Encyklopedia leków

Glatiramer, Glatiramer, Glatiramerum - zastosowanie, działanie, opis

Podstawowe informacje o glatiramerze

Rok wprowadzenia na rynek
1996
Substancje aktywne
glatiramer, octan glatirameru
Działanie glatirameru
immunomodulujące
Postacie glatirameru
roztwór do wstrzykiwań
Układy narządowe
układ immunologiczny (odpornościowy), układ nerwowy i narządy zmysłów
Specjalności medyczne
Immunologia kliniczna, Neurologia
Rys historyczny glatirameru

Pierwotnie glatiramer był substancją zaprojektowaną na wzór zasadowego białka mieliny i miał być wykorzystywany do tworzenia zwierzęcego modelu sclerosis multiplex. Przypadkowo odkryto skuteczność glatirameru w leczeniu stwardnienia rozsianego. W 1996 roku Agencja Żywności i Leków (United States FDA) wydała pozytywną opinię na temat zastosowania glatirameru w terapii stwardnienia rozsianego. Podmiotem odpowiedzialnym za wprowadzenie leku na rynek została firma Teva Pharms USA. W 2004 roku glatiramer został zatwierdzony przez Szwajcarską Agencję Produktów Leczniczych Swissmedic (The Swiss Agency for Therapeutic Products). Podmiotem odpowiedzialnym na rynku europejskim została firma Teva Pharma AG. W 2015 roku pozytywną opinię na temat leku wydało PMDA Japan.

Wzór sumaryczny glatirameru

C254H422N70O72

Spis treści

Wskazania do stosowania glatirameru

Glatiramer to lek immunomodulujący wskazany w terapii rzutowo - remisyjnej postaci stwardnienia rozsianego. Stwardnienie rozsiane to choroba ośrodkowego układu nerwowego polegająca na wieloogniskowych uszkodzeniach tkanki nerwowej. Degradacji ulega otoczka mielinowa neuronów, co uniemożliwia prawidłowe przewodzenie bodźców nerwowych. Postać rzutowo - remisyjna charakteryzuje się występowaniem na przemian okresów zaostrzeń choroby oraz okresów remisji (powrotu do zdrowia). Glatiramer stosowany jest w celu zmniejszenia częstości nawrotów choroby.

Dawkowanie glatirameru

Glatiramer podaje się podskórnie w postaci wstrzyknięcia. Zwykle stosowana dawka to 20 mg octanu glatirameru podawana raz na dobę. Długość terapii jest określana indywidualnie dla każdego pacjenta przez specjalistę neurologa. Pierwsze podanie leku powinno być przeprowadzone przez personel medyczny, natomiast kolejne mogą być wykonywane przez pacjenta samodzielnie. Miejsca w które można wstrzykiwać glatiramer to  brzuch, ramiona, biodra i uda. Za każdym razem miejsce wstrzyknięcia leku powinno być zmienione.

Brak jest badań opisujących stosowanie glatirameru u osób w podeszłym wieku oraz dzieci poniżej 12 roku życia. Nie opisano bezpieczeństwa terapii lekiem wśród pacjentów z zaburzeniami czynności nerek.

Przeciwskazania do stosowania glatirameru

Glatirameru nie mogą stosować osoby nadwrażliwe na octan glatirameru.

Specjalne ostrzeżenia i środki ostrożności dotyczące stosowania glatirameru

Podczas terapii glatiramerem należy zachować ostrożność u pacjentów z zaburzeniami pracy serca. Bezpośrednio po wstrzyknięciu leku może pojawić się kołatanie serca i częstoskurcz komorowy. Najczęściej te działania niepożądane są przemijające, jednak w razie znacznego nasilenia pacjent powinien skontaktować się z lekarzem prowadzącym.

Należy zachować ostrożność u osób  z uszkodzeniami wątroby (również w wywiadzie), wśród osób nadużywających alkoholu oraz pacjentów przyjmujących leki o potencjalnym działaniu hepatotoksycznym. Opisywano przypadki uszkodzenia wątroby przez glatiramer, niektóre z nich zakończyły się przeszczepem narządu.

Podczas leczenia glatiramerem należy kontrolować stan nerek. Nie można wykluczyć odkładania się leku w obrębie kłębuszków nerkowych.

W przypadku pojawienia się duszności oraz pokrzywki o dużym nasileniu należy przerwać stosowanie leku i skonsultować się z lekarzem prowadzącym. Zdarzały się przypadki reakcji anafilaktycznych po podaniu glatirameru.

