Tianeptyna, Tianeptinum - Zastosowanie, działanie, opis

Podstawowe informacje o tianeptyna

Rok wprowadzenia na rynek
1995
Substancje aktywne
sól sodowa tianeptyny, tianeptyna
Działanie tianeptyny
przeciwdepresyjne (antydepresyjne, tymoleptyczne), przeciwlękowe (anksjolityczne)
Postacie tianeptyny
tabletki drażowane, tabletki powlekane
Układy narządowe
układ nerwowy i narządy zmysłów
Specjalności medyczne
Neurologia, Psychiatria, Psychiatria dzieci i młodzieży
Rys historyczny tianeptyny

Początki leczenia depresji w Europie opierały się głównie na dwóch substancjach: paroksetynie i fluoksetynie. W połowie lat 90-tych (1995 rok pierwsza rejestracja), we Francji pojawiła się tianeptyna, która pomimo odmiennego mechanizmu działania co wymienione wcześniej leki przeciwdepresyjne znalazła zastosowanie w szpitalach psychiatrycznych i w leczeniu ambulatoryjnym. Ze względu na duży profil bezpