Eptyfibatyd, Eptifibatidum - Zastosowanie, działanie, opis

Wskazaniem do stosowania eptyfibatydu jest zapobieganie wczesnemu zawałowi mięśnia sercowego u dorosłych pacjentów z niestabilną dusznicą bolesną lub zawałem mięśnia sercowego bez załamka Q, jeśli ostatni epizod bólu w obrębie klatki piersiowej miał miejsce w ciągu 24 godzin, występują zmiany w obrazie EKG i/lub zwiększona jest aktywność troponiny - enzymu będącego wskaźnikiem zawału mięśnia sercowego.

Eptyfibatyd stosowany jest w postaci infuzji dożylnej. Podawany jest wraz z kwasem acetylosalicylowym oraz niefrakcjonowaną heparyną.

Zwykle stosowana dawka eptyfibatydu to 180 mikrogramów/kg masy ciała w postaci dożylnego bolusu a następnie 2 mikrogramy/kg masy ciała/minutę w postaci infuzji ciągłej która trwa do 72 godzin. 

Dawka zwykle stosowana zależna jest od wieku, masy ciała, chorób towarzyszących oraz ogólnego stanu zdrowia pacjenta.

Nie należy stosować eptyfibatydu w przypadku nadwrażliwości na substancję czynną, jeśli występują choroby wewnątrzczaszkowe, skaza krwotoczna, trombocytopenia, podwyższony czas protrombinowy, ciężkie nadciśnienie oraz ciężkie zaburzenia czynności nerek lub/i wątroby.

Przeciwwskazaniem do zastosowania eptyfibatydu są występujące w ciągu ostatnich 30 dni krwawienia lub udar. Nie należy podawać eptyfibatydu również jeśli w ciągu ostatnich 6 tygodni pacjent przebył duży zabieg chirurgiczny lub doznał ciężkiego urazu.

Ze względu na zwiększone ryzyko krwawień należy zachować szczególną ostrożność podczas stosowania eptyfibatydu u kobiet, pacjentów w podeszłym wieku, z małą masą ciała oraz u osób z umiarkowanymi zaburzeniami czynności nerek.

Należy zachować ostrożność podając eptyfibatyd w sytuacji gdy są stosowane inne leki przeciwzakrzepowe, niesteroidowe leki przeciwzapalne oraz inne leki wpływające na homeostazę.

W przypadku konieczności zastosowania leczenia trombolitycznego lub przeprowadzenia zabiegu pomostowania aortalno - wieńcowego należy przerwać podawanie eptyfibatydu.

Przed podaniem eptyfibatydu oraz w trakcie podawania leku należy monitorować liczbę płytek krwi, hematokryt oraz stężenie hemoglobiny. Dodatkowo przed rozpoczęciem leczenia należy oznaczyć czas protrombinowy, APTT (aktywowany czas tromboplastyny częściowej) oraz stężenie kreatyniny w surowicy.

Nie należy podawać eptyfibatydu jeśli stosowane są równocześnie inne inhibitory receptorów glikoproteinowych IIb/IIIa (abcyksymab, tirofiban, lamifiban)

Ze względu na brak danych nie należy stosować eptyfibatydu w trakcie ciąży.

Ze względu na brak danych nie należy karmić piersią podczas stosowania eptyfibatydu.

Po podaniu eptyfibatydu najczęstsze działania niepożądane to incydenty sercowo naczyniowe (m.in. zatrzymanie akcji serca, migotanie komór lub przedsionków, niewydolność serca, blok przedsionkowo - komorowy)  oraz krwawienia (m.in. z układu pokarmowego, układu moczowo-płciowego, krwawe wymioty, krwiomocz). Często pojawia się nadciśnienie lub zapalenie żył. Niezbyt często dochodzi do niedokrwienia mózgu lub małopłytkowości.

Podanie zbyt dużej dawki eptyfibatydu może spowodować wystąpienie krwawień.

Eptyfibatyd należy do inhibitorów agregacji płytek.

Eptyfibatyd zapobiega łączeniu się I czynnika krzepnięcia (fibrynogenu), czynnika von Willebranda (VWF) oraz innych cząsteczek adhezyjnych do receptorów glikoproteinowych IIb/IIIa i dzięki temu w sposób odwracalny hamuje agregację płytek krwi.

Eptyfibatyd jest podawany bezpośrednio do krążenia ogólnego.

Eptyfibatyd w około 25% wiąże się z białkami osocza.

Do tej pory w osoczu ludzkim nie wykryto metabolitów eptyfibatydu. Pewne metabolity eptyfibatydu wykrywane są w moczu, ale 50% podanej dawki wydalane jest w postaci niezmienionej.

Czas półtrwania eptyfibatydu wynosi około 2,5 godziny.

Około 50% całkowitego klirensu ustrojowego eptyfibatydu jest wydalane przez nerki.