Podczas wstrzykiwania glatirameru należy zwrócić uwagę aby nie podać leku dożylnie bądź domięśniowo. Glatiramer wskazany jest do aplikacji podskórnej.

Interakcje glatirameru z innymi substancjami czynnymi

zwiększone ryzyko działań niepożądanych
Substancja czynna: Grupa farmakoterapeutyczna:
Abatacept (Abatacept) przeciwciała monoklonalne - immunosupresyjne
Adalimumab (Adalimumab) przeciwciała monoklonalne - immunosupresyjne
Alemtuzumab (Alemtuzumab) przeciwciała monoklonalne - immunosupresyjne
Anakinra (Anakinra) inhibitory interleukiny
Azatiopryna (Azathioprine) inne leki immunosupresyjne
Beklometazon (Beclomethasone) glikokortykosteroidy
Belimumab (Belimumab) selektywne leki immunosupresyjne
Betametazon (Betamethasone) glikokortykosteroidy
Bleomycyna (Bleomycin) antybiotyki cytostatyczne
Bosutinib (Bosutinib) inhibitory kinazy białkowej
Budezonid (Budesonide) glikokortykosteroidy
Chlorambucyl (Chlorambucil) (Chlorambucil) cytostatyki alkilujące
Detreomycyna (Chloramfenikol) (Chloramphenicol) antybiotyki - INNE
Cisplatyna (Cisplatin) inne leki przeciwnowotworowe
Deksametazon (Dexamethasone) glikokortykosteroidy
Doksorubicyna (Doxorubicin) antybiotyki cytostatyczne
Epirubicyna (Epirubicin) antybiotyki cytostatyczne
Ewerolimus (Everolimus) inhibitory kinazy białkowej
Fludrokortyzon (Fludrocortisone) mineralokortykosteroidy
Fluorouracyl (Fluorouracil) antymetabolity pirymidyny
Flutikazon (Fluticasone) glikokortykosteroidy
Golimumab (Golimumab) przeciwciała monoklonalne - przeciwreumatyczne
Hydrokortyzon (Hydrocortisone) glikokortykosteroidy
Idarubicyna (Idarubicin) antybiotyki cytostatyczne
Indometacyna (Indomethacin) NLPZ hamujące nieswoiście COX-1 i COX-2 oraz paracetamol
Infliksymab (Infliximab) inhibitory czynnika martwicy nowotworów alfa - TNF-alfa
Karbamazepina (Carbamazepine) leki przeciwpadaczkowe - blokujące kanały sodowe
Klobetazol (Clobetasol) glikokortykosteroidy
Kolchicyna (Colchicine) substancje niewpływające na metabolizm kwasu moczowego (przeciw dnie moczanowej)
Leflunomid (Leflunomide) selektywne leki immunosupresyjne
Linezolid (Linezolid) inne leki przeciwbakteryjne
Metotreksat (Methotrexate) antymetaboilty kwasu foliowego (inhibitory reduktazy kwasu dihydrofoliowego)
Mometazon (Mometasone) glikokortykosteroidy
Natalizumab (Natalizumab) przeciwciała monoklonalne - immunosupresyjne
Paklitaksel (Paclitaxel) taksoidy
Prednizolon (Prednisolone) glikokortykosteroidy
Prednizon (Prednisone) glikokortykosteroidy
Sulfasalazyna (Sulfasalazine) pochodne kwasu aminosalicylowego
Winblastyna (Vinblastine) alkaloidy barwinka (Vinca) i analogi
Winkrystyna (Vincristine) alkaloidy barwinka (Vinca) i analogi
nasilenie efektu immunosupresyjnego leków
Substancja czynna: Grupa farmakoterapeutyczna:
Cyklosporyna (Cyclosporine) inhibitory kalcyneuryny

Interakcje glatirameru z alkoholem

Glatiramer może prowadzić do polekowego uszkodzenia wątroby. Opisywano przypadki zapalenia wątroby oraz niewydolności narządu. Alkohol nasila hepatotoksyczne działanie leku. Dodatkowo glatiramer może powodować nietolerancję alkoholu i nasilać działania niepożądane spowodowane spożyciem nawet niewielkich ilości alkoholu.

Wpływ glatirameru na prowadzenie pojazdów

Brak jest badań opisujących wpływ glatirameru na zdolność prowadzenia pojazdów mechanicznych. Lek może powodować zaburzenia widzenia.

Inne rodzaje interakcji

Glatiramer może powodować nieprawidłowe wyniki prób wątrobowych. Lek może wpłynąć na poziom sodu we krwi (zwiększenie stężenia) oraz obniżyć poziom ferrytyny w surowicy krwi.

Wpływ glatirameru na ciążę

Glatiramer należy do kategorii B według klasyfikacji FDA opisującej ryzyko stosowania leków przez kobiety ciężarne. Badania z wykorzystaniem zwierząt laboratoryjnych nie wykazały embriotoksycznego i teratogennego działania leku. Bezpieczeństwo stosowania glatirameru w ciąży wynika z dużej masy cząsteczkowej substancji leczniczej, która najprawdopodobniej uniemożliwia przenikanie glatirameru przez łożysko.

Wpływ glatirameru na laktację

Badania z wykorzystaniem zwierząt laboratoryjnych nie wykazały szkodliwego wpływu glatirameru na potomstwo matek otrzymujących lek. Brak jest analogicznych badań u ludzi, dlatego przed rozpoczęciem terapii glatiramerem należy rozważyć przewagę spodziewanych korzyści dla matki nad ryzykiem dla dziecka. Mało prawdopodobna jest sekrecja leku do mleka, co wynika z dużej masy cząsteczkowej glatirameru. Glatiramer należy do kategorii L3 (leki prawdopodobnie bezpieczne) według skali prof. Hyle'a opisującej ryzyko stosowania leków przez kobiety karmiące.

Wpływ glatirameru na płodność

Badania z wykorzystaniem zwierząt laboratoryjnych nie wykazały wpływu octanu glatirameru na płodność. Wiadomo że lek może powodować zaburzenia w funkcjonowaniu gruczołu krokowego i jąder, a także powodować problemy z erekcją bądź priapizm (długotrwały, bolesny wzwód członka). Niezbyt częstym działaniem niepożądanym wśród kobiet są zaburzenia sromu i pochwy.

Inne możliwe skutki uboczne

Podanie glatirameru we wstrzyknięciach podskórnych może powodować reakcje miejscowe takie jak ból i obrzęk, stan zapalny, świąd, stwardnienie miejsca wstrzyknięcia oraz wystąpienie rumienia na skórze. Rzadko opisywano przypadki lipoatrofii (zaniku podskórnej tkanki tłuszczowej) oraz martwicy skóry w miejscu podania leku.

W ciągu kilku minut po wstrzyknięciu glatirameru mogą pojawić się duszności i ból w klatce piersiowej, częstoskurcz serca oraz kołatanie serca.

Bardzo częste opisywane działania niepożądane leku to bóle głowy, stawów i pleców, uczucie przewlekłego zmęczenia w trakcie terapii lekiem (astenia), niepokój i depresja. Bardzo często u pacjentów  pojawiały się zakażenia i grypa, nudności oraz wysypki skórne. Do częstych działań niepożądanych glatirameru należą powiększenie węzłów chłonnych, reakcje nadwrażliwości organizmu, zmiany masy ciała (może wystąpić jadłowstręt), wzrost napięcia mięśni, zaburzenia mowy i smaku, bóle migrenowe. Terapia lekiem sprzyja pojawieniu się łagodnych nowotworów skóry oraz grzybicy pochwy, stanów zapalnych dróg oddechowych, zapaleń błony śluzowej przewodu pokarmowego. Częsty jest nieżyt nosa i zapalenie ucha środkowego, a także opryszczka wywołana wirusem Herpes simplex. Glatiramer powoduje zaburzenia widzenia i słuchu, omdlenia, drżenie mięśniowe, uczucie nerwowości. Ponad to opisywano nasiloną próchnicę zębów, dysfagię (trudności w przełykaniu), zaparcia bądź nietrzymanie kału, niestrawność, wymioty, uczucie parcia na mocz, częstomocz lub zatrzymanie moczu.

