
Encyklopedia leków
Eslikarbazepina, Eslicarbazepine, Eslicarbazepinum - zastosowanie, działanie, opis
Podstawowe informacje o eslikarbazepinie
- Rok wprowadzenia na rynek
-
2009
- Substancje aktywne
-
eslikarbazepina, octan eslikarbazepiny
- Działanie eslikarbazepiny
-
przeciwpadaczkowe
- Postacie eslikarbazepiny
-
tabletki, zawiesina doustna
- Układy narządowe
-
układ nerwowy i narządy zmysłów
- Specjalności medyczne
-
Neurologia, Neurologia dziecięca
- Rys historyczny eslikarbazepiny
-
Eslikarbazepina została wprowadzona na rynek 21 kwietnia 2009 roku przez firmę Bial - Portela decyzją European Medicines Agency
- Wzór sumaryczny eslikarbazepiny
-
C15H14N2O2
Spis treści
- Wskazania do stosowania eslikarbazepiny
- Dawkowanie eslikarbazepiny
- Przeciwskazania do stosowania eslikarbazepiny
- Specjalne ostrzeżenia i środki ostrożności dotyczące stosowania eslikarbazepiny
- Interakcje eslikarbazepiny z innymi substancjami czynnymi
- Wpływ eslikarbazepiny na prowadzenie pojazdów
- Wpływ eslikarbazepiny na ciążę
- Wpływ eslikarbazepiny na laktację
- Wpływ eslikarbazepiny na płodność
- Skutki uboczne
- Objawy przedawkowania eslikarbazepiny
- Mechanizm działania eslikarbazepiny
- Substancje czynne o tym samym mechanizmie działania
- Wchłanianie eslikarbazepiny
- Dystrybucja eslikarbazepiny
- Metabolizm eslikarbazepiny
- Wydalanie eslikarbazepiny
Wskazania do stosowania eslikarbazepiny
Eslikarbazepina stosowana jest w leczeniu częściowych napadów padaczkowych. Lek może być stosowany w monoterapii u osób dorosłych, z nowo rozpoznaną padaczką, lub jako lek uzupełniający zarówno u dorosłych jaki i młodzieży i dzieci, które ukończyły 6 rok życia.
Dawkowanie eslikarbazepiny
W przypadku monoterapii u osób dorosłych stosowanie eslikarbazepiny rozpoczyna się od 400mg na dobę, a następnie dawkę leku zwiększa się. Zwykle stosowana dawka dobowa eslikarbazepiny to 800 - 1600 mg. Dawka zależy od wieku, masy ciała, chorób towarzyszących oraz ogólnego stanu zdrowia pacjenta.
U dzieci o masie ciała powyżej 60 kg stosuje się dawkowanie jak u dorosłych. U dzieci o masie ciała poniżej 60 kg dawka zwykle stosowana mieści się w przedziale 10 - 30 mg/kg m.c./dobę.
Eslikarbazepina może być przyjmowana niezależnie od posiłku.
Przeciwskazania do stosowania eslikarbazepiny
Przeciwwskazaniem do stosowania eslikarbazepiny jest blok przedsionkowo - komorowy II lub III stopnia.
Nie należy stosować leku w przypadku nadwrażliwości na substancję czynną lub w przypadku nadwrażliwości na inne pochodne karboksamidu (np. okskarbazepina, karbamazepina).
Specjalne ostrzeżenia i środki ostrożności dotyczące stosowania eslikarbazepiny
Stosowanie niektórych leków przeciwpadaczkowych, w tym eslikarbazepiny, może prowadzić do wystąpienia myśli lub zachowań samobójczych. Należy obserwować pacjentów pod tym kontem i wdrożyć odpowiednie leczenie w przypadku wystąpienia myśli samobójczych.
Ze względu na możliwość wystąpienia zawrotów głowy i senności w trakcie stosowania leku pacjenci stosujący eslikarbazepinę są narażeni na przypadkowe obrażenia.
Szczególną uwagę należy zwrócić na reakcje nadwrażliwości (pokrzywka oraz obrzęk naczynioruchowy) i w przypadku ich wystąpienia przerwać leczenie eslikarbazepiną.
