Pentazocyna, Pentazocinum - Zastosowanie, działanie, opis

Pentazocyna jest stosowana w znoszeniu bólu o umiarkowanym i silnym natężeniu. Substancja znalazła również zastosowanie w premedykacji, czyli farmakologicznym przygotowaniu pacjenta do zabiegu chirurgicznego.

Pentazocynę stosuje się pozajelitowo w postaci roztworu do wstrzykiwań (podskórnie, domięśniowo lub dożylnie) oraz doustnie w postaci tabletek i kapsułek.

Dawka stosowana w leczeniu zależna jest od jednostki chorobowej, wieku, masy ciała, chorób towarzyszących (zaburzona praca nerek, niewydolność wątroby) oraz odpowiedzi na leczenie.

Dawka zwykle stosowana (dobowa), niezależnie od drogi podania u osób dorosłych wynosi 200 mg.

Jeżeli pentazocyna jest stosowana wielokrotnie w ciągu dnia przez długi okres czasu, sugerowane jest podawanie domięśniowe leku. Aby zminimalizować możliwość miejscowego uszkodzenia tkanek, zaleca się częstą zmianę miejsca wstrzykiwania.

Przeciwwskazaniami do stosowania pentazocyny są nadwrażliwość na substancję czynną, zatrucie alkoholem, niewydolność mięśnia sercowego jako następstwo przewlekłej choroby płuc, choroby związane ze zwężeniem dróg oddechowych, astma oskrzelowa, porfiria, zwiększone ciśnienie śródczaszkowe, urazy głowy lub inne patologiczne stany, w których dochodzi do wzrostu ciśnienia płynu mózgowo-rdzeniowego.

Pentazocynę należy stosować ostrożnie w przypadku pacjentów z niedoczynnością tarczycy, niewydolnością kory nadnerczy, guzem chromochłonnym nadnerczy, przerostem prostaty, chorobami zapalnymi jelit, zapaleniem pęcherzyka żółciowego oraz trzustki, po zatruciu alkoholowym a także u osób leczonych inhibitorami monoaminooksydazy.

Należy odpowiednio zmodyfikować dawkę leku w przypadku znacznego upośledzenia czynności wątroby oraz nerek.

Zgłaszano przypadki wystąpienia drgawek po podaniu, należy zatem zachować szczególną ostrożność, stosując substancję u osób ze skłonnością do napadów padaczkowych.

Pentazocyna może prowadzić do wzrostu lub spadku ciśnienia tętniczego krwi, należy mieć to na uwadze, stosując lek w grupie pacjentów z chorobami układu sercowo-naczyniowego. 

Substancja może powodować objawy zespołu abstynencyjnego u chorych nadużywających leków i innych substancji chemicznych. Sama posiada właściwości uzależniające w przypadku długotrwałego stosowania większych dawek.

Przy długookresowej terapii pentazocyną może pojawić się lub nasilić ból głowy. Nie należy go zwalczać poprzez zwiększanie dawki leku. W takim przypadku należy zmodyfikować leczenie po konsultacji z lekarzem.

U pacjentów stosujących leki uspakajające, w szczególności benzodiazepiny, podanie pentazocyny może spowodować depresję oddechową, śpiączkę a nawet prowadzić do śmierci. U tej grupy osób należy stosować powyższy analgetyk jedynie w razie konieczności, odpowiednio zmniejszając dawkę oraz skracając czas trwania terapii.

Brak informacji wskazujących, aby pentazocyna wchodziła w interakcje z żywnością.

Nie należy spożywać alkoholu podczas stosowania pentazocyny. Substancja ta nasila działania uboczne etanolu, w tym depresję ośrodka oddechowego i ośrodkowego układu nerwowego, jego działanie uspokajające i hipotensyjne.

