Ofloksacyna, Ofloxacinum - Zastosowanie, działanie, opis

Podstawowe informacje o ofloksacynie

Rok wprowadzenia na rynek
1988
Substancje aktywne
ofloksacyna
Działanie ofloksacyny
bakteriobójcze, przeciwbakteryjne
Postacie ofloksacyny
krople do oczu, maść do oczu, tabletki powlekane
Układy narządowe
układ moczowy, układ nerwowy i narządy zmysłów, układ oddechowy, układ płciowy męski, układ płciowy żeński
Specjalności medyczne
Choroby płuc, Choroby wewnętrzne, Ginekologia i położnictwo, Nefrologia, Okulistyka, Otolaryngologia, Pulmonologia, Urologia
Wzór sumaryczny ofloksacyny

C18H20FN3O4

Spis treści

Wybrane produkty lecznicze dopuszczone do obrotu w RP zawierające ofloksacynę

Wskazania do stosowania ofloksacyny

Ofloksacyna to lek przeciwbakteryjny z grupy fluorochinolonów stosowany przede wszystkim w chorobach nerek i układu moczowego tj. ostre, odmiedniczkowe zapalenie nerek, powikłane zakażenia układu moczowego, zapalenie gruczołu krokowego, zapalenie jąder i najądrzy, rzeżączka.

W skojarzeniu z innymi lekami ofloksacyna może być również stosowana w zapaleniu narządów miednicy mniejszej.

W przypadkach gdy użycie innych leków przeciwbakteryjnych nie jest możliwe ofloksacynę podaje się w leczeniu niepowikłanego zapalenia pęcherza moczowego, zapalenia cewki moczowej, powikłanego zakażenia skóry i tkanek miękkich, ostrego, bakteryjnego zapalenia zatok, ostrych, przewlekłych i nawracających zakażeń dróg oddechowych, zapalenia oskrzeli i zapalenia płuc. 

W postaci kropli do oczu ofloksacynę stosuje się do leczenia:

  • przewlekłego zapalenia spojówek,
  • zapalenia rogówki,
  • wrzódu rogówki,
  • zapalenia brzegów powiek, worka łzowego,
  • jęczmienia,
  • zakażenie chlamydiami.

Dawkowanie ofloksacyny

Podanie doustne:

W zależności od jednostki chorobowej, wieku, masy ciała, chorób towarzyszących i stanu pacjenta ofloksacynę stosuje się w dawce od 100 mg do 800 mg na dobę.

Lek podaje się w dawce pojedynczej (zaleca się podawać rano) lub w dwóch równych dawkach (rano i wieczorem, w odstępie 12 godzin).

Podczas trwania terapii ofloksacyną należy unikać preparatów żelaza i leków zobojętniających gdyż mogą one blokować wchłanianie leku z przewodu pokarmowego.

Podanie do worka spojówkowego:

Krople do oczu stosuje się do 4 razy na dobę, a maść do 5 razy na dobę.

Przeciwskazania do stosowania ofloksacyny

Stosowanie ofloksacyny jest przeciwwskazane w przypadku nadwrażliwość na ofloksacynę lub inne chinolony, u pacjentów z padaczką lub z obniżonym progiem drgawkowym na skutek uszkodzenia oun, (np. po przebytym urazie czaszkowo-mózgowym, udarze mózgu lub procesie zapalnym w obrębie oun, ze względu na ryzyko wystąpienia drgawek) oraz u pacjentów, u których wystąpiło zapalenie ścięgien po zastosowaniu innych leków z grupy chinolonów.

Ofloksacyny nie stosuje się również u dzieci i młodzieży w okresie wzrostu oraz kobiet w ciąży i karmiących piersią.

Specjalne ostrzeżenia i środki ostrożności dotyczące stosowania ofloksacyny

U niektórych grup pacjentów podczas stosowania ofloksacyny należy zachować szczególną ostrożność, zmienić dawkowanie lub przeprowadzać określone badania kontrolne.

