Acetylocysteina, Acetylcysteinum - Zastosowanie, działanie, opis

Podstawowe informacje o acetylocysteinie

Rok wprowadzenia na rynek
14.08.1963
Substancje aktywne
acetylocysteina
Działanie acetylocysteiny
mukolityczne (zmniejsza lepkość śluzu), przeciwutleniające (antyoksydacyjne), wykrztuśne
Postacie acetylocysteiny
granulat do przygotowania roztworu doustnego, proszek do sporządzania roztworu, roztwór do infuzji, roztwór doustny, saszetki, tabletki, tabletki musujące
Układy narządowe
układ oddechowy
Specjalności medyczne
Medycyna rodzinna, Pediatria, Pulmonologia
Rys historyczny acetylocysteiny

Acetylocysteina została wprowadzona na rynek amerykański po dopuszczeniu do obrotu przez FDA w dniu 14.08.1963. Podmiotem odpowiedzialny w Stanach Zjednoczonych była firma Apothecon. Lek został dopuszczony do obrotu również w Europie (Szwajcaria, dnia 23.06.1966) z ramienia firmy Zambon Svizzera SA.

Wzór sumaryczny acetylocysteiny

C5H9NO3S

Spis treści

Wybrane produkty lecznicze dopuszczone do obrotu w RP zawierające acetylocysteinę

Wskazania do stosowania acetylocysteiny

Acetylocysteina jest wykorzystywana ze względu na zdolność upłynnienia zalegającej w drogach oddechowych trudnej do odkrztuszenia wydzieliny.
Lek jest stosowany pomocniczo w przebiegu zapalenia oskrzeli, przeziębienia, a także  mukowiscydozy.

Acetylocysteina jest również wykorzystywana jako odtrutka podczas zatrucia paracetamolem.

Dawkowanie acetylocysteiny

Acetylocysteina jest tzw. mukolitykiem czyli lekiem rozrzedzającym wydzielinę zalegającą w drogach oddechowych podczas infekcji.
Dawkowanie acetylocysteiny jest zależne przede wszystkim od wieku, masy ciała oraz chorób współistniejących.

Dawka dobowa acetylocysteiny dla dzieci w wieku od 2 do 6 lat wynosi 300 mg, dla dzieci starszych do 14 roku życia jest to 400 mg.
Dorośli mogą przyjmować maksymalnie 600 mg na dobę.

Leku nie powinno stosować się później niż cztery godziny przed snem, podczas stosowania należy zwiększyć podaż płynów. Podczas stosowania acetylocysteiny nie należy jednocześnie przyjmować produktów z żelazem, miedzią, niklem, a sam preparat najlepiej zażywać po posiłku.

Acetylocysteina jest również stosowana pod ścisłym nadzorem lekarskim w postaci infuzji, w leczeniu zatrucia paracetamolem.

Przeciwskazania do stosowania acetylocysteiny

Stosowanie acetylocysteiny jest przeciwwskazane w przypadku wykazywania nadwrażliwości na tę substancję leczniczą oraz gdy:

  • pacjent cierpi na czynną chorobę żołądka lub dwunastnicy;
  • wiek dziecka poniżej 2 lat, ze względu na ryzyko niedrożności dróg oddechowych;
  • pacjent przechodzi ostre stany astmatyczne.

Specjalne ostrzeżenia i środki ostrożności dotyczące stosowania acetylocysteiny

Należy zachować szczególną ostrożność podczas stosowania acetylocysteiny w przypadku gdy pacjent cierpi na astmę oskrzelową może dojść do skurczu oskrzeli. Jeśli sytuacja będzie miała charakter powtarzalny a skurcz będzie się utrzymywał należy odstawić lek.
Acetylocysteina może zaburzać metabolizm histaminy. Należy zachować ostrożność, wykorzystując acetylocysteinę w długoterminowej terapii pacjentów z nietolerancją histaminy, ponieważ mogą u nich wystąpić objawy nietolerancji takie jak świąd ból głowy, katar naczynioruchowy.

Acetylocysteina rozrzedza śluz w drogach oddechowych ułatwiając jego odkrztuszenie, pacjenci którzy nie są w stanie w wystarczającym stopniu pozbyć się wydzieliny powinni mieć możliwość zastosowania odpowiednich procedur jak odsysanie lub drenaż.

Pacjenci z podrażnieniami przewodu pokarmowego lub czynną chorobą wrzodową żołądka powinni zachować ostrożność podczas stosowania acetylocysteiny, z powodu zmniejszenia lepkości śluzu działającego ochronnie na błonę śluzową wyściełającą układ pokarmowy. 

Podczas terapii z wykorzystaniem acetylocysteiny może dojść do wystąpienia zespołu Stevensa-Johnsona oraz zespołu Lyella. Jeśli pojawią się jakiekolwiek reakcje skórne lek należy odstawić.

