmowego, które występują po 6-12 godzinach od przyjęcia. Mogą one również wystąpić z nawet 24-godzinnym opóźnieniem i utrzymywać się kilka dni. 

Mechanizm działania moklobemidu

Moklobemid selektywnie i odwracalnie hamuje monoaminooksydazę typu A poprzez odłączenie grupy aminowej z cząsteczki serotoniny, noradrenaliny i dopaminy, dzięki czemu neurotransmisja katecholaminergiczna i serotoninergiczna zwiększają się. Początek działania przeciwdepresyjnego obserwuje się pomiędzy pierwszym, a trzecim tygodniem leczenia. Moklobemid hamuje aktywność MAO typu A w około 80%, a aktywność MAO typu B w około 20- 30%. Ponadto charakteryzuje się krótkotrwałym działaniem, które wynosi maksymalnie 24 godziny.

Substancje czynne o tym samym mechanizmie działania

  • Rasagilina
  • Safinamid
  • Selegilina

Wchłanianie moklobemidu

Moklobemid po podaniu doustnym wchłania się w 95%. Maksymalne stężenie w osoczu osiągane jest po 0,5-3,5 godziny. Dostępność biologiczna moklobemidu wynosi 44-69% po podaniu pierwszej dawki, a po wielokrotnym podaniu około 90%. Zwiększona biodostępność jest spowodowana zmniejszonym klirensem wątrobowym i efektem pierwszego przejścia.

Dystrybucja moklobemidu

Moklobemid wiąże się z białkami krwi w około 50%.Objętość dystrybucji wynosi około 1,2 l/kg.

Metabolizm moklobemidu

Około 95% przyjętej dawki moklobemidu metabolizowana jest w wątrobie. Część metabolitów wykazuje działanie farmakologiczne, jest ono jednak słabsze, niż działanie samego moklobemidu. Ulega przemianom w 4 różnych torach metabolicznych:  utlenienie atomu węgla (C) układu morfolinowego, utlenianie atomu azotu (N) układu morfolinowego, deaminacja (z jednoczesnym rozerwaniem) układu morfolinowego oraz hydroksylacja pierścienia aromatycznego.

Wydalanie moklobemidu

Moklobemid w 1% jest wydalany z moczem w postaci niezmienionej oraz w około 5% z kałem. Średni okres półtrwania w fazie eliminacyjnej wynosi 1-2 godzin, u osób starszych wynosi on 4-6 godzin. 

Porozmawiaj z farmaceutą
Infolinia: 800 110 110

Zadzwoń do nas jeśli potrzebujesz porady farmaceuty.
Jesteśmy dla Ciebie czynni całą dobę, 7 dni w tygodniu, bezpłatnie.

Pobierz aplikację mobilną Pobierz aplikację mobilną Doz.pl

Ikona przypomnienie o zażyciu leku.
Zdarza Ci się ominąć dawkę leku?

Zainstaluj aplikację. Stwórz apteczkę. Przypomnimy Ci kiedy wziąć lek.

Dostępna w Aplikacja google play Aplikacja appstore
Dlaczego DOZ.pl
Niższe koszta leczenia

Darmowa dostawa do Apteki
Bezpłatna Infolinia dla Pacjentów.

ikona niższe koszty leczenia
Bezpieczeństwo

Weryfikacja interakcji leków.
Encyklopedia leków i ziół

Ikona encklopedia leków i ziół
Wsparcie w leczeniu

Porady na czacie z Farmaceutą.
E-wizyta z lekarzem specjalistą.

Ikona porady na czacie z farmaceutą
Newsletter

Bądź na bieżąco z DOZ.pl

Ważne: Użytkowanie Witryny oznacza zgodę na wykorzystywanie plików cookie. Szczegółowe informacje w Regulaminie.

Zamnij