Neostygmina, Neostigminum - Zastosowanie, działanie, opis

Podstawowe informacje o neostygminie

Rok wprowadzenia na rynek
1931
Substancje aktywne
metylosiarczan neostrygminy, neostygmina
Działanie neostygminy
zwiększa pobudliwość nerwowo-mięśniową, wzmaga kurczliwość mięśni szkieletowych i zwiększa ich napięcie
Postacie neostygminy
iniekcje, tabletki
Układy narządowe
układ mięśniowy
Specjalności medyczne
Anestezjologia i intensywna terapia, Chirurgia ogólna, Choroby wewnętrzne, Neurologia, Ortopedia i traumatologia narządu ruchu
Rys historyczny neostygminy

Neostygmina została po raz pierwszy zsyntezowana w 1931 roku, przez Johna A. Aeschilmanna oraz Marca Reinerta. Aeschilmann opatentował ją w 1933 roku. 

Wzór sumaryczny neostygminy

C12H19N2O2

Spis treści

Wskazania do stosowania neostygminy

Neostygmina stosowana jest w leczeniu nużliwości mięśni, pooperacyjnej niedrożności przewodu pokarmowego, pooperacyjnym zatrzymaniu moczu (po wykluczeniu przyczyn mechanicznych) oraz w celu zniesienia bloku nerwowo-mięśniowego powstałego w wyniku zastosowania leków zwiotczających niedepolaryzujących

Dawkowanie neostygminy

Dawkowanie neostygminy ustala lekarz, w zależności od schorzenia. Maksymalna dawka parenteralna wynosi 4-6mg na dobę. U osób z chorobami nerek może być konieczne zmniejszenie dawki. 

Przeciwskazania do stosowania neostygminy

Neostygminy nie należy stosować równocześnie z depolaryzującymi środkami zwiotczającymi mięśnie, ze względu na możliwość wydłużenia bezdechu i nasilenia bloku nerwowo - mięśniowego oraz w przypadku nadwrażliwości, zapalenia otrzewnej, mechanicznej niedrożności przewodu pokarmowego lub dróg moczowych, w zakażeniu dróg moczowych. 

Specjalne ostrzeżenia i środki ostrożności dotyczące stosowania neostygminy

Stosując neostygminę, należy zachować ostrożność u pacjentów z astmą oskrzelową, chorych na padaczkę, chorobę Parkinsona, bradykardią i zaburzeniami rytmu serca,  przebytym zamknięciem tętnicy wieńcowej, hipotonią, wagotonią, nadczynnością tarczycy, niewydolnością nerek oraz czynną chorobą wrzodową żołądka i dwunastnicy. 

Przeciwwskazania neostygminy do łączenia z innymi substancjami czynnymi

Neostygmina nasila depolaryzujące działanie leków zwiotczających mięśnie, między innymi sukcynylocholina, dlatego nie należy ich łączyć. Znosi działanie środków wywołujących niedepolaryzacyjny blok płytki motorycznej takich jak: wekuronium, pankuronium, rokuronium, atracurium, mivacurium, cisatracurium, doksakurium, pipekuronium, rapakuronium, tubokuraryna. Antybiotyki aminoglikozydowe należy stosować ostrożnie, ze względu na możliwe nasilenie zwiotczenia mięśni prążkowanych. Kortykosteroidy mogą osłabiać działanie neostygminy. 