Przeciwwskazania acetylocysteiny do łączenia z innymi substancjami czynnymi

Acetylocysteina nie powinna być stosowana razem z antybiotykami takimi jak cefalosporyny, aminoglikozydy, tetracyklina i amoksycylina. Ze względu na ryzyko inaktywacji antybiotyków przy jednoczesnym podaniu z acetylocystiną (zjawisko obserwowano w testach in vitro). Jedyną możliwością jednoczesnej terapii tymi lekami jest zachowanie przynajmniej dwugodzinnego odstępu między ich dawkami.

Interakcje acetylocysteiny z innymi substancjami czynnymi

Osłabienie odruchu kaszlowego z powodu działania leków przeciwkaszlowych może spowodować nagromadzenie wydzieliny w oskrzelach.
Substancja czynna: Grupa farmakoterapeutyczna:
Butamirat (Butamirate) substancje przeciwkaszlowe działające ośrodkowo
Dekstrometorfan (Dextromethorphan) substancje przeciwkaszlowe działające ośrodkowo
Kodeina (Codeine) agoniści receptora opioidowego
Lewodropropizyna (Levodropropizine) substancje przeciwkaszlowe działające obwodowo
Osłabienie działania acetylocysteiny.
Substancja czynna: Grupa farmakoterapeutyczna:
Węgiel aktywny (Węgiel leczniczy) (Activated charcoal) antidota - odtrutki i środki chelatujące
Osłabienie działania antybiotyków, wykazane w testach in vitro, dla bezpieczeństwa terapii należy zachować przynajmniej dwugodzinny odstęp między antybiotykami a acetylocystiną.
Substancja czynna: Grupa farmakoterapeutyczna:
Benzylopenicylina potasowa (Benzylpenicillin potassium) penicyliny wrażliwe na beta-laktamazę
Benzylopenicylina prokainowa (Procaine benzylpenicillin) penicyliny wrażliwe na beta-laktamazę
Chlorotetracyklina (Chlortetracycline) antybiotyki tetracyklinowe - tetracykliny
Fenoksymetylopenicylina (penicylina fenoksymetylowa) (Phenoxymethylpenicillin) penicyliny wrażliwe na beta-laktamazę
Neomycyna (Neomycin) aminoglikozydy
Oksytetracyklina (Oxytetracycline) antybiotyki tetracyklinowe - tetracykliny
Tetracyklina (Tetracyline) antybiotyki tetracyklinowe - tetracykliny
Wyraźny spadek ciśnienia tętniczego.
Substancja czynna: Grupa farmakoterapeutyczna:
Nitrogliceryna (Nitroglycerin) nitraty
Zwiększenie stężenia cefuroksymu w wydzielinie oskrzeli.
Substancja czynna: Grupa farmakoterapeutyczna:
Cefuroksym (Cefuroxime) cefalosporyny II generacji
Zmniejszenie stężenia karbamazepiny.
Substancja czynna: Grupa farmakoterapeutyczna:
Karbamazepina (Carbamazepine) leki przeciwpadaczkowe - blokujące kanały sodowe
Spadek wchłaniania amoksycyliny i erytromycyny z przewodu pokarmowego.
Substancja czynna: Grupa farmakoterapeutyczna:
Amoksycylina (Amoxicillin) penicyliny wrażliwe na beta-laktamazę
Erytromycyna (Erythromycin) antybiotyki makrolidowe - makrolidy

Interakcje acetylocysteiny z alkoholem

Nie stwierdzono interakcji z alkoholem, jednak ze względu na ryzyko podrażnienia błony śluzowej żołądka jednoczesne stosowanie nie jest zalecane.

Inne rodzaje interakcji

Acetylocysteina może zaburzać wyniki niektóry badań laboratoryjnych takich jak:

  • oznaczanie salicylanów metodą kolorymetryczną;
  • oznaczanie ketonów w moczu.

Wpływ acetylocysteiny na ciążę

Acetylocysteina może być stosowana przez kobiety w ciąży po określeniu stosunku korzyści odniesionych przez matkę podczas terapii do ryzyka dla płodu. Ograniczone badania nie wskazują aby lek wywierał niekorzystny wpływ na rozwój płodu, jednak ze względów bezpieczeństwa stosowanie acetylocysteiny podczas ciąży nie jest zalecane.

Wpływ acetylocysteiny na laktację

Acetylocysteina w niewielkim stopniu trafia do mleka matki ze względu na słabą biodostępność po podaniu doustnym. Jest stosowana u noworodków w przypadku zatrucia paracetamolem, w celu uzyskania działania mukolitycznego. Od kilku lat stosuje się ją również na oddziałach neonatologii. W związku z wyżej wymienionymi informacjami acetylocysteinę można stosować podczas karmienia piersią po wcześniejszej ocenie ryzyka dla noworodka.

Wpływ acetylocysteiny na płodność

Badania na zwierzętach nie wykazały szkodliwego wpływu na płodność.

