Citalopram, Citalopramum - Zastosowanie, działanie, opis

Podstawowe informacje o citalopramie

Rok wprowadzenia na rynek
1989
Substancje aktywne
bromowodorek citalopramu, citalopram
Działanie citalopramu
przeciwdepresyjne (antydepresyjne, tymoleptyczne)
Postacie citalopramu
tabletki powlekane
Układy narządowe
układ nerwowy i narządy zmysłów
Specjalności medyczne
Psychiatria
Rys historyczny citalopramu

Citalopram po raz pierwszy został wprowadzony na rynek w 1989 roku przez duńską firmę farmaceutyczną Lundbeck.

Wzór sumaryczny citalopramu

C20H21FN2O

Spis treści

Wybrane produkty lecznicze dopuszczone do obrotu w RP zawierające citalopram

Wskazania do stosowania citalopramu

Citalopram jest stosowany w terapii depresji i w zapobieganiu nawrotom epizodów depresji, a także w leczeniu napadów lęku z agorafobią (lęk przed przebywaniem na otwartej przestrzeni, w miejscach publicznych itp.) lub bez agorafobii.

Dawkowanie citalopramu

Dawka stosowana w leczeniu zależna jest od jednostki chorobowej, wieku, chorób towarzyszących (zaburzona praca nerek, niewydolność wątroby) itp.
Citalopram przyjmuje się doustnie, niezależnie od posiłków i pory dnia.
Dawka zwykle stosowana (dobowa) u osób dorosłych to 20 mg. Nie należy przekraczać maksymalnej dawki dobowej 60 mg. W grupie pacjentów z zespołem lęku napadowego zaleca się rozpoczęcie leczenia od dawki 10 mg w pierwszym tygodniu terapii.
Brak danych potwierdzających bezpieczeństwo i skuteczność stosowania citalopramu u dzieci i młodzieży poniżej 18 roku życia.
 

Przeciwskazania do stosowania citalopramu

Przeciwwskazaniem są nadwrażliwość na citalopram i wydłużony odstęp QT w wywiadzie.

Specjalne ostrzeżenia i środki ostrożności dotyczące stosowania citalopramu

Stosowanie citalopramu u dzieci i młodzieży nie jest wskazane ze względu na zwiększone ryzyko nasilenia myśli i zachowań samobójczych. Ryzyko samookaleczeń i myśli samobójczych dotyczy każdej grupy wiekowej. Należy uprzedzić o ryzyku myśli samobójczych osoby opiekujące się pacjentem. Każde niepokojące spostrzeżenia powinny być skonsultowane z lekarzem. Szczególną ostrożność należy zachować na początku terapii, w trakcie zmiany dawki i do czasu uzyskania znaczącej remisji choroby.
W grupie pacjentów z zespołem lęku napadowego może dojść do paradoksalnego nasilenia lęku. Objaw ten ustępuje zwykle w ciągu dwóch tygodni leczenia. W celu zminimalizowania ryzyka paradoksalnego nasilenia objawów choroby zalecane jest przyjmowanie małej dawki początkowej.
Ryzyko wystąpienia hiponatremii podczas stosowania citalopramu dotyczy zwłaszcza osób w wieku podeszłym.
U pacjentów obserwowano wzrost pobudliwości i niepokój ruchowy, zwłaszcza w pierwszych tygodniach terapii.
W przypadku stosowania citalopramu w chorobie dwubiegunowej przejście w fazę maniakalną wskazuje na konieczność zaprzestania przyjmowania leku.
Należy zachować szczególną ostrożność w przypadku osób, u których w przeszłości występowały drgawki, ponieważ drgawki są jednym z działań niepożądanych leków przeciwdepresyjnych. Pacjenci ze stabilną postacią padaczki powinni być pod stałą kontrolą, natomiast u osób z niestabilną padaczką należy unikać citalopramu.
W przypadku diabetyków konieczne może być dostosowanie dawek insuliny i/lub leków przeciwcukrzycowych, ze względu na wahania poziomu cukru we krwi podczas stosowania citalopramu.
Łączenie citalopramu z lekami wpływającymi na krzepliwość krwi może nasilać działanie przeciwzakrzepowe i zwiększać ryzyko krwawień.
Efekt odstawienny po przerwaniu stosowania citalopramu objawia się silnym bólem głowy, nudnościami, wymiotami, drgawkami, zaburzeniami snu i zaburzeniami czuciowymi. Celem uniknięcia wystąpienia wymienionych objawów lek należy odstawiać stopniowo przez okres co najmniej dwóch tygodni lub miesięcy (w zależności od indywidualnych potrzeb pacjenta).
Kolejną grupą pacjentów, na którą należy zwrócić szczególną uwagę są osoby, u których zaobserwowano wydłużenie odstępu QT w trakcie leczenia citalopramem na skutek wzrostu we krwi stężenia metabolitu (didemetylocytalopramu). U pacjentów z zaburzeniami czynności wątroby lub z chorobami serca w wywiadzie należy zalecić regularne wykonywanie badania EKG.

Przeciwwskazania citalopramu do łączenia z innymi substancjami czynnymi

Citalopramu nie należy stosować jednocześnie z lekami z grupy inhibitorów monoaminooksydazy (np. moklobemid). Takie połączenie prowadzi do wystąpienia tzw. zespołu serotoninowego, który objawia się hipertermią (wzrost temperatury całego ciała), sztywnością, drgawkami, splątaniem, krańcowym pobudzeniem, a w ostateczności może doprowadzić do śpiączki. Terapię citalopramem można rozpocząć dopiero po upływie 14 dni od odstawienia nieodwracalnych inhibitorów monoaminooksydazy i co najmniej jeden dzień po odstawieniu odwracalnych inhibitorów monoaminooksydazy. Inhibitory monoaminooksydazy można rozpocząć stosować po upływie 7 dni od przyjęcia ostatniej dawki citalopramu.
Przeciwwskazane jest łączenie citalopramu z linezolidem (takie połączenie jest możliwe, pod warunkiem dostępu do sprzętu przeznaczonego do ścisłego monitorowania ciśnienia tętniczego krwi).
Citalopramu nie należy łączyć z pimozydem.
Lek nie powinien być stosowany jednocześnie z lekami wydłużającymi odstęp QT, takimi jak leki przeciwpsychotyczne (pochodne fenotiazyny, haloperidol), trójpierścieniowe leki przeciwdepresyjne, leki przeciwarytmiczne (klasy IA i III), niektóre leki przeciwbakteryjne (np. fluorochinolony), leki stosowane w leczeniu malarii (halofantryna), a także niektóre leki przeciwhistaminowe (astemizol, mizolastyna).

Interakcje citalopramu z innymi substancjami czynnymi

Nasilenie przekaźnictwa serotoninergicznego i zwiększenie ryzyka wystąpienia zespołu serotoninowego (hipertermia, zmiany w zachowaniu, drżenia mięśniowe).
Substancja czynna: Grupa farmakoterapeutyczna:
Almotryptan (Almotriptan) tryptany - selektywni agoniści receptora serotoninowego 5-HT1
Amitryptylina (Amitriptyline) TLPD - trójpierścieniowe leki przeciwdepresyjne
Buspiron (Buspirone) leki przeciwlękowe wpływające na przekaźnictwo serotoninergiczne
Dapoksetyna (Dapoxetine) SSRI - selektywne inhibitory wychwytu zwrotnego serotoniny
Doksepina (Doxepin) TLPD - trójpierścieniowe leki przeciwdepresyjne
Duloksetyna (Duloxetine) SNRI - inhibitory wychwytu zwrotnego noradrenaliny i serotoniny, bez działania na receptory
Eletryptan (Eletriptan) tryptany - selektywni agoniści receptora serotoninowego 5-HT1
Fentanyl (Fentanyl) agoniści receptora opioidowego
Fluoksetyna (Fluoxetine) SSRI - selektywne inhibitory wychwytu zwrotnego serotoniny
Fluwoksamina (Fluvoxamine) SSRI - selektywne inhibitory wychwytu zwrotnego serotoniny
Frowatryptan (Frovatriptan) tryptany - selektywni agoniści receptora serotoninowego 5-HT1
Karbamazepina (Carbamazepine) leki przeciwpadaczkowe - blokujące kanały sodowe
Klomipramina (Clomipramine) TLPD - trójpierścieniowe leki przeciwdepresyjne
Linezolid (Linezolid) inne leki przeciwbakteryjne
Milnacypran (Milnacipran) SNRI - inhibitory wychwytu zwrotnego noradrenaliny i serotoniny, bez działania na receptory
Moklobemid (Moclobemide) IMAO - inhibitory monoaminooksydazy
Naratryptan (Naratriptan) tryptany - selektywni agoniści receptora serotoninowego 5-HT1
Opipramol (Opipramol) TLPD - trójpierścieniowe leki przeciwdepresyjne
Palonosetron (Palonosetron) setrony - antagoniści receptora serotoninowego 5-HT3
Paroksetyna (Paroxetine) SSRI - selektywne inhibitory wychwytu zwrotnego serotoniny
Ryzatryptan (Rizatriptan) tryptany - selektywni agoniści receptora serotoninowego 5-HT1
Safinamid (Safinamide) IMAO - inhibitory monoaminooksydazy
Selegilina (Selegiline) IMAO - inhibitory monoaminooksydazy
Sumatryptan (Sumatriptan) tryptany - selektywni agoniści receptora serotoninowego 5-HT1
Tapentadol (Tapentadol) agoniści receptora opioidowego
Tedizolid (Tedizolid) antybiotyki - INNE
Tramadol agoniści receptora opioidowego
Wenlafaksyna (Venlafaxine) SNRI - inhibitory wychwytu zwrotnego noradrenaliny i serotoniny, bez działania na receptory
Węglan litu (Lithium carbonate) neuroleptyki atypowe
Wortioksetyna (Vortioxetine) substancje przeciwdepresyjne o innym mechanizmie działania
Sibutramina (Sibutramine) SNRI - inhibitory wychwytu zwrotnego noradrenaliny i serotoniny, bez działania na receptory
Zwiększone ryzyko krwawień.
Substancja czynna: Grupa farmakoterapeutyczna:
Abcyksymab (Abciximab) leki przeciwzakrzepowe - inhibitory agregacji płytek
Acenokumarol (Acenocoumarol) leki przeciwzakrzepowe - antagoniści witaminy K
Apiksaban (Apixaban) leki przeciwzakrzepowe - inhibitory czynnika Xa
Bemiparyna (Bemiparin) leki przeciwzakrzepowe - heparyna, heparynoidy i pochodne
Cilostazol (Cilostazol) leki przeciwzakrzepowe - inhibitory agregacji płytek
Dabigatran (Dabigatran) leki przeciwzakrzepowe-inhibitory trombiny
Dalteparyna (Dalteparin) leki przeciwzakrzepowe - heparyna, heparynoidy i pochodne
Deksibuprofen (Dexibuprofen) NLPZ hamujące nieswoiście COX-1 i COX-2 oraz paracetamol
Deksketoprofen (Dexketoprofen) NLPZ hamujące nieswoiście COX-1 i COX-2 oraz paracetamol