Interakcje neostygminy z innymi substancjami czynnymi

Wystąpienie i nasilenie działań niepożądanych.
Substancja czynna: Grupa farmakoterapeutyczna:
Amifamprydyna (Amifampridine) inne substancje działające na układ nerwowy
Donepezil (Donepezil) inhibitory AChE - inhibitory acetylocholinoesterazy
Pirydostygmina (Pyridostigmine, pyridostigmine bromide, pyridostigmine iodide) inhibitory AChE - inhibitory acetylocholinoesterazy
Ryzyko wystąpienia drgawek.
Substancja czynna: Grupa farmakoterapeutyczna:
Bupropion (Bupropion) NDRI - inhibitory wychwytu zwrotnego noradrenaliny i dopaminy
Nasilenie zwiotczenia mięśni.
Substancja czynna: Grupa farmakoterapeutyczna:
Neomycyna (Neomycin) aminoglikozydy
Streptomycyna (Streptomycin) aminoglikozydy
Suksametonium (Suxamethonium chloride) leki zwiotczające mięśnie o działaniu obwodowym - pochodne choliny
Osłabienie działania neostygminy.
Substancja czynna: Grupa farmakoterapeutyczna:
Acetazolamid (Acetazolamide) inhibitory anhydrazy węglanowej
Aklidyna (Aclidinium) antagoniści receptora muskarynowego
Ampicylina (Ampicillin) penicyliny wrażliwe na beta-laktamazę
Chlorpromazyna (Chlorpromazine) neuroleptyki klasyczne - pochodne fenotiazyny
Ciprofloksacyna (Ciprofloxacin) fluorochinolony
Deksametazon (Dexamethasone) glikokortykosteroidy
Erytromycyna (Erythromycin) antybiotyki makrolidowe - makrolidy
Fenytoina (Phenytoin) leki przeciwpadaczkowe - blokujące kanały sodowe i stabilizujące błony neuronów
Fludrokortyzon (Fludrocortisone) mineralokortykosteroidy
Glikopironium (Glycopyrronium) antagoniści receptora muskarynowego
Ketoprofen (Ketoprofen) NLPZ hamujące nieswoiście COX-1 i COX-2 oraz paracetamol
Kwas acetylosalicylowy (Acetylsalicylic acid) leki przeciwzakrzepowe - inhibitory agregacji płytek
Lewomepromazyna (Levomepromazine) neuroleptyki klasyczne - pochodne fenotiazyny
Norfloksacyna (Norfloxacin) fluorochinolony
Prochlorperazyna (Prochlorperazine) neuroleptyki klasyczne - pochodne fenotiazyny
Promazyna (Promazine) neuroleptyki klasyczne - pochodne fenotiazyny
Propafenon (Propafenone) leki przeciwarytmiczne - klasa I
Solifenacyna (Solifenacin) leki stosowane w częstomoczu i w nietrzymaniu moczu
Tietyloperazyna (Thiethylperazine) neuroleptyki klasyczne - pochodne fenotiazyny
Tolperyzon (Tolperisone) leki zwiotczające mięśnie o działaniu ośrodkowym o zróżnicowanym mechanizmie działania
Tolterodyna (Tolterodine) leki stosowane w częstomoczu i w nietrzymaniu moczu
Triamcynolon (Triamcinolone) glikokortykosteroidy
Umeklidynium (Umeclidinium) antagoniści receptora muskarynowego
Węglan litu (Lithium carbonate) neuroleptyki atypowe
Ryzyko znacznego obniżenia ciśnienia krwi oraz zwolnienia rytmu serca.
Substancja czynna: Grupa farmakoterapeutyczna:
Atenolol (Atenolol) antagoniści receptorów beta 1 oraz rozszerzające naczynia obwodowe
Zmniejszona skuteczność przez przeciwstawne działanie.
Substancja czynna: Grupa farmakoterapeutyczna:
Biperyden (Biperiden) antagoniści receptora muskarynowego
Osłabienie mięśni.
Substancja czynna: Grupa farmakoterapeutyczna:
Chlorochina (Chloroquine) substancje przeciwpierwotniakowe
Nadmierne zwolnienie rytmu serca.
Substancja czynna: Grupa farmakoterapeutyczna:
Iwabradyna (Ivabradine) inne leki nasercowe
Talidomid (Thalidomide) inne leki immunosupresyjne
Brygatynib (Brigatinib) inhibitory kinazy białkowej
Zaburzenia oddychania.
Substancja czynna: Grupa farmakoterapeutyczna:
Fenobarbital (Luminal) (Phenobarbital) inne leki przeciwpadaczkowe
Fentanyl (Fentanyl) agoniści receptora opioidowego
Morfina (Morphine) agoniści receptora opioidowego
Blokowanie płytki nerwowo-mięśniowej.
Substancja czynna: Grupa farmakoterapeutyczna:
Desfluran (Desflurane) substancje do znieczulenia ogólnego, anestetyki - chlorowcowane węglowodory
Izofluran (Isoflurane) substancje do znieczulenia ogólnego, anestetyki - chlorowcowane węglowodory
Sewofluran (Sevoflurane) substancje do znieczulenia ogólnego, anestetyki - chlorowcowane węglowodory

Interakcje neostygminy z pożywieniem

Podanie wyłącznie parenteralne, brak interakcji z żywnością. 

Interakcje neostygminy z alkoholem

Neostygminy nie należy łączyć z alkoholem.