Ofloksacyna może wywoływać reakcje nadwrażliwości, a nawet wstrząs anafilaktyczny już po podaniu pojedynczej dawki. Reakcje te mogą mieć różne nasilenie i objawiać się upośledzeniem krążenia, utratą świadomości, dusznością niewydolnością oddechową, obrzękiem naczyniowo-ruchowym. W takich przypadkach należy przerwać podawanie ofloksacyny,  niezwłocznie skontaktować się z lekarzem i zastosować odpowiednie leczenie (np.przeciwwstrząsowe).

W przypadku wystąpienia objawów mogących wskazywać na rzekomobłoniaste zapalenie jelita grubego (np. ciężka, uporczywa lub krwawa biegunka) należy odstawić ofloksacynę i zastosować odpowiednie leczenie antybiotykami.

Ofloksacyna może wywoływać wydłużenie odcinka QT w zapisie EKG. Szczególną ostrożność należy zachowywać u pacjentów z wrodzonym zespołem długiego odcinka QT, stosujących leki przeciwarytmiczne klasy IA i III, trójpierścieniowe leki przeciwdepresyjne, makrolidy i leki przeciwpsychotyczne (powodują one wydłużenie odstępu QT), z chorobami serca tj. niewydolność serca, zawał mięśnia sercowego, bradykardia (serce bije zbyt wolno, poniżej 60 uderzeń na minutę) lub pacjentów z zaburzoną równowaga elektrolitową lub przyjmujących leki mogące obniżać poziom potasu we krwi.

Ofloksacynę należy ostrożnie stosować u pacjentów cierpiących na choroby psychiczne lub mających zaburzenia psychotyczne w wywiadzie. W niektórych przypadkach mogą wystąpić reakcje psychotyczne, myśli samobójcze lub inne zachowania groźne dla bezpieczeństwa pacjenta.

Szczególną ostrożność należy zachować u pacjentów mających skłonność do napadów padaczkowych lub przyjmujących leki obniżające próg drgawkowy (np.teofilina, niektóre leki przeciwdepresyjne). Jeśli wystąpi napad drgawek należy przerwać leczenie ofloksacyną.

Stosowanie ofloksacyny może być związane z wystąpieniem zapalenia wątroby a nawet wystąpienia piorunującego zapalenia wątroby, które może zakończyć się zgonem. Jeśli pojawią się objawy tj. jadłowstręt, żółtaczka, ciemne zabarwienie moczu, świąd lub tkliwy brzuch należy przerwać stosowanie leku i skontaktować się z lekarzem.

Ofloksacyna może wywoływać zaburzenia czuciowe lub czuciowo-ruchowe, których początek może być nagły. Jeśli u pacjenta wystąpi ból, uczucie palenia, mrowienia, zdrętwienia lub osłabienia należy przerwać leczenie ofloksacyną i skontaktować się z lekarzem. Zminimalizuje to ryzyko rozwinięcia się neuropatii.

W niektórych przypadkach stosowanie ofloksacyny może doprowadzić do zerwania ścięgień, zwłaszcza ścięgna Achillesa. Szczególnie narażeni są pacjenci leczeni kortykosteroidami i pacjenci w podeszłym wieku. W przypadku podejrzenia zapalenia ścięgien należy przerwać przyjmowanie ofloksacyny.

Pacjenci, którzy podczas stosowania ofloksacyny przyjmują leki z grupy antagonistów witaminy K (np. warfarynę) powinni kontrolować parametry krzepnięcia krwi gdyż  mogą wystąpić krwawienia lub zwiększenie parametrów PT/INR.

Pacjenci chorujący na cukrzycę powinni dokładnie kontrolować stężenie glukozy we krwi ze względu na możliwość wystąpienia hipoglikemii.

U pacjentów z niedoborem dehydrogenazy glukozo-6-fosforanowej (utajonym lub rozpoznanym) ofloksacyna powinna być stosowana ostrożnie ze względu na możliwość wystąpienia reakcji hemolitycznej (przechodzenie hemoglobiny do osocza krwi).

Szczególną ostrożność należy zachować również u pacjentów z miastenią w wywiadzie.

Szczególną ostrożność należy zachować również u pacjentów z zaburzeniami czynności nerek i pilnować odpowiedniego nawodnienia organizmu. Ofloksacyna jest wydalana głównie przez nerki, a odwodnienie organizmu zwiększa ryzyko wystąpienia niewydolności nerek.