Skutki uboczne

biegunka
ból głowy
niedociśnienie tętnicze
nudności
obrzęk naczynioruchowy
pokrzywka
reakcje nadwrażliwości
świąd
tachykardia
wymioty
wyprysk
wysypka
ból brzucha
gorączka
szumy uszne
zapalenie błony śluzowej jamy ustnej
duszność
niestrawność
skurcz oskrzeli
reakcje nadwrażliwości (reakcje anafilaktyczne i rzekomoanafilaktyczne)
zespół lyella – toksyczna nekroliza naskórka
Krwotok
wstrząs anafilaktyczny
zespół Stevensa- Johnsona
nadmierne wydzielanie śluzu
obrzęk twarzy

Działania niepożądane zostały podzielone ze względu na częstotliwość występowania u pacjentów. (Klasyfikacja MdDRA)

Bardzo często
(≥1/10)
Często
(≥1/100 do <1/10)
Niezbyt często
(≥1/1000 do <1/100)
Rzadko
(≥1/10 000 do < 1/1000)
Bardzo rzadko
(<1/10 000)
Częstość nieznana
Nie można ocenić na podstawie dostępnych danych

Inne możliwe skutki uboczne

Podanie w wlewie dożylnym:

  • częstość nieznana: obrzęk twarzy, uderzenia gorąca;
  • bardzo rzadko: wstrząs anafilaktyczny, reakcje anafilaktyczne, krwotoki, spadek ciśnienia;
  • rzadko: niestrawność, zespół Stevensa-Johnsona, zespół Lyella, duszność, skurcz oskrzeli;
  • niezbyt często: biegunka, wysypka, pokrzywka, wymioty, nudności, zapalenie jamy ustnej, bóle brzucha, świąd, obrzęk naczynioruchowy, gorączka, reakcje alergiczne, tachykardia.

Objawy przedawkowania acetylocysteiny

Przedawkowanie acetylocysteiny może spowodować dolegliwości ze strony układu pokarmowego takie jak nudności, biegunkę i wymioty.

Mechanizm działania acetylocysteiny

Mechanizm działania mukolitycznego acetylocysteiny polega na upłynnieniu śluzu zalegającego w drogach oddechowych poprzez niszczenie mostków disiarczkowych w przestrzeni śluzu dzięki wolnym grupom tiolowym.

Acetylocysteina wykazuje również działanie antyoksydacyjne, co pozwala neutralizowanie wolnych rodników biorących udział w procesach zapalnych.

Acetylocysteina ulega metabolizmowi, w wyniku czego powstaje cząsteczka cysteiny. Cysteina jest z silnym antyoksydantem co pozwala na zregenerowanie zasobów glutationu, który bierze udział w ochronie przed wolnymi rodnikami oraz w deotoksykacji organizmu. Opisany mechanizm znalazł zastosowanie w przypadku leczenia zatrucia paracetamolem.

Wchłanianie acetylocysteiny

Acetylocysteina po podaniu doustnym wchłania się szybko, biodostępność wynosi od 6 do 10%. Maksymalne stężenie we krwi zostaje osiągnięte po upłynięciu około godziny.

Dystrybucja acetylocysteiny

Acetylocysteina występuje w postaci połączonej z białkami osocza na poziomie od około 50% do 83%.

Metabolizm acetylocysteiny

Metabolizm acetylocysteiny przebiega w wątrobie. W reakcji deacetylacji powstaje L-cysteina, która następnie ulega dalszym przemianom.

Wydalanie acetylocysteiny

Acetylocysteina jest wydalana w 30% z moczem, a jedynie 3% dawki podanej doustnie dawki zostaje wydalone z kałem. Okres półtrwania acetylocysteiny wynosi około 6 godzin.

Porozmawiaj z farmaceutą
Infolinia: 800 110 110

Zadzwoń do nas jeśli potrzebujesz porady farmaceuty.
Jesteśmy dla Ciebie czynni całą dobę, 7 dni w tygodniu, bezpłatnie.

Pobierz aplikację mobilną Pobierz aplikację mobilną Doz.pl

Ikona przypomnienie o zażyciu leku.
Zdarza Ci się ominąć dawkę leku?

Zainstaluj aplikację. Stwórz apteczkę. Przypomnimy Ci kiedy wziąć lek.

Dostępna w Aplikacja google play Aplikacja appstore
Dlaczego DOZ.pl
Niższe koszta leczenia

Darmowa dostawa do Apteki
Bezpłatna Infolinia dla Pacjentów.

ikona niższe koszty leczenia
Bezpieczeństwo

Weryfikacja interakcji leków.
Encyklopedia leków i ziół

Ikona encklopedia leków i ziół
Wsparcie w leczeniu

Porady na czacie z Farmaceutą.
E-wizyta z lekarzem specjalistą.

Ikona porady na czacie z farmaceutą
Newsletter

Bądź na bieżąco z DOZ.pl

Ważne: Użytkowanie Witryny oznacza zgodę na wykorzystywanie plików cookie. Szczegółowe informacje w Regulaminie.

Zamnij