Paliperydon, Paliperidonum - Zastosowanie, działanie, opis

Podstawowe informacje o paliperydonie

Rok wprowadzenia na rynek
2006
Substancje aktywne
paliperydon
Działanie paliperydonu
przeciwpsychotyczne (neuroleptyczne) (leczenie schozofrenii i psychoz)
Postacie paliperydonu
roztwór do wstrzykiwań domięśniowych, tabletki o przedłużonym uwalnianiu
Układy narządowe
układ nerwowy i narządy zmysłów
Specjalności medyczne
Psychiatria, Psychiatria dzieci i młodzieży
Rys historyczny paliperydonu

Amerykańska instytucja US FDA (Food and Drug Administration, Agencja Żywności i Leków) zatwierdziła w 2006 roku wprowadzenie paliperydonu na rynek USA przez podmiot odpowiedzialny Janssen Biotech.

Wzór sumaryczny paliperydonu

C23H27FN4O3

Spis treści

Wskazania do stosowania paliperydonu

Paliperydon jest wykorzystywany w leczeniu schizofrenii u pacjentów od 15 roku życia i zaburzeń schizoafektywnych u dorosłych. 

Dawkowanie paliperydonu

Dawki doustne leku są ustalane indywidualnie przez lekarza prowadzącego. Zalecana dawka  wynosi 6 mg przyjmowane raz na dobę. Jednak zakres dawek w przypadku u osób powyżej 15 roku życia waha się do 3 mg do 12 mg na 24 godziny, w zależności o rodzaju schorzenia. W razie konieczności ilość paliperydonu może zostać zwiększona o 3 mg/dobę. U pacjentów z umiarkowanymi lub ciężkimi zaburzeniami czynności nerek dawka początkowa leku powinna wynosić 1,5 mg na dobę.

W zależności od podawanej dawki doustnej raz na dobę, lekarz może zalecić zmianę formy podania na wstrzyknięcie leku domięśniowo. Zastrzyk pozwala na przedłużone uwalnianie substancji leczniczej, podaje się od 25 mg do 150 mg co miesiąc.

Przeciwskazania do stosowania paliperydonu

Nie należy przyjmować leku w przypadku nadwrażliwości na substancję czynną i/ lub rysperydon.

Specjalne ostrzeżenia i środki ostrożności dotyczące stosowania paliperydonu

Niestosowne jest korzystanie z preparatów zawierających paliperydon u pacjentów z objawami silnego pobudzenia, jak i ostrych stanach psychotycznych.

Grupą wymagającą szczególnej uwagi są osoby ze schorzeniami układu sercowo-naczyniowego oraz niestabilnym rytmie serca wymagających leczenia farmakologicznego jak i wystąpienia takiego zaburzenia u członków rodziny.

Ze względu na wpływ paliperydonu na wydzielanie prolaktyny należy rozważnie planować terapię, jeśli kobieta miała epizody nowotworowe prolaktynozależne.

Substancja lecznicza wymaga rozważnego stosowania u pacjentów z incydentami drgawkowymi lub stanami obniżenia progu drgawkowego, również osoby starsze z objawami otępienia, ze względu na wzrost ryzyka udaru mózgu.

Terapia paliperydonem musi zostać przerwana, gdy wystąpi: hipertermia, sztywność mięśni czy zmiany stanu świadomości, świadczące o wystąpieniu złośliwego zespołu neuroleptycznego. Grupą szczególnie narażoną na wystąpienie tych symptomów są chorzy cierpiący na chorobę Parkinsona, specjalista musi ocenić wszelkie korzyści i ryzyko podjęcia leczenia tym preparatem.

Ścisłej obserwacji wymagają też pacjenci z zaburzeniami glikemii, gdyż lek może powodować wzrost stężenia cukru we krwi, szczególnie niebezpieczny dla diabetyków. Nie do końca poznany jest wpływ paliperydonu na czynność nerek i wątroby, tym samym należy bardzo roztropnie dobierać dawki preparatu. 

Każdy pacjent stosujący alfa-adrenomimetyki, który zauważy objawy priapizmu trwające 3-4 godzin musi zgłosić się do specjalisty.