Należy zachować ostrożność u pacjentów z chorobami nerek oraz u osób stosujących leki moczopędne. desmopresynę, karbamazepiną i inne leki które mogą prowadzić do hiponatremii. W trakcie leczenia eslikarbazepiną należy kontrolować stężenie sodu w surowicy krwi.
Ze względu na możliwość wydłużenia odstępu PR w trakcie terapii eslikarbazepiną należy zachować szczególna ostrożność u pacjentów u których ze względu na choroby towarzyszące lub inne stosowane leki może wystąpić wydłużenie tego odstępu.
Szczególną ostrożność należy zachować u pacjentów z zaburzeniami czynności nerek i wątroby.
Interakcje eslikarbazepiny z innymi substancjami czynnymi
Substancja czynna: | Grupa farmakoterapeutyczna: |
---|---|
Abirateron (Abiraterone) | inne leki przeciwnowotworowe |
Aksytynib (Axitinib) | inhibitory kinazy białkowej |
Alfuzosyna (Alfuzosin) | antagoniści receptorów alfa-1 adrenergicznych |
Almotryptan (Almotriptan) | tryptany - selektywni agoniści receptora serotoninowego 5-HT1 |
Beksaroten (Bexarotene) | inne leki przeciwnowotworowe |
Buspiron (Buspirone) | leki przeciwlękowe wpływające na przekaźnictwo serotoninergiczne |
Cerytynib (Ceritinib) | inhibitory kinazy białkowej |
Cyproteron (Cyproterone acetate) | inne leki hormonalne |
Cyzapryd (Cisapride) | substancje hamujące perystaltykę jelit o zróżnicowanym mechanizmie działania |
Daklataswir (Daclatasvir) | substancje przeciwwirusowe stosowane w HCV |
Darunawir (Darunavir) | inhibitory proteazy HIV |
Dasatynib (Dasatinib) | inhibitory kinazy białkowej |
Dienogest (Dienogest) | progestageny |
Drospirenon (Drospirenone) | progestageny |
Eksemestan (Exemestane) | leki przeciwestrogenowe hamujące aktowność aromatazy |
Eliglustat (Eliglustat) | VARIA / INNE |
Eplerenon (Eplerenone) | leki moczopędne, diuretyki - oszczędzające potas - antagoniści aldosteronu |
Ergotamina (Ergotamine) | alkaloidy sporyszu |
Erlotynib (Erlotinib) | inhibitory kinazy białkowej |
Etonogestrel (Etonogestrel) | progestageny |
Etopozyd (Etoposide) | inne cytostatyki pochodzenia naturalnego |
Etynyloestradiol (Ethinylestradiol) | estrogeny naturalne i syntetyczne |
Gestoden (Gestodene) | progestageny |
Iksazomib (Ixazomib) | inne leki przeciwnowotworowe |
Irynotekan (Irinotecan) | inne leki przeciwnowotworowe |
Iwabradyna (Ivabradine) | inne leki nasercowe |
Iwermektyna (Ivermectin) | substancje przeciwpasożytnicze do użytku ogólnego |
Klopidogrel (Clopidogrel) | leki przeciwzakrzepowe - inhibitory agregacji płytek |
Kobimetynib (Cobimetinib) | inhibitory kinazy białkowej |
Lapatynib (Lapatinib) | inne leki przeciwnowotworowe |
Lerkanidypina (Lercanidipine) | leki blokujące kanały wapniowe - działające na naczynia krwionośne |
Lewometadon (Levomethadone) | agoniści receptora opioidowego |
Lewonorgestrel (Levonorgestrel) | progestageny |
Medroksyprogesteron (Medroxyprogesterone) | progestageny |
Metadon (Methadone) | agoniści receptora opioidowego |
Nityzynon (Nitisinone) | substancje stosowane w rzadkich chorobach metabolicznych |
Norelgestromin (Norelgestromin) | progestageny |
Oksykodon (Oxycodone) | agoniści receptora opioidowego |
Olaparyb (Olaparib) | inne leki przeciwnowotworowe |
Ospemifen (Ospemifene) | SERM - selektywne modulatory receptora estrogenowego |