Pacjenci przyjmujący ofloksacynę powinni unikać silnego światła słonecznego lub promieniowania UV ( w tym w solariach) ze względu na możliwość wystąpienia reakcji nadwrażliwości.

Interakcje ofloksacyny z innymi substancjami czynnymi

Duże ryzyko wystąpienia zaburzeń rytmu serca typu torsade de pointes, które mogą być niebezpieczne dla życia.
Substancja czynna: Grupa farmakoterapeutyczna:
Piperachina (Piperaquine) substancje przeciwmalaryczne o zróżnicowanym mechanizmie działania
Wemurafenib (Vemurafenib) inhibitory kinazy białkowej
Haloperidol (Haloperidol) neuroleptyki klasyczne - pochodne butyrofenonu
Zwiększone ryzyko wystąpienia zaburzeń rytmu serca.
Substancja czynna: Grupa farmakoterapeutyczna:
Anagrelid (Anagrelide) inne leki przeciwnowotworowe
Może wystąpić hipo- lub hiperglikemia (zbyt niski lub zbyt wysoki poziom cukru we krwi).
Substancja czynna: Grupa farmakoterapeutyczna:
Akarboza (Acarbose) doustne leki przeciwcukrzycowe - inhibitory alfa-glukozydazy
Alogliptyna (Alogliptin) doustne leki przeciwcukrzycowe - INNE
Możliwy wzrost stężenia pirfenidonu i nasilenie jego działań niepożądanych.
Substancja czynna: Grupa farmakoterapeutyczna:
Pirfenidon (Pirfenidone) inne leki immunosupresyjne
Nasilenie działania przeciwzakrzepowego. Ryzyko wystąpienia krwawień.
Substancja czynna: Grupa farmakoterapeutyczna:
Warfaryna (Warfarin) leki przeciwzakrzepowe - antagoniści witaminy K
Ryzyko wystąpienia bradykardii (serce pracuje zbyt wolno, poniżej 60 uderzeń na minutę), spadku ciśnienia tętniczego, osłabienia, splątania, zaburzeń mowy, zawrotów głowy spowodowane znacznym wzrostem stężenia tyzanidyny we krwi.
Substancja czynna: Grupa farmakoterapeutyczna:
Tyzanidyna (Tizanidine) agoniści receptorów alfa-2 adrenergicznych
Obniżenie wchłaniania z przewodu pokarmowego ofloksacyny i tym samym osłabienie jej działania.
Substancja czynna: Grupa farmakoterapeutyczna:
Doksorubicyna (Doxorubicin) antybiotyki cytostatyczne
Fenobarbital (Luminal) (Phenobarbital) inne leki przeciwpadaczkowe
Prednizolon (Prednisolone) glikokortykosteroidy
Mogą się tworzyć związki kompleksowe co powoduje znaczne osłabienie działania ofloksacyny.
Substancja czynna: Grupa farmakoterapeutyczna:
Folinian wapnia (Calcium folinate) antidota - odtrutki i środki chelatujące
Glukonian cynku (Zinc gluconate) związki cynku
Glukonian żelaza (Ferrous gluconate) związki żelaza
Siarczan cynku (Zinc sulfate) związki cynku
Siarczan żelaza (Ferrous sulfate) środki stosowane w niedokrwistościach
Laktoglukonian wapnia (Calcium lactate gluconate) związki wapnia
Węglan wapnia (Calcium carbonate) związki wapnia
Ryzyko wystąpienia groźnych arytmii i wydłużenia odcinka QT.
Substancja czynna: Grupa farmakoterapeutyczna:
Alfuzosyna (Alfuzosin) antagoniści receptorów alfa-1 adrenergicznych