Fenylobutazon (Phenylbutazone) NLPZ hamujące nieswoiście COX-1 i COX-2 oraz paracetamol
Flurbiprofen (Flurbiprofen) NLPZ hamujące nieswoiście COX-1 i COX-2 oraz paracetamol
Fondaparynuks (Fondaparinux) leki przeciwzakrzepowe - inhibitory czynnika Xa
Heparyna (Heparin) leki przeciwzakrzepowe - heparyna, heparynoidy i pochodne
Ibuprofen (Ibuprofen) NLPZ hamujące nieswoiście COX-1 i COX-2 oraz paracetamol
Indometacyna (Indomethacin) NLPZ hamujące nieswoiście COX-1 i COX-2 oraz paracetamol
Ketoprofen (Ketoprofen) NLPZ hamujące nieswoiście COX-1 i COX-2 oraz paracetamol
Klopidogrel (Clopidogrel) leki przeciwzakrzepowe - inhibitory agregacji płytek
Kwas acetylosalicylowy (Acetylsalicylic acid) leki przeciwzakrzepowe - inhibitory agregacji płytek
Metamizol (Metamizole) NLPZ hamujące nieswoiście COX-1 i COX-2 oraz paracetamol
Nadroparyna (Nadroparin calcium) leki przeciwzakrzepowe - heparyna, heparynoidy i pochodne
Naproksen (Naproxen) NLPZ hamujące nieswoiście COX-1 i COX-2 oraz paracetamol
Nimesulid (Nimesulide) NLPZ hamujące silniej COX-2 niż COX-1
Parnaparyna (Parnaparin) leki przeciwzakrzepowe - heparyna, heparynoidy i pochodne
Piroksykam (Piroxicam) NLPZ hamujące nieswoiście COX-1 i COX-2 oraz paracetamol
Prasugrel (Prasugrel) leki przeciwzakrzepowe - inhibitory agregacji płytek
Rywaroksaban (Rivaroxaban) leki przeciwzakrzepowe - inhibitory czynnika Xa
Sulodeksyd (Sulodexide) leki przeciwzakrzepowe - heparyna, heparynoidy i pochodne
Tikagrelor (Ticagrelor) leki przeciwzakrzepowe - inhibitory agregacji płytek
Tiklopidyna (Ticlopidine) leki przeciwzakrzepowe - inhibitory agregacji płytek
Warfaryna (Warfarin) leki przeciwzakrzepowe - antagoniści witaminy K
Worapaksar (Vorapaksar) leki przeciwzakrzepowe - inhibitory agregacji płytek
Diklofenak (Diclofenac) NLPZ hamujące nieswoiście COX-1 i COX-2 oraz paracetamol
Enoksaparyna (Enoxaparin) leki przeciwzakrzepowe - heparyna, heparynoidy i pochodne
Wydłużenie odstępu QT.
Substancja czynna: Grupa farmakoterapeutyczna:
Amantadyna (Amantadine) antagoniści receptora NMDA
Amiodaron (Amiodarone) leki przeciwarytmiczne - klasa III
Amitryptylina (Amitriptyline) TLPD - trójpierścieniowe leki przeciwdepresyjne
Chlorochina (Chloroquine) substancje przeciwpierwotniakowe
Cyzapryd (Cisapride) substancje hamujące perystaltykę jelit o zróżnicowanym mechanizmie działania
Doksepina (Doxepin) TLPD - trójpierścieniowe leki przeciwdepresyjne
Erytromycyna (Erythromycin) antybiotyki makrolidowe - makrolidy
Escitalopram (Escitalopram) SSRI - selektywne inhibitory wychwytu zwrotnego serotoniny
Famotydyna (Famotidine) antagoniści receptorów histaminowych H2
Fludrokortyzon (Fludrocortisone) mineralokortykosteroidy
Flukonazol (Fluconazole) przeciwgrzybicze pochodne triazolu
Indapamid (Indapamide) sulfonamidy
Klarytromycyna (Clarithromycin) antybiotyki makrolidowe - makrolidy
Klomipramina (Clomipramine) TLPD - trójpierścieniowe leki przeciwdepresyjne
Kwetiapina (Quetiapine) neuroleptyki atypowe
Lewofloksacyna (Levofloxacin) fluorochinolony
Metadon (Methadone) agoniści receptora opioidowego
Moksyfloksacyna (Moxifloxacin) fluorochinolony
Oksaliplatyna (Oxaliplatin) cytostatyki alkilujące
Paroksetyna (Paroxetine) SSRI - selektywne inhibitory wychwytu zwrotnego serotoniny
Rysperydon (Risperidone) neuroleptyki atypowe
Sertralina (Sertraline) SSRI - selektywne inhibitory wychwytu zwrotnego serotoniny
Sotalol (Sotalol) antagoniści receptorów beta-1 i beta-2 adrenergicznych
Kotrimoksazol (Sulfametoksazol+Trimetoprim) (Co-trimoxazole (sulfamethoxazole+trimethoprim)) sulfonamidy i trimetoprim
Sulpiryd (Sulpiride) neuroleptyki klasyczne - pochodne benzamidu
Tamoksyfen (Tamoxifen) SERM - selektywne modulatory receptora estrogenowego
Trimetoprim (Trimethoprim) sulfonamidy i trimetoprim
Zyprazydon (Ziprasidone) neuroleptyki atypowe
Hydroksychlorochina (Hydroxychloroquine) substancje przeciwmalaryczne o zróżnicowanym mechanizmie działania
Haloperidol (Haloperidol) neuroleptyki klasyczne - pochodne butyrofenonu
Zwiększone ryzyko drgawek.
Substancja czynna: Grupa farmakoterapeutyczna:
Amifamprydyna (Amifampridine) inne substancje działające na układ nerwowy
Amitryptylina (Amitriptyline) TLPD - trójpierścieniowe leki przeciwdepresyjne
Bupropion (Bupropion) NDRI - inhibitory wychwytu zwrotnego noradrenaliny i dopaminy
Dapoksetyna (Dapoxetine) SSRI - selektywne inhibitory wychwytu zwrotnego serotoniny
Doksepina (Doxepin) TLPD - trójpierścieniowe leki przeciwdepresyjne
Escitalopram (Escitalopram) SSRI - selektywne inhibitory wychwytu zwrotnego serotoniny
Fluoksetyna (Fluoxetine) SSRI - selektywne inhibitory wychwytu zwrotnego serotoniny
Fluwoksamina (Fluvoxamine) SSRI - selektywne inhibitory wychwytu zwrotnego serotoniny
Klomipramina (Clomipramine) TLPD - trójpierścieniowe leki przeciwdepresyjne
Opipramol (Opipramol) TLPD - trójpierścieniowe leki przeciwdepresyjne
Paroksetyna (Paroxetine) SSRI - selektywne inhibitory wychwytu zwrotnego serotoniny
Sertralina (Sertraline) SSRI - selektywne inhibitory wychwytu zwrotnego serotoniny
Tramadol agoniści receptora opioidowego
Zwiększenie stężenia citalopramu.
Substancja czynna: Grupa farmakoterapeutyczna:
Esomeprazol (Esomeprazole) IPP - inhibitory pompy protonowej
Fluoksetyna (Fluoxetine) SSRI - selektywne inhibitory wychwytu zwrotnego serotoniny
Fluwoksamina (Fluvoxamine) SSRI - selektywne inhibitory wychwytu zwrotnego serotoniny
Indometacyna (Indomethacin) NLPZ hamujące nieswoiście COX-1 i COX-2 oraz paracetamol
Ketokonazol (Ketoconazole) przeciwgrzybicze pochodne imidazolu
Omeprazol (Omeprazole) IPP - inhibitory pompy protonowej
Paroksetyna (Paroxetine) SSRI - selektywne inhibitory wychwytu zwrotnego serotoniny
Tiklopidyna (Ticlopidine) leki przeciwzakrzepowe - inhibitory agregacji płytek
Topiramat (Topiramate) inne leki przeciwpadaczkowe
Możliwe zwiększenie stężenia we krwi wymienionych leków.
Substancja czynna: Grupa farmakoterapeutyczna:
Klomipramina (Clomipramine) TLPD - trójpierścieniowe leki przeciwdepresyjne
Metoprolol (Metoprolol) antagoniści receptorów beta-1 i beta-2 adrenergicznych
Propafenon (Propafenone) leki przeciwarytmiczne - klasa I
Rysperydon (Risperidone) neuroleptyki atypowe
Haloperidol (Haloperidol) neuroleptyki klasyczne - pochodne butyrofenonu
Ryzyko groźnych zaburzeń rytmu serca.
Substancja czynna: Grupa farmakoterapeutyczna:
Amiodaron (Amiodarone) leki przeciwarytmiczne - klasa III
Idarubicyna (Idarubicin) antybiotyki cytostatyczne
Norfloksacyna (Norfloxacin) fluorochinolony
Pefloksacyna (Pefloxacin) fluorochinolony
Takrolimus (Tacrolimus) inhibitory kalcyneuryny
Telawancyna (Telavancin) antybiotyki glikopeptydowe
Tolterodyna (Tolterodine) leki stosowane w częstomoczu i w nietrzymaniu moczu
Wandetanib (Vandetanib) inhibitory kinazy białkowej
Wemurafenib (Vemurafenib) inhibitory kinazy białkowej
Enkorafenib (Encorafenib) inhibitory kinazy białkowej
Inotuzumab ozogamycyny (Inotuzumab ozogamicin) przeciwciała monoklonalne - przeciwnowotworowe i immunosupresyjne
Rybocyklib (Ribociclib) inhibitory kinazy białkowej