Przed rozpoczęciem leczenia należy dogłębnie zbadać czynniki wystąpienia zakrzepicy oraz zaburzeń układu krwionośnego i podjąć wszelkie kroki zapobiegawcze, które zaleci lekarz prowadzący.

Przeciwwskazania paliperydonu do łączenia z innymi substancjami czynnymi

Paliperydon jest aktywnym metabolitem rysperydonu, z tego względu nie jest zalecane równoczesne stosowanie tych substancji leczniczych.

Interakcje paliperydonu z innymi substancjami czynnymi

Łączne podawanie preparatów sprawia, że organizm pacjenta jest bardziej podatny na wystąpienie drgawek i niebezpiecznych zaburzeń rytmu serca. Dodatkowo mogą wystąpić bóle i zawroty głowy, osłabienie, a przy zmianie pozycji omdlenia, wynikające z obniżenia ciśnienia krwi. Można zaobserwować również wzmożoną senność, problemy z koncentracją i świadomością.
Substancja czynna: Grupa farmakoterapeutyczna:
Chlorpromazyna (Chlorpromazine) neuroleptyki klasyczne - pochodne fenotiazyny
Hydroksyzyna (Hydroxyzine) antagoniści receptorów histaminowych H1 z działaniem ośrodkowym
Klozapina (Clozapine) neuroleptyki atypowe
Tramadol agoniści receptora opioidowego
Zyprazydon (Ziprasidone) neuroleptyki atypowe
Haloperidol (Haloperidol) neuroleptyki klasyczne - pochodne butyrofenonu
Połączone działania obu preparatów zwiększają podatność pacjenta na wystąpienie niebezpiecznych zaburzeń rytmu serca.
Substancja czynna: Grupa farmakoterapeutyczna:
Dabrafenib (Dabrafenib) inhibitory kinazy białkowej
Dasatynib (Dasatinib) inhibitory kinazy białkowej
Domperidon (Domperidone) inne leki stosowane w czynnościowych zaburzeniach jelit
Dronedaron (Dronedarone) leki przeciwarytmiczne - klasa III
Kryzotynib (Crizotinib) inhibitory kinazy białkowej
Nilotynib (Nilotinib) inhibitory kinazy białkowej
Pazopanib (Pazopanib) inhibitory kinazy białkowej
Piperachina (Piperaquine) substancje przeciwmalaryczne o zróżnicowanym mechanizmie działania
Ranolazyna (Ranolazine) inne leki nasercowe
Sakwinawir (Saquinavir) przeciwwirusowe nukleozydy i nukleotydy
Sildenafil (Sildenafil) inhibitory fosfodieasterazy V - PDE5
Sorafenib (Sorafenib) inhibitory kinazy białkowej
Sunitynib (Sunitinib) inne leki przeciwnowotworowe
Toremifen (Toremifene) substancje hamujące działanie estrogenów
Wandetanib (Vandetanib) inhibitory kinazy białkowej
Wardenafil (Vardenafil) inhibitory fosfodieasterazy V - PDE5
Wemurafenib (Vemurafenib) inhibitory kinazy białkowej
Enkorafenib (Encorafenib) inhibitory kinazy białkowej
Jednoczesne podanie preparatów wiąże się ze zmniejszeniem skuteczności lub braku skuteczności działania na chorobę Parkinsona.
Substancja czynna: Grupa farmakoterapeutyczna:
Pramipeksol (Pramipexole) agoniści receptorów dopaminowych
Safinamid (Safinamide) IMAO - inhibitory monoaminooksydazy
Po równoczesnym przyjęciu leków pacjent może zaobserwować podwyższenie temperatury przy równoczesnym nieproporcjonalnie niskim wydzielaniu potu. W wyniku takiej reakcji organizmu może dojść do przegrzania z objawami osłabienia, bóli i zawrotów głowy, nudności i wymiotów, problemów z funkcjonowaniem świadomości, układu oddechowego i zaburzeń rytmu serca.
Substancja czynna: Grupa farmakoterapeutyczna:
Amisulpryd (Amisulpride) neuroleptyki atypowe
Tetrabenazyna (Tetrabenazine) leki hamujące wytwarzanie noradrenaliny
Topiramat (Topiramate) inne leki przeciwpadaczkowe
Zonisamid (Zonisamide) inne leki przeciwpadaczkowe
Połącznie substancji leczniczych może wywołać wzmożoną sedację, zawroty głowy czy brak kontroli ruchów ciała. Dodatkowo mogą pojawić się sztywności mięśni, gorączka powyżej 40 stopni, poty, biegunka, drżenie, nadmierne pobudzenie oraz omamy.
Substancja czynna: Grupa farmakoterapeutyczna:
Petydyna (Pethidine) agoniści receptora opioidowego
Łączenie substancji leczniczych sprawia, że pacjenci są bardziej podatni na wystąpienie drżenia i zaburzeń rytmu serca.
Substancja czynna: Grupa farmakoterapeutyczna:
Citalopram (Citalopram) SSRI - selektywne inhibitory wychwytu zwrotnego serotoniny
Escitalopram (Escitalopram) SSRI - selektywne inhibitory wychwytu zwrotnego serotoniny
Łączne stosowanie z paliperydonem zwiększa prawdopodobieństwo wystąpienia drgawek, szczególnie u pacjentów w epizodami padaczkowymi w przeszłości.
Substancja czynna: Grupa farmakoterapeutyczna:
Bupropion (Bupropion) NDRI - inhibitory wychwytu zwrotnego noradrenaliny i dopaminy
Metoklopramid zmienia czas pasażu żołądkowo-jelitowego, przez co wchłanianie paliperydonu może być zaburzone.
Substancja czynna: Grupa farmakoterapeutyczna:
Metoklopramid (Metoclopramide) prokinetyki o zróżnicowanym mechanizmie działania
Podanie równocześnie karbamazepiny lub ryfampicyny, zmniejsza stężenie paliperydonu w osoczu, tym samym działanie leku osłabione bądź nieskuteczne.
Substancja czynna: Grupa farmakoterapeutyczna:
Karbamazepina (Carbamazepine) leki przeciwpadaczkowe - blokujące kanały sodowe
Ryfampicyna (Rifampicin (rifampin)) antybiotyki - INNE
Paliperydon jest aktywnym metabolitem rysperydonu, z tego względu łączne stosowanie preparatów może prowadzić do wystąpienia licznych działań niepożądanych.
Substancja czynna: Grupa farmakoterapeutyczna:
Rysperydon (Risperidone) neuroleptyki atypowe
Trójpierścieniowe leki przeciwdepresyjne w połączeniu z paliperydonem mogą wywołać niedociśnienie ortostatyczne i obniżyć próg drgawkowy.
Substancja czynna: Grupa farmakoterapeutyczna:
Amitryptylina (Amitriptyline) TLPD - trójpierścieniowe leki przeciwdepresyjne
Doksepina (Doxepin) TLPD - trójpierścieniowe leki przeciwdepresyjne
Klomipramina (Clomipramine) TLPD - trójpierścieniowe leki przeciwdepresyjne