Amiodaron (Amiodarone) leki przeciwarytmiczne - klasa III
Bikalutamid (Bicalutamide) inne leki hormonalne
Delamanid (Delamanid) antybiotyki - INNE
Pazopanib (Pazopanib) inhibitory kinazy białkowej
Tolterodyna (Tolterodine) leki stosowane w częstomoczu i w nietrzymaniu moczu
Wzrost stężenia metronidazolu. Mogą wystąpić zaburzenia ze strony ośrodkowego układu nerwowego.
Substancja czynna: Grupa farmakoterapeutyczna:
Mogą wystąpić drgawki lub inne zaburzenia ze strony ośrodkowego układu nerwowego spowodowane wzrostem stężenia teofiliny.
Substancja czynna: Grupa farmakoterapeutyczna:
Teofilina (Theophylline) metyloksantyny - blokery adenozyny i fosfodiesterazy
Osłabienie działania ofloksacyny spowodowane zmniejszeniem wchłaniania.
Substancja czynna: Grupa farmakoterapeutyczna:
Sukralfat (Sucralfate) selektywne leki osłaniające stosowane w chorobie wrzodowej
Zwiększone ryzyko wystąpienia zaburzeń rytmu serca.
Substancja czynna: Grupa farmakoterapeutyczna:
Abirateron (Abiraterone) inne leki przeciwnowotworowe
Arypiprazol (Aripiprazol) (Aripiprazole) neuroleptyki atypowe
Zwiększone ryzyko wystąpienia drgawek.
Substancja czynna: Grupa farmakoterapeutyczna:
Deksibuprofen (Dexibuprofen) NLPZ hamujące nieswoiście COX-1 i COX-2 oraz paracetamol
Ibuprofen (Ibuprofen) NLPZ hamujące nieswoiście COX-1 i COX-2 oraz paracetamol
Kwas mefenamowy (Mefenamic acid) NLPZ hamujące nieswoiście COX-1 i COX-2 oraz paracetamol
Lornoksykam (Lornoxicam) NLPZ hamujące nieswoiście COX-1 i COX-2 oraz paracetamol
Tramadol agoniści receptora opioidowego
Skrócenie czasu działania ofloksacyny.
Substancja czynna: Grupa farmakoterapeutyczna:
Ryfampicyna (Rifampicin (rifampin)) antybiotyki - INNE
Nasilenie działania niepożądanego ofloksacyny. Mogą wystąpić zaburzenia wydalania i zmiany stężenia w surowicy zarówno furosemidu jak i ofloksacyny.
Substancja czynna: Grupa farmakoterapeutyczna:
Furosemid (Furosemide) leki moczopędne, diuretyk - pętlowe
Mogą wystąpić zaburzenia wydalania i zmiany stężenia w surowicy zarówno metotrexatu jak i ofloksacyny.
Substancja czynna: Grupa farmakoterapeutyczna:
Metotreksat (Methotrexate) antymetaboilty kwasu foliowego (inhibitory reduktazy kwasu dihydrofoliowego)
Może wystąpić nasilenie działania hipoglikemizującego (obniżające stężenie glukozy we krwi). Należy kontrolować stężenie glukozy we krwi.
Substancja czynna: Grupa farmakoterapeutyczna:
Insulina Aspart (Insulin aspart) insuliny
Insulina Degludec (Insulin degludec) insuliny
Insulina Detemir (Insulin detemir) insuliny
Insulina Glargine (Insulin glargine) insuliny
Insulina Glulizynowa (Insulin glulisine) insuliny
Insulina Izofanowa (Insulin isophane) insuliny
Insulina Lispro (Insulin lispro) insuliny
Insulina Neutralna (Insulin human) insuliny