Palbocyklib (Palbociclib) | inhibitory kinazy białkowej |
Piperachina (Piperaquine) | substancje przeciwmalaryczne o zróżnicowanym mechanizmie działania |
Pomalidomid (Pomalidomide) | inne leki immunosupresyjne |
Progesteron (Progesterone) | progesteron i gestageny |
Roflumilast (Roflumilast) | inhibitory fosfodieasterazy IV - PDE4 |
Solifenacyna (Solifenacin) | leki stosowane w częstomoczu i w nietrzymaniu moczu |
Temsyrolimus (Temsirolimus) | inne leki przeciwnowotworowe |
Trabektedyna (Trabectedin) | inne cytostatyki pochodzenia naturalnego |
Trazodon (Trazodone) | SARI - selektyne inhibitory wychwytu zwrotnego serotoniny, dodatkowo blokujące receptor dla serotoniny |
Typranawir (Tipranavir) | inhibitory proteazy HIV |
Uliprystal (Ulipristal (ulipristal acetate)) | SPRM - selektywne modulatory receptora progesteronowego |
Wandetanib (Vandetanib) | inhibitory kinazy białkowej |
Warfaryna (Warfarin) | leki przeciwzakrzepowe - antagoniści witaminy K |
Wemurafenib (Vemurafenib) | inhibitory kinazy białkowej |
Wenetoklaks (Venetoclax) | inne leki przeciwnowotworowe |
Zaleplon (Zaleplon) | niebenzodiazepinowe leki nasenne |
Zolpidem (Zolpidem) | niebenzodiazepinowe leki nasenne |
Biktegrawir (Bictegravir) | inne substancje przeciwwirusowe działające bezpośrednio na wirusy |
Enkorafenib (Encorafenib) | inhibitory kinazy białkowej |
Welpataswir (Velpatasvir) | substancje przeciwwirusowe stosowane w HCV |
Rolapitant (Rolapitant) | antagoniści receptorów neurokiniowych 1 - NK1 |
Brygatynib (Brigatinib) | inhibitory kinazy białkowej |
Rybocyklib (Ribociclib) | inhibitory kinazy białkowej |
Tofacytynib (Tofacitinib) | selektywne leki immunosupresyjne |
Substancja czynna: | Grupa farmakoterapeutyczna: |
---|---|
Difenhydramina (Diphenhydramine) | antagoniści receptorów histaminowych H1 z działaniem ośrodkowym |
Dimetynden (Dimetindene) | antagoniści receptorów histaminowych H1 z działaniem ośrodkowym |
Kwas walproinowy (Valproic acid) | inne leki przeciwpadaczkowe |
Maprotylina (Maprotiline) | substancje przeciwdepresyjne o innym mechanizmie działania |
Metokarbamol (Methocarbamol) | inne substancje stosowane w zaburzeniach układu mięśniowo-szkieletowego |
Rotygotyna (Rotigotine) | agoniści receptorów dopaminowych |
Tapentadol (Tapentadol) | agoniści receptora opioidowego |
Topiramat (Topiramate) | inne leki przeciwpadaczkowe |
Tramadol | agoniści receptora opioidowego |
Zonisamid (Zonisamide) | inne leki przeciwpadaczkowe |
Substancja czynna: | Grupa farmakoterapeutyczna: |
---|---|
Desmopresyna (Desmopressin) | wazopresyna i analogi |
Lakozamid (Lacosamide) | leki przeciwpadaczkowe - blokujące kanały sodowe |
Substancja czynna: | Grupa farmakoterapeutyczna: |
---|---|
Chlorochina (Chloroquine) | substancje przeciwpierwotniakowe |
Substancja czynna: | Grupa farmakoterapeutyczna: |
---|---|
Tyzanidyna (Tizanidine) | agoniści receptorów alfa-2 adrenergicznych |
Wpływ eslikarbazepiny na prowadzenie pojazdów
Eslikarbazepina może w niewielkim lub umiarkowanym stopniu wpływać na zdolność pacjenta na prowadzenie pojazdów mechanicznych, ponieważ stosowanie leku może powodować zawroty głowy, zaburzenia widzenia oraz senność.