Stosowanie pentazocyny wpływa znacząco na prowadzenie pojazdów i obsługę maszyn. Istnieje duże prawdopodobieństwo, że substancja wywoła senność, zawroty głowy a w niektórych przypadkach euforię. Zaleca się zachowanie ostrożności podczas terapii pentazocyną i zgłaszać powyższe działania uboczne lekarzowi. Pacjent nie powinien obsługiwać pojazdów i maszyn, jeżeli zauważy u siebie wymienione objawy.

U palaczy tytoniu dochodzi do szybszego metabolizmu pentazocyny, co zmniejsza działanie przeciwbólowe zwykle stosowanych dawek substancji.

Nie ma badań nad bezpieczeństwem stosowania pentazocyny podczas ciąży u ludzi. Wykazano teratogenność pentazocyny u szczurów, w przypadku podawania ciężarnym samicom bardzo dużych dawek substancji. Pentazocyna szybko przenika przez łożysko i może prowadzić do depresji ośrodka oddechowego i objawów abstynencyjnych u nienarodzonego dziecka, w późniejszym czasie u noworodka. Należy zachować szczególną ostrożność podczas terapii pentazocyną u kobiet ciężarnych, zwłaszcza podczas pierwszego trymestru ciąży.

Niewielka ilość pentazocyny przechodzi do mleka kobiecego. Jeżeli występuje konieczność podawania pentazocyny w okresie laktacji, zarówno kobieta karmiąca  jak i dziecko, powinni znajdować się pod ścisłą obserwacją lekarską.

Brak danych klinicznych odnośnie wpływu pentazocyny na płodność.

Po podaniu pozajelitowym (podskórne, domięśniowe lub dożylne) odnotowano szereg działań niepożądanych w miejscu podania m.in. stwardnienie skóry i tkanki podskórnej, guzki, owrzodzenia, zagłębienie skóry, ból oraz pieczenie w momencie wstrzykiwania substancji. W rzadkich przypadkach może dojść do toksycznej nekrolizy naskórka oraz rumienia wielopostaciowego. U pacjenta mogą pojawić się dreszcze i nadmierne pocenie się.

Do objawów przedawkowania pentazocyny należą senność, depresja oddechowa, niedociśnienie lub nadciśnienie, tachykardia, omamy lub drgawki. Może również dojść do niewydolności mięśnia sercowego i śpiączki, szczególnie u osób pod wpływem alkoholu, stosujących leki uspokajające, nasenne lub przeciwhistaminowe.

Pentazocyna jest opioidowym lekiem przeciwbólowym o mieszanej aktywności agonistyczno-antagonistycznej.  Substancja jest agonistą receptorów κ (działanie sedatywne oraz przeciwbólowe) i σ (działanie dysforyczne oraz zaburzenia nastroju). Wykazuje także działanie antagonistyczne względem receptorów opioidowych μ, co wiąże się ze stosunkowo słabym działaniem analgetycznym.

Pentazocyna stosowana doustnie jest dobrze wchłaniana z przewodu pokarmowego, stężenie maksymalne osiągane jest po 1-3 godzinach od przyjęcia tabletki. Po podaniu dożylnym, domięśniowym i podskórnym działanie przeciwbólowe substancji pojawia się szybciej, a stężenie maksymalne w osoczu można zaobserwować już po upływie 15 minut od wstrzyknięcia.

Pentazocyna jest wiązana przez białka osocza w 50-70% oraz z innymi składnikami krwi. Substancja przechodzi przez barierę łożyskową oraz barierę krew-mózg.

Pentazocyna jest metabolizowana w wątrobie do nieaktywnych metabolitów, głównie w wyniku procesów utleniania i glukuronizacji. Należy podkreślić, że u palaczy, w skutek wzrostu aktywności enzymatycznej, biotransformacja pentazocyny jest szybsza. Metabolizm może ulec natomiast wydłużeniu u pacjentów z uszkodzoną wątrobą.

Pentazocyna jest wydalana przez nerki, głównie w postaci metabolitów, niewielka ilość w postaci niezmienionej. Śladowa ilość przyjętej dawki wydalana jest z kałem (0,1-2%).