Interakcje ofloksacyny z alkoholem

Alkohol może nasilać objawy niepożądane ofloksacyny. W związku z tym zaleca się unikać picia alkoholu podczas trwania leczenia.

Wpływ ofloksacyny na prowadzenie pojazdów

Niektóre objawy niepożądane ofloksacyny mogą zaburzać zdolność koncentracji i obniżać szybkość reakcji co może mieć istotny wpływ na zdolność obsługi maszyn i prowadzenie pojazdów.

Inne rodzaje interakcji

Podczas leczenia ofloksacyną wynik testu wykrywającego opioidy lub porfiryny w moczu może być zafałszowany (fałszywie dodatni). Zaleca się potwierdzenie wyniku dodatniego innymi metodami.

Fałszywie ujemny może być, natomiast test bakteriologiczny na gruźlicę gdyż ofloksacyna może hamować wzrost bakterii Mycobacterium tuberculosi.

Ofloksacyna może wywoływać reakcje fototoksyczne i fotoalergiczne  tzn. zwiększać wrażliwość na promieniowanie świetlne i wywoływać zmiany skórne.

Wpływ ofloksacyny na ciążę

Ofloksacyny nie należy stosować u kobiet będących w ciąży ze względu na brak wystarczających danych o bezpieczeństwie stosowania.

Badania na zwierzętach nie wykazały działania teratogennego. Wykazały jednak szkodliwy wpływ na chrząstki stawowe płodu.

Wpływ ofloksacyny na laktację

Ofloksacyna przenika do mleka ludzkiego w niewielkich ilościach. Zaleca się jednak przerwanie karmienia piersią podczas terapii ze względu na możliwość wystąpienia artropatii lub innych ciężkich działań toksycznych u dzieci.

Skutki uboczne

pobudzenie
bezsenność
biegunka
ból głowy
wysypka
zaburzenia snu
świąd
podrażnienie oczu
kaszel
zawroty głowy pochodzenia błędnikowego
ból brzucha
zapalenie nosogardzieli
zawroty głowy pochodzenia ośrodkowego
oporność patogenów
nudności
wymioty
depresja
duszność
zaburzenia widzenia
koszmary senne
częstoskurcz
niedociśnienie tętnicze
niepokój
obrzęk naczynioruchowy
omamy
zaburzenia węchu
parestezje
uderzenia gorąca
pokrzywka
reakcje anafilaktyczne
zapalenie ścięgna
wzmożona potliwość
zaburzenia smaku
senność
stan splątania
skurcz oskrzeli
jadłowstręt
reakcje anafilaktoidalne
zaburzenia psychotyczne
zwiększenie stężenia kreatyniny we krwi
zapalenie jelita cienkiego i okrężnicy
zwiększenie aktywności enzymów wątrobowych
zwiększenie stężenia bilurubiny we krwi
wysypka krostkowa
zakażenia grzybicze
ból stawów
szumy uszne
utrata słuchu
drgawki
eozynofilia
rzekomobłoniaste zapalenie jelita grubego
leukopenia
niedokrwistość
ból mięśni
ostra niewydolność nerek
rumień wielopostaciowy
trombocytopenia
wstrząs anafilaktoidalny
zapalenie naczyń
obwodowa neuropatia czuciowa
objawy pozapiramidowe
zaburzenia koordynacji mięśniowej
plamica naczyniowa
niedokrwistość hemolityczna
żółtaczka zastoinowa
wstrząs anafilaktyczny
czuciowo - ruchowa neuropatia obwodowa
nadwrażliwość na światło
martwica toksyczno-rozpływna naskórka
wysypka polekowa
miopatia
rabdomioliza
porfiria
nasilona duszność
alergiczne zapalenie płuc
zaburzenie czynności szpiku kostnego
ostre śródmiąższowe zapalenie nerek
agranulocytoza
ciężkie zapalenie wątroby
zespól Stevensa-Johnsona
osłabienie mięśni
hipoglikemia
ostra uogólniona osutka krostkowa

Działania niepożądane zostały podzielone ze względu na częstotliwość występowania u pacjentów. (Klasyfikacja MdDRA)

Bardzo często
(≥1/10)
Często
(≥1/100 do <1/10)
Niezbyt często
(≥1/1000 do <1/100)
Rzadko
(≥1/10 000 do < 1/1000)
Bardzo rzadko
(<1/10 000)
Częstość nieznana
Nie można ocenić na podstawie dostępnych danych

Inne możliwe skutki uboczne

Podanie zewnętrzne (do worka spojówkowego): podrażnienie oka lub uczucie dyskomfortu.

Może wystąpić też zapalenie rogówki, zapalenie spojówek, nieostre widzenie, światłowstręt, obrzęk oczu, powiek lub twarzy, wzmożone łzawienie, suchość oka, ból oka, przekrwienie, odkładanie się złogów w rogówce, nudności lub uczucie ciała obcego w oku.