Wpływ eslikarbazepiny na ciążę
Nie jest znany wpływ eslikarbazepiny na płód. Eslikarbazepina może przyczyniać się do niedoborów kwasu foliowego, czego konsekwencją mogą być wady rozwojowe. Jeśli w trakcie ciąży konieczne jest przyjmowanie eslikarbazepiny należy stosować najniższą skuteczną dawkę.
Wpływ eslikarbazepiny na laktację
Nie należy karmić piersią w trakcie stosowania eslikarbazepiny. Badania przeprowadzone na zwierzętach wykazały, że lek przenika do mleka matki.
Wpływ eslikarbazepiny na płodność
Badania przeprowadzone na zwierzętach wykazały, że stosowanie eslikarbazepiny może osłabiać płodność. Na ten moment nie jest znany wpływ leku na płodność u ludzi.
Skutki uboczne
- senność
- Bardzo często
- zawroty głowy
- Bardzo często
- astenia
- Często
- bezsenność
- Często
- biegunka
- Często
- ból głowy
- Często
- drżenie
- Często
- hiponatremia
- Często
- niewyraźne widzenie
- Często
- nudności
- Często
- wymioty
- Często
- wysypka
- Często
- zmęczenie
- Często
- zwiększenie masy ciała
- Często
- podwójne widzenie
- Często
- ataksja
- Często
- zaburzenia równowagi
- Często
- zaburzenia chodu
- Często
- Zaburzenia uwagi
- Często
- zmniejszenie apetytu
- Często
- Zawroty głowy pochodzenia obwodowego
- Często
- alergiczne zapalenie skóry
- Niezbyt często
- bóle kończyn
- Niezbyt często
- ból w klatce piersiowej
- Niezbyt często
- depresja
- Niezbyt często
- drażliwość
- Niezbyt często
- dystonia
- Niezbyt często
- kołatanie serca
- Niezbyt często
- letarg
- Niezbyt często
- lęk
- Niezbyt często
- łysienie
- Niezbyt często
- migrena
- Niezbyt często
- nadciśnienie
- Niezbyt często
- nadwrażliwość
- Niezbyt często
- nerwowość
- Niezbyt często
- obniżenie ciśnienia tętniczego
- Niezbyt często
- odwodnienie
- Niezbyt często
- osłabienie mięśni
- Niezbyt często
- parestezje
- Niezbyt często
- płacz
- Niezbyt często
- pobudzenie
- Niezbyt często
- rumień
- Niezbyt często
- suchość błony śluzowej jamy ustnej
- Niezbyt często
- suchość skóry
- Niezbyt często
- świąd
- Niezbyt często
- zaburzenia czynności wątroby
- Niezbyt często
- zaburzenia koordynacji
- Niezbyt często
- zaburzenia pamięci
- Niezbyt często
- zaburzenia widzenia
- Niezbyt często
- zapalenie żołądka
- Niezbyt często
- zaparcia
- Niezbyt często
- złe samopoczucie
- Niezbyt często
- bradykardia
- Niezbyt często
- oczopląs
- Niezbyt często
- nadmierne pocenie się
- Niezbyt często
- zmniejszenie masy ciała
- Niezbyt często
- ból brzucha
- Niezbyt często
- zaburzenia mowy
- Niezbyt często
- zaburzenia psychotyczne
- Niezbyt często
- krwawienie z nosa
- Niezbyt często
- smoliste stolce
- Niezbyt często
- dreszcze
- Niezbyt często
- szumy uszne
- Niezbyt często
- dyskomfort w jamie brzusznej
- Niezbyt często
- uspokojenie
- Niezbyt często
- apatia
- Niezbyt często
- zwiększenie aktywności aminotransferaz
- Niezbyt często
- stan splątania
- Niezbyt często
- neuropatia obwodowa
- Niezbyt często
- niedokrwistość
- Niezbyt często
- ból mięśni
- Niezbyt często
- Zmniejszenie stężenia hemoglobiny
- Niezbyt często
- zmniejszenie hematokrytu
- Niezbyt często
- nagłe zaczerwienienie skóry twarzy
- Niezbyt często
- zaburzenia równowagi wodno-elektrolitowej
- Niezbyt często
- hipochloremia
- Niezbyt często
- upadki
- Niezbyt często
- Niedoczynność tarczycy
- Niezbyt często
- afazja
- Niezbyt często
- obrzęk obwodowy
- Niezbyt często
- niedosłuch
- Niezbyt często
- zakażenie dróg moczowych
- Niezbyt często
- wahania nastroju
- Niezbyt często
- zapalenie dziąseł
- Niezbyt często
- zaburzenia psychomotoryczne
- Niezbyt często
- ból zęba
- Niezbyt często
- zaburzenia ruchów gałki ocznej
- Niezbyt często
- wzdęcie brzucha
- Niezbyt często
- dyspepsia
- Niezbyt często
- napady padaczkowe
- Niezbyt często
- omamy węchowe
- Niezbyt często
- niedociśnienie
- Niezbyt często
- oparzenia termiczne
- Niezbyt często
- podwyższenie ciśnienia tętniczego
- Niezbyt często
- obniżenie stężenia sodu we krwi
- Niezbyt często
- uczucie pieczenia
- Niezbyt często
- trudności w skupieniu uwagi lub nadmierna aktywność
- Niezbyt często
- zanik pamięci
- Niezbyt często
- nadmierna potrzeba snu
- Niezbyt często
- zespół móżdżkowy
- Niezbyt często
- oscylopsja
- Niezbyt często
- przekrwienie gałek ocznych
- Niezbyt często
- obwodowe uczucie zimna
- Niezbyt często
- zaburzenia metabolizmu kostnego
- Niezbyt często
- zmniejszenie stężenia chlorków we krwi
- Niezbyt często
- zwiększenie stężenia osteokalcyny
- Niezbyt często
- leukopenia
- Częstość nieznana
- obrzęk naczynioruchowy
- Częstość nieznana
- pokrzywka
- Częstość nieznana
- trombocytopenia
- Częstość nieznana
- zapalenie trzustki
- Częstość nieznana
- zespół lyella – toksyczna nekroliza naskórka
- Częstość nieznana
- zespół Stevensa-Johnsona
- Częstość nieznana
- wysypka polekowa z eozynofilią i objawami układowymi
- Częstość nieznana
Działa niepożądane zostały podzielone ze względu na częstotliwość występowania u pacjentów. (Klasyfikacja MdDRA)
- Bardzo często
- (≥1/10)
- Często
- (≥1/100 do <1/10)
- Niezbyt często
- (≥1/1000 do <1/100)
- Rzadko
- (≥1/10 000 do < 1/1000)
- Bardzo rzadko
- (<1/10 000)
- Częstość nieznana
- Nie można ocenić na podstawie dostępnych danych
Objawy przedawkowania eslikarbazepiny
W przypadku przyjęcia zbyt dużej dawki eslikarbazepiny obserwowano objawy ze strony ośrodkowego układu nerwowego. Mogą wystąpić m. in. zawroty głowy, niedowład połowiczny oraz niestabilny chód.
Mechanizm działania eslikarbazepiny
Działanie eslikarbazepiny polega na zapobieganiu seryjnym wyładowaniom neuronów. Eslikarbazepina oraz jej metabolity stabilizują zależne od potencjału nieaktywne kanały sodowe i uniemożliwiają ich powrót do stanu czynnego.
Substancje czynne o tym samym mechanizmie działania
- Karbamazepina
- Lakozamid
- Rufinamid
Wchłanianie eslikarbazepiny
Stężenie maksymalne eslikarbazepiny osiągane jest około 2 - 3 godziny po doustnym podaniu leku. Na podstawie dotychczasowych badań stwierdza się, że eslikarbazepina charakteryzuje się wysoką biodostępnością.
Dystrybucja eslikarbazepiny
Stopień wiązania eslikarbazepiny z białkami wynosi mniej niż 40% i jest niezależny od dawki.
Metabolizm eslikarbazepiny
Eslikarbazepina ulega w wątrobie sprzęganiu z kwasem glukuronowym.
Wydalanie eslikarbazepiny
Eslikarbazepina oraz jej metabolit (glukuronid eslikarbazepiny) wydalane są przez nerki.