Interakcje paliperydonu z alkoholem

Należy zachować ostrożność stosując paliperydon z alkoholem, ponieważ obie substancje działają na ośrodkowy układ nerwowy.

Wpływ paliperydonu na prowadzenie pojazdów

Wpływ pariperidonu na układ nerwowy i wzrok jest indywidualny u każdego pacjenta, tym samym zaleca się wstrzemięźliwość od prowadzenia pojazdów i obsługi maszyn ruchomych do czasu rozpoznania indywidualnej wrażliwości.

Inne rodzaje interakcji

Równoczesne stosowanie paliperydonu z zielem dziurawca obniża stężenie leku we krwi, stosowana dawka musi być ściśle kontrolowana.

Wpływ paliperydonu na ciążę

Nie są dostępne dokładne dane wskazujące na działanie teratogenne paliperydonu. Jednak ze względu na inne działanie toksyczne nie zaleca się podawania tej substancji leczniczej kobietom w ciąży. W razie konieczności odstawienia leku przez brzemienną kobietę, należy stopniowo odstawiać lek.

Wpływ paliperydonu na laktację

Przenikanie paliperydonu do mleka matki sprawia, że substancja nie może być podawana w okresie karmienia piersią.

Wpływ paliperydonu na płodność

Badanie niekliniczne nie wykazały wpływu na płodność.