Objawy przedawkowania ofloksacyny

W następstwie przedawkowania ofloksacyny należy spodziewać się objawów ze strony ośrodkowego układu nerwowego takich jak: splątanie, zawroty głowy, zaburzenia świadomości, drgawki, nudności, nadżerki błony śluzowej przewodu pokarmowego.

Mechanizm działania ofloksacyny

Mechanizm działania ofloksacyny polega na hamowaniu syntezy DNA w komórkach bakteryjnych poprzez blokowanie enzymu gyrazy DNA. Enzym ten odpowiada za proces replikacji, transkrypcji, naprawy i rekombinacji bakteryjnego DNA, a jego destabilizacja prowadzi do śmierci komórki bakteryjnej.

Zakres działania przeciwbakteryjnego ofloksacyny obejmuje beztlenowce bezwzględne, beztlenowce względne, tlenowce, chlamydie.

Do gatunków zazwyczaj wrażliwych na ofloksacynę należą: Staphylococcus aureus MSSA (gronkowiec złocisty, G+),  Haemophilus influenzae (pałeczka grypy, G-), Escherichia coli (pałeczka okrężnicy, G-), Serratia marcescens (pałeczka krwawa, G-), Enterobacter cloacae (G-), Klebsiella pneumoniae (pałeczka zapalenia  płuc, G-), Klebsiella oxytoca (G-), Proteus mirabilis (G-), Acinetobacter baumannii (G-), Acinetobacter lwoff (G-), Moraxella catarrhalis (G-).

Istnieją też szczepy oporne na ofloksacynę. Oporność to cecha drobnoustroju, która sprawia,że przestaje on być wrażliwy na działanie antybiotyku. Oporność może być cechą naturalną lub nabytą. Zazwyczaj wynika z nieracjonalnego (zbyt częstego) stosowania antybiotyku w infekcjach różnego typu.

Szczepy oporne na ofloksacynę to: Staphylococcus aureus MRSA (grankowiec złocisty, G+), Streptococcus pneumoniae (dwoinka zapalenia płuc, G-), Enterococcus spp. (paciorkowiec, G-), Pseudomonas aeruginosa (pałeczka ropy błękitnej, G-).

Wchłanianie ofloksacyny

Ofloksacyna podana doustnie wchłania się szybko i prawie całkowicie. Maksymalne stężenie we krwi osiąga po 1 godzinie.

Dystrybucja ofloksacyny

Ofloksacyna wiąże się z białkami osocza w około 25%.

Objętość dystrybucji wynosi 120 litrów.

Metabolizm ofloksacyny

Ofloksacyna jest metabolizowana w mniej niż 5% do N-demetyloofloksacyny i N-tlenek ofloksacyny.

Wydalanie ofloksacyny

Ofloksacyna jest wydalana w postaci niezmienionej, z moczem przez nerki w około 80-90%. Pozostała część jest wydalana z żółcią w postaci glukuronianu.

Porozmawiaj z farmaceutą
Infolinia: 800 110 110

Zadzwoń do nas jeśli potrzebujesz porady farmaceuty.
Jesteśmy dla Ciebie czynni całą dobę, 7 dni w tygodniu, bezpłatnie.

Pobierz aplikację mobilną Pobierz aplikację mobilną Doz.pl

Ikona przypomnienie o zażyciu leku.
Zdarza Ci się ominąć dawkę leku?

Zainstaluj aplikację. Stwórz apteczkę. Przypomnimy Ci kiedy wziąć lek.

Dostępna w Aplikacja google play Aplikacja appstore
Dlaczego DOZ.pl
Niższe koszta leczenia

Darmowa dostawa do Apteki
Bezpłatna Infolinia dla Pacjentów.

ikona niższe koszty leczenia
Bezpieczeństwo

Weryfikacja interakcji leków.
Encyklopedia leków i ziół

Ikona encklopedia leków i ziół
Wsparcie w leczeniu

Porady na czacie z Farmaceutą.
E-wizyta z lekarzem specjalistą.

Ikona porady na czacie z farmaceutą
Newsletter

Bądź na bieżąco z DOZ.pl

Ważne: Użytkowanie Witryny oznacza zgodę na wykorzystywanie plików cookie. Szczegółowe informacje w Regulaminie.

Zamnij