Etamsylat, Etamsylatum - Zastosowanie, działanie, opis

Etamsylat jest stosowany w zapobieganiu krwawieniom naczyniowym przed zabiegiem, w trakcie i w okresie pozabiegowym (np. ekstrakcja zębów, zabiegi okulistyczne, chirurgia plastyczna), a także w leczeniu krwawień związanych z chorobami wewnętrznymi (np. krwawienia z dróg moczowych, krew w kale, krwawienia z nosa i z dziąseł, krwawe wymioty). Etamsylat znajduje szerokie zastosowanie w ginekologii i położnictwie jako lek zmniejszający nasilenie krwawień menstruacyjnych oraz krwawienia poza cyklem miesiączkowym, po porodzie, po poronieniu itd. Innym wskazaniem do stosowania etamsylatu jest zapobieganie wystąpieniu krwotoków okołokomorowych u niemowląt o masie urodzeniowej <1,5 kg.

Dawka stosowana w leczeniu zależna jest od wskazania, wieku, masy ciała, chorób towarzyszących (zaburzona praca nerek, niewydolność wątroby) itp.
Etamsylat stosuje się doustnie, domięśniowo i dożylnie.

Podanie domięśniowe i dożylne
Jednorazowe dawki zwykle stosowane u osób dorosłych: 250–500 mg. Maksymalna dawka dobowa to 2000 mg. U dzieci stosuje się połowę dawki podawanej osobom dorosłym. U noworodków dawka ustalana jest na podstawie masy ciała i wynosi jednorazowo 10 mg/kg masy ciała (domięśniowo).
W stomatologii dozwolone jest stosowanie etamsylatu miejscowo poprzez nasączenie kompresu roztworem z ampułki i przyłożenie w miejsce po ekstrakcji zęba.

Podanie doustne
Jednorazowe dawki zwykle stosowane u osób dorosłych: 250–500 mg. Maksymalna dawka dobowa to 2000 mg. U dzieci stosuje się połowę dawki podawanej osobom dorosłym.

Przeciwwskazaniem są nadwrażliwość na etamsylat, ostra porfiria i astma oskrzelowa.

Etamsylat podany dożylnie lub domięśniowo może wywołać nagłe spadki ciśnienia tętniczego, dlatego szczególną ostrożność należy zachować u osób z niestabilnym ciśnieniem lub niedociśnieniem tętniczym.
Ze względu na zawartość substancji pomocniczych stosowanie etamsylatu w iniekcji wiąże się z ryzykiem wystąpienia nadwrażliwości, w tym ciężkich postaci nadwrażliwości i napadów astmy. Zawarte pirosiarczany prowadzą do unieczynnienia witaminy B₁ (tiaminy).
Brak odpowiedzi na zmniejszenie nasilenia krwawienia menstruacyjnego wskazuje na konieczność zbadania i wykluczenia innych przyczyn patologicznych.
Jeżeli istnieje konieczność uzupełnienia objętości osocza poprzez podanie wlewu dekstranu to w pierwszej kolejności należy podać etamsylat, a dopiero po nim dekstran.

Etamsylat może wpływać na wyniki badań laboratoryjnych tj. zaniżenie poziomu kreatyniny, trójglicerydów, mleczanów, cholesterolu i kwasu moczowego oznaczanych metodą enzymatyczną.

Brakuje danych potwierdzających bezpieczeństwo stosowania etamsylatu w ciąży, dlatego nie jest zalecane stosowanie go u kobiet ciężarnych.

Prawdopodobnie etamsylat przenika do mleka kobiecego. Nie zaleca się jego stosowania w okresie laktacji.

Podanie dożylne i domięśniowe: bóle głowy, nudności, wymioty, gorzki smak, wysypka, bóle lędźwiowo-krzyżowe, niedociśnienie tętnicze, ryzyko zatorów tętnic, ostra porfiria, reakcje alergiczne.

Etamsylat poprawia przyleganie płytek krwi do ścian naczyń krwionośnych zmniejszając krwawienia włośniczkowe. Lek działa ochronnie na naczynia krwionośne, zmniejsza nasilenie i czas krwawienia. 

Etamsylat jest powoli wchłaniany z przewodu pokarmowego. Stężenie maksymalne etamsylatu jest osiągane po 4 h po podaniu doustnym i po 1 h po podaniu dożylnym lub domięśniowym.

Etamsylat wiąże się w około 90-95% z białkami osocza. Lek przenika przez barierę łożyskową i prawdopodobnie do mleka matki.

Etamsylat jest metabolizowany w niewielkim stopniu.

Wydalanie etamsylatu odbywa się z moczem, głównie w postaci niezmienionej (72-80%). Większa część leku zostaje wydalona w ciągu 24 h (85%). Okres półtrwania etamsylatu podanego pozajelitowo wynosi około 2 h, zaś podanego doustnie zależy od postaci i wynosi około 3,7 h dla kapsułek i 8 h dla tabletek.