Do niezbyt częstych działań niepożądanych glatirameru należą zaburzenia hematologiczne (leukocytoza, leukopenia, małopłytkowość, nieprawidłowy obraz limfocytów), zaburzenia rytmu serca (bradykardia, tachykardia), zaburzenia układu oddechowego (bezdech, hiperwentylacja, skurcz krtani, upośledzona praca płuc), zaburzenia ze strony przewodu pokarmowego (stany zapalne jelita cienkiego i grubego, krwotoki z odbytu, wrzody, cofanie się treści pokarmowej). Pozostałe niezbyt częste działania glatirameru to:

  • rak skóry;
  • zaburzenia w funkcjonowaniu tarczycy;
  • odmiedniczkowe zapalenie nerek, krwiomocz, kamica nerkowa;
  • półpasiec;
  • czyraczność;
  • omamy, stany splątania, pobudzenie, dziwaczne sny;
  • poważne zaburzenia w obrębie oka (zaćma, uszkodzenie rogówki, opadnie powieki, zanik nerwu wzrokowego);
  • stany zapalne stawów i kości, zanik mięśni;
  • powiększenie wątroby i kamica  żółciowa;
  • zaburzenia układu rozrodczego (zaburzenia erekcji, priapizm, zaburzenia funkcjonowania prostaty i jąder, bolesność piersi i krwotok z pochwy).

Objawy przedawkowania glatirameru

Opisane w literaturze objawy przedawkowania glatirameru nie wykraczały poza typowe działania niepożądane leku. Po przyjęciu zbyt dużej dawki glatirameru pojawiało się uczucie duszności i ból w klatce piersiowej. Występowały także zaburzenia ze strony przewodu pokarmowego takie jak nudności i wymioty oraz ze strony układu sercowo-naczyniowego (kołatanie serca).

Mechanizm działania glatirameru

Mechanizm działania glatirameru nie został do końca odkryty, podobnie jak patofizjologia SM (sclerosis multiplex) w którym stosowany jest lek. Glatiramer oddziałuje na białka MHC, będące częścią składową głównego układu zgodności tkankowej w organizmie człowieka. Białka MHC odpowiadają za rozwinięcie odpowiedzi immunologicznej organizmu na skutek prezentacji antygenów limfocytom T. Glatiramer łączy się się silnie z białkami MHC zaburzając te procesy. Dodatkowo lek indukuje limfocyty Th2 biorące udział w wytwarzaniu cytokin prozapalnych oraz blokuje limfocyty T efektorowe.

Substancje czynne o tym samym mechanizmie działania

  • Mifamurtyd
  • Pefilgastrim
  • Tazonermina

Wchłanianie glatirameru

Brak jest badań opisujących farmakokinetykę glatirameru. Lek po podaniu podskórnym jest szybko wchłaniany.

Dystrybucja glatirameru

Brak jest badań opisujących farmakokinetykę glatirameru. Najprawdopodobniej ze względu na dużą masę cząsteczkową lek nie pokonuje bariery łożyskowej i nie penetruje do mleka matek karmiących. Przypuszcza się, że podanie podskórne glatirameru skutkuje dystrybucją części leku do naczyń limfatycznych i dalej do węzłów chłonnych, natomiast pewna ilość glatirameru zostaje wchłonięta do krwi.

Metabolizm glatirameru

Brak jest badań opisujących farmakokinetykę leku. Wiadomo że znaczna część podanego leku ulega reakcjom hydrolizy już w tkance podskórnej do mniejszych cząsteczek peptydowych. Za reakcje hydrolizy odpowiedzialne są proteazy.

Porozmawiaj z farmaceutą
Infolinia: 800 110 110

Zadzwoń do nas jeśli potrzebujesz porady farmaceuty.
Jesteśmy dla Ciebie czynni całą dobę, 7 dni w tygodniu, bezpłatnie.

Pobierz aplikację mobilną Pobierz aplikację mobilną Doz.pl

Ikona przypomnienie o zażyciu leku.
Zdarza Ci się ominąć dawkę leku?

Zainstaluj aplikację. Stwórz apteczkę. Przypomnimy Ci kiedy wziąć lek.

Dostępna w Aplikacja google play Aplikacja appstore
Dlaczego DOZ.pl
Niższe koszta leczenia

Darmowa dostawa do Apteki
Bezpłatna Infolinia dla Pacjentów.

ikona niższe koszty leczenia
Bezpieczeństwo

Weryfikacja interakcji leków.
Encyklopedia leków i ziół

Ikona encklopedia leków i ziół
Wsparcie w leczeniu

Porady na czacie z Farmaceutą.
E-wizyta z lekarzem specjalistą.

Ikona porady na czacie z farmaceutą
Newsletter

Bądź na bieżąco z DOZ.pl

Ważne: Użytkowanie Witryny oznacza zgodę na wykorzystywanie plików cookie. Szczegółowe informacje w Regulaminie.

Zamnij