Interakcje citalopramu z alkoholem

Pomimo braku potwierdzenia interakcji citalopramu z alkoholem, nie zaleca się łączenia alkoholu z lekami z grupy selektywnych inhibitorów wychwytu zwrotnego serotoniny.

Wpływ citalopramu na prowadzenie pojazdów

Citalopram jako substancja psychoaktywna może opóźniać reakcję, zmniejszać koncentrację i wpływać na ocenę sytuacji w ruchu drogowym. Citalopram wymaga zachowania szczególnej ostrożności i indywidualnej obserwacji wpływu leku na zdolność prowadzenia pojazdów.

Inne rodzaje interakcji

Ziele dziurawca (Hypericum perforatum) wpływa na częstość występowania działań niepożądanych citalopramu.

Wpływ citalopramu na ciążę

Z dostępnych danych wynika, że citalopram nie zwiększa ryzyka wystąpienia wad wrodzonych. Stosowanie citalopramu w ciąży nie jest wykluczone, ale należy zachować szczególną ostrożność, zwłaszcza w ostatnim trymestrze i tuż przed porodem, ponieważ obserwowano u noworodków objawy, takie jak: zwiększona drażliwość, zaburzenia snu, uporczywy płacz, zmniejszone napięcie mięśni, zaburzenia oddychania, drżenia itp. Stosowanie citalopramu w ciąży może prowadzić do wystąpienia zespołu przetrwałego nadciśnienia płucnego noworodka.

Wpływ citalopramu na laktację

Citalopram przenika do mleka kobiecego (około 5% dawki). U dzieci obserwowano jedynie niewielkie działania niepożądane, lecz nie można wykluczyć ryzyka ciężkich objawów, dlatego zaleca się przerwanie karmienia piersią, jeżeli stosowanie citalopramu jest konieczne.

Skutki uboczne

suchość błony śluzowej jamy ustnej
nadmierne pocenie się
bezsenność
senność
nudności
impotencja
ziewanie
biegunka
bóle mięśniowe
zaburzenia wytrysku
drżenie
szumy uszne
zaparcia
ból stawów
zaburzenia orgazmu
zmniejszenie masy ciała
stan splątania
ból mięśni
Zaburzenia uwagi
nerwowość
niepokój
zmniejszenie libido
uczucie zmęczenia
parestezje
nietypowe sny
pobudzenie
świąd
zmniejszenie łaknienia
zawroty głowy
wymioty
wysypka
agresja
łysienie
mania
nadwrażliwość na światło
omamy
zatrzymanie moczu
rozszerzenie źrenic
pokrzywka
plamica
depersonalizacja
omdlenia
bradykardia
tachykardia
zwiększenie masy ciała
zwiększenie łaknienia
obrzęk
krwotok miesiączkowy
gorączka
dyskineza
hiponatremia
krwotoki
napady drgawkowe
zaburzenia smaku
zapalenie wątroby
drgawki
akatyzja
zaburzenia widzenia
zachowania samobójcze
krwawienie z nosa
wydłużenie odstępu QT
zaburzenia pozapiramidowe
wybroczyny
trombocytopenia
reakcje nadwrażliwości
zespół serotoninowy
bruksizm
reakcje anafilaktyczne
priapizm
krwawienie z przewodu pokarmowego
obrzęk naczynioruchowy
myśli samobójcze
zaburzenia ruchowe
mlekotok
hipokaliemia
komorowe zaburzenia rytmu serca
Nieprawidłowe wyniki badań czynnościowych wątroby
hipotonia (niedociśnienie) ortostatyczna
zaburzenia lękowe
Nieprawidłowe wydzielanie hormonu antydiuretycznego
krwotok z macicy
krwawienie z odbytu
Zaburzenia typu torsade de pointes

Działania niepożądane zostały podzielone ze względu na częstotliwość występowania u pacjentów. (Klasyfikacja MdDRA)

Bardzo często
(≥1/10)
Często
(≥1/100 do <1/10)
Niezbyt często
(≥1/1000 do <1/100)
Rzadko
(≥1/10 000 do < 1/1000)
Bardzo rzadko
(<1/10 000)
Częstość nieznana
Nie można ocenić na podstawie dostępnych danych

Objawy przedawkowania citalopramu

Wśród objawów przedawkowania citalopramu można wyróżnić tachykardię (częstoskurcz), drgawki, senność, wydłużenie odcinka QT, śpiączkę, drżenia, niedociśnienie tętnicze, zatrzymanie serca, nudności, wymioty, zespół serotoninowy, bradykardię, zawroty głowy, pobudzenie. Inne objawy towarzyszące przyjęciu zbyt dużej dawki leku to blok odnogi pęczka Hissa, nadciśnienie tętnicze, czy rozszerzenie źrenic.