Wpływ neostygminy na prowadzenie pojazdów

Neostygmina upośledza sprawność psychofizyczną, dlatego nie należy prowadzić pojazdów ani obsługiwać maszyn. 

Wpływ neostygminy na ciążę

Neostygminę w ciąży można zastosować wyłącznie, gdy lekarz zadecyduje, iż korzyść dla matki przewyższa ryzyko zagrożenia dla płodu. Podawanie neostygminy w ostatnim trymestrze ciąży może spowodować przedwczesny poród. 

Wpływ neostygminy na laktację

Neostygmina przenika do mleka matki i może powodować ciężkie działania niepożądane u dziecka. Należy albo odstawić lek, albo zaprzestać karmienia piersią. 

Inne możliwe skutki uboczne

Możliwe skutki uboczne po podaniu domięśniowym lub dożylnym o nieznanej częstotliwości występowania: biegunka, ból głowy, drgawki, duszność, nasilone łzawienie, niepokój, nudności, omdlenia, osłabienie i pocenie, pobudzenie, pokrzywka, reakcje anafilaktyczne, senność, skurcz oskrzeli, skurcze mięśni, tachykardia, wymioty, wysypka, wzdęcia, zaburzenia oddychania, zaburzenia widzenia, zawroty głowy, zmiany w zapisie EKG, drżenia mięśniowe, zaburzenia mowy, utrata przytomności, blok przedsionkowo-komorowy, częste oddawanie moczu, ataksja, obniżenie ciśnienia krwi, zaczerwienienie skóry, bóle stawów, bradykardia zatokowa, osłabienie, zwiększone wydzielanie wydzieliny w oskrzelach, ślinotok, zwężenie źrenic oraz zatrzymanie akcji serca. 

Objawy przedawkowania neostygminy

Przedawkowanie neostygminy może spowodować przełom cholinergiczny, co prowadzi do znacznego osłabienia mięśni, także oddechowych. Może wystąpić bezdech i w efekcie śmierć pacjenta.

Mechanizm działania neostygminy

Mechanizm działania neostygminy polega na odwracalnym blokowaniu esterazy acetylocholinowej, co prowadzi do zwiększenia stężenia acetylocholiny w złączu nerwowo-mięśniowym. 

Wchłanianie neostygminy

Neostygmina po podaniu domięśniowym wchłania się szybko, największe stężenie we krwi osiąga po ok. 30 minutach. Okres półtrwania wynosi od 51 do 90 minut, a początek działania klinicznego obserwuje się po ok. 20-30 minutach i trwa on 2,5 do 4 godzin. 

Dystrybucja neostygminy

Neostygmina wiąże się z białkami osocza w około 15-25%.

Metabolizm neostygminy

Neostygmina metabolizowana jest w osoczu przez esterazę cholinową oraz w wątrobie przez enzymy mikrosomalne.

Wydalanie neostygminy

Neostygmina wydalana jest w około 80% z moczem w ciągu 24 godzin, w 50% jako postać niezmieniona, a w 30% w postaci metabolitów. 

Porozmawiaj z farmaceutą
Infolinia: 800 110 110

Zadzwoń do nas jeśli potrzebujesz porady farmaceuty.
Jesteśmy dla Ciebie czynni całą dobę, 7 dni w tygodniu, bezpłatnie.

Pobierz aplikację mobilną Pobierz aplikację mobilną Doz.pl

Ikona przypomnienie o zażyciu leku.
Zdarza Ci się ominąć dawkę leku?

Zainstaluj aplikację. Stwórz apteczkę. Przypomnimy Ci kiedy wziąć lek.

Dostępna w Aplikacja google play Aplikacja appstore
Dlaczego DOZ.pl
Niższe koszta leczenia

Darmowa dostawa do Apteki
Bezpłatna Infolinia dla Pacjentów.

ikona niższe koszty leczenia
Bezpieczeństwo

Weryfikacja interakcji leków.
Encyklopedia leków i ziół

Ikona encklopedia leków i ziół
Wsparcie w leczeniu

Porady na czacie z Farmaceutą.
E-wizyta z lekarzem specjalistą.

Ikona porady na czacie z farmaceutą
Newsletter

Bądź na bieżąco z DOZ.pl

Ważne: Użytkowanie Witryny oznacza zgodę na wykorzystywanie plików cookie. Szczegółowe informacje w Regulaminie.

Zamnij