Skutki uboczne

akatyzja
bezsenność
ból głowy
parkinsonizm
sedacja
senność
biegunka
depresja
drżenie
dyskineza
dystonia
lęk
mania
nadciśnienie
niestrawność
niewyraźne widzenie
nudności
pobudzenie
suchość błony śluzowej jamy ustnej
świąd
tachykardia
wymioty
wysypka
zaparcia
zawroty głowy
zmęczenie
zwiększenie masy ciała
bradykardia
zmniejszenie masy ciała
ból stawów
zapalenie oskrzeli
gorączka
blok przedsionkowo-komorowy
dyskomfort w jamie brzusznej
przekrwienie błony śluzowej nosa
zwiększenie aktywności aminotransferaz
zaburzenia przewodnictwa przedsionkowo-komorowego
zmniejszenie apetytu
zapalenie zatok
Ból pleców
osłabienie
zakażenie dróg moczowych
ból zęba
bóle mięśniowo-szkieletowe
ból gardła i krtani
zakażenie górnych dróg oddechowych
zwiększenie apetytu
niedociśnienie ortostatyczne
grypa
brak miesiączki
ból w klatce piersiowej
cukrzyca
duszność
hiperglikemia
hiperprolaktynemia
kołatanie serca
koszmary senne
leukopenia
łysienie
mlekotok
nerwowość
omdlenia
osłabienie mięśni
parestezje
pokrzywka
pragnienie
skurcze mięśni
szum w uszach
trombocytopenia
wyprysk
wzdęcia
zaburzenia koncentracji
zaburzenia smaku
zaburzenia snu
zapalenie pęcherza
zapalenie spojówek
zawroty głowy przy zmianie pozycji
złe samopoczucie
wzrost aktywności enzymów wątrobowych w surowicy krwi
zmniejszenie libido
zaburzenia erekcji
jadłowstręt
zakażenie ucha
ból ucha
krwawienie z nosa
obrzęk twarzy
nietrzymanie moczu
dreszcze
dyskomfort w klatce piersiowej
napady drgawkowe
trądzik
częstomocz
stan splątania
dyskinezy późne
dyskomfort w obrębie piersi
ból piersi
zapalenie płuc
obrzęk języka
niedokrwistość
suchość oka
Niedoczulica
Dysfagia
zaburzenia miesiączkowania
ból szyi
obrzęk stawów
Anorgazmia
zaburzenia funkcji seksualnych
podwyższenie temperatury
dysuria
wzrost aktywności gamma-glutanylotransferazy
Zmniejszenie wartości hematokrytu
Zaburzenia ejakulacji
zapalenie migdałków
zwiększone stężenie fosfokinazy kreatynowej
zwiększone stężenie trójglicerydów
zapalenie żołądka i jelit
nadpobudliwość psychoruchowa
niedociśnienie
agranulocytoza
ginekomastia
hipotonia (niedociśnienie) ortostatyczna
jaskra
migotanie przedsionków
nadwrażliwość
nasilone łzawienie
obrzęk naczynioruchowy
priapizm
reakcje anafilaktyczne
rumień
zaburzenia koordynacji
zapalenie trzustki
złośliwy zespół neuroleptyczny
żółtaczka
hipoglikemia
neutropenia
nieregularne miesiączkowanie
nagłe zaczerwienienie skóry
powiększenie piersi
niedrożność jelit
zespół bezdechu sennego
hipotermia
zaburzenia równowagi
rabdomioliza
zatorowość płucna
śpiączka hipoglikemiczna
zespół odstawienia leku
nieprawidłowe ruchy gałek ocznych
niedokrwienie mózgu
Zwiększenie stężenia cholesterolu we krwi
zakrzepica żylna
glukoza w moczu
obrzęk piersi
Dysfonia
zakażenie oka
grzybica paznokci
zapalenie tkanki łącznej
zwiększenie liczby eozynofilów
brak reakcji na bodźce
utrata świadomości
przekrwienie dróg oddechowych
odbarwienia skóry
nieprawidłowa postawa
Nieprawidłowe wydzielanie hormonu antydiuretycznego
Cukrzycowa kwasica ketonowa
hiperwentylacja
przekrwienie oka
zapalenie warg
wykwity skórne
łojotokowe zapalenie skóry
sucha skóra
hiperkeratoza
hiperinsulinemia
zastój krwi w płucach