Mechanizm działania citalopramu

Niedobór serotoniny powoduje obniżenie nastroju i rozwój depresji. Citalopram hamuje wychwyt zwrotny serotoniny na skutek blokowania aktywności transportera serotoninowego, co prowadzi do nasilenia przekaźnictwa serotoninowego. Wzrost stężenia serotoniny w szczelinie synaptycznej powoduje korzystne pobudzenie receptorów postsynaptycznych, ale także aktywuje autoreceptory presynaptycze, które hamują uwalnianie serotoniny z zakończeń nerwowych i tym samym przyczyniają się do opóźnienia wystąpienia efektów terapeutycznych. Po około 2-3 tygodniach leczenia autoreceptory presynaptyczne stają się mniej wrażliwe, przez co następuje wzmożona neurotransmisja serotoninergiczna i wzrasta skuteczność terapeutyczna. Citalopram w minimalnym stopniu oddziałuje na inne typu transporterów i receptorów.

Wchłanianie citalopramu

Citalopram dobrze wchłania się z przewodu pokarmowego, bez względu na to, czy lek jest przyjęty razem z pokarmem czy bez pokarmu. Dostępność biologiczna leku wynosi 80%.

Dystrybucja citalopramu

Citalopram i jego główne metabolity ulegają wiązaniu z białkami osocza w mniej niż 80%. Objętość dystrybucji (hipotetyczna objętość płynów ustrojowych, w której lek, po równomiernym rozmieszczeniu, osiągałby takie samo stężenie jak we krwi) wynosi 12-17 l/kg.

Metabolizm citalopramu

Citalopram jest metabolizowany w wątrobie przy udziale enzymów CYP2C19 i w mniejszym stopniu przy udziale CYP3A4 oraz CYP2D6. Główne metabolity citalopramu to demetylocitalopram, didemetylocitalopram, N-tlenek citalopramu, a także nieaktywna deaminowana pochodna kwasu propionowego. Aktywne metabolity słabiej hamują wychwyt zwrotny serotoniny w porównaniu do związku macierzystego.

Wydalanie citalopramu

Citalopram wydalany jest głównie z kałem w żółci (85%), w drugiej kolejności z moczem (15%). Okres półtrwania citalopramu wynosi ok. 1,5 dnia. W moczu znajduje się około 12-23% dawki leku w postaci niezmienionej. U osób w wieku powyżej 65 lat okres półtrwania może ulec wydłużeniu do 3,75 dnia, co ma związek ze spowolnionym metabolizmem w tej grupie pacjentów. U pacjentów z zaburzeniami czynności wątroby okres półtrwania citalopramu może być dwukrotnie dłuższy.

Porozmawiaj z farmaceutą
Infolinia: 800 110 110

Zadzwoń do nas jeśli potrzebujesz porady farmaceuty.
Jesteśmy dla Ciebie czynni całą dobę, 7 dni w tygodniu, bezpłatnie.

Pobierz aplikację mobilną Pobierz aplikację mobilną Doz.pl

Ikona przypomnienie o zażyciu leku.
Zdarza Ci się ominąć dawkę leku?

Zainstaluj aplikację. Stwórz apteczkę. Przypomnimy Ci kiedy wziąć lek.

Dostępna w Aplikacja google play Aplikacja appstore
Dlaczego DOZ.pl
Niższe koszta leczenia

Darmowa dostawa do Apteki
Bezpłatna Infolinia dla Pacjentów.

ikona niższe koszty leczenia
Bezpieczeństwo

Weryfikacja interakcji leków.
Encyklopedia leków i ziół

Ikona encklopedia leków i ziół
Wsparcie w leczeniu

Porady na czacie z Farmaceutą.
E-wizyta z lekarzem specjalistą.

Ikona porady na czacie z farmaceutą
Newsletter

Bądź na bieżąco z DOZ.pl

Ważne: Użytkowanie Witryny oznacza zgodę na wykorzystywanie plików cookie. Szczegółowe informacje w Regulaminie.

Zamnij