Działania niepożądane zostały podzielone ze względu na częstotliwość występowania u pacjentów. (Klasyfikacja MdDRA)

Bardzo często
(≥1/10)
Często
(≥1/100 do <1/10)
Niezbyt często
(≥1/1000 do <1/100)
Rzadko
(≥1/10 000 do < 1/1000)
Bardzo rzadko
(<1/10 000)
Częstość nieznana
Nie można ocenić na podstawie dostępnych danych

Objawy przedawkowania paliperydonu

Przedawkowanie paliperydonu niejednokrotnie jest skutkiem nasilenia działania substancji leczniczej, objawiające się sennością, uspokojeniem, niedociśnieniem, zwolnieniem akcji serca i zmianie rytmu serca. Po przyjęciu zbyt wysokiej dawki leku obserwowano również częstoskurcz komorowy i komorowe migotanie serca.

Każda z powyższych sytuacji wymaga konsultacji lekarskiej i podjęcia odpowiednich działań.

Mechanizm działania paliperydonu

Substancja lecznicza jest inhibitorem monoamin, silnie wpływa na receptory serotoninergiczne 5HT2 i dopaminergiczne D2, słabiej adrenergiczne alfa 1, a najsłabiej alfa 2 i histaminowe H1.

Wchłanianie paliperydonu

Podanie doustne pozwala na osiągnięcie stężenie maksymalnego paliperydonu w ciągu 24 godzin od podania, gwarantując stopniowe uwalnianie. Aby utrzymać stałe stężenie preparatu we krwi potrzeba 4 do 5 dni, przy dawkowaniu raz na dobę.

Przyjęcie doustnie paliperydonu z tłustym posiłkiem zwiększa jego wchłanianie o 50-60%.

Aby wchłanianie preparatu przy podaniu domięśniowym było możliwe musi dojść do hydrolizy, czyli rozpuszczanie jest powolnym procesem. Postępowa zmiana stężenia, osiąga maksimum po około 13 dniach, a trwa od dnia podania przez minimum 4 miesiące.

Dystrybucja paliperydonu

Substancja lecznicza przyjęta doustnie jest szybko dystrybuowana i w znacznym stopniu wiąże się z białkami.

Podanie do mięśnia naramiennego zapewnia wyższe stężenie maksymalne niż do mięśnia pośladkowego. 

Metabolizm paliperydonu

Na podstawie przeprowadzonych badań zaobserwowano, że paliperydon jest w nieznacznym stopniu metabolizowany przez wątrobę, przy podaniu doustnym. 

Wydalanie paliperydonu

Ponad połowa podawanej dawki paliperydonu jest wydalana wraz z moczem, a tylko nieznaczny procent wraz z kałem.

Porozmawiaj z farmaceutą
Infolinia: 800 110 110

Zadzwoń do nas jeśli potrzebujesz porady farmaceuty.
Jesteśmy dla Ciebie czynni całą dobę, 7 dni w tygodniu, bezpłatnie.

Pobierz aplikację mobilną Pobierz aplikację mobilną Doz.pl

Ikona przypomnienie o zażyciu leku.
Zdarza Ci się ominąć dawkę leku?

Zainstaluj aplikację. Stwórz apteczkę. Przypomnimy Ci kiedy wziąć lek.

Dostępna w Aplikacja google play Aplikacja appstore
Dlaczego DOZ.pl
Niższe koszta leczenia

Darmowa dostawa do Apteki
Bezpłatna Infolinia dla Pacjentów.

ikona niższe koszty leczenia
Bezpieczeństwo

Weryfikacja interakcji leków.
Encyklopedia leków i ziół

Ikona encklopedia leków i ziół
Wsparcie w leczeniu

Porady na czacie z Farmaceutą.
E-wizyta z lekarzem specjalistą.

Ikona porady na czacie z farmaceutą
Newsletter

Bądź na bieżąco z DOZ.pl

Ważne: Użytkowanie Witryny oznacza zgodę na wykorzystywanie plików cookie. Szczegółowe informacje w Regulaminie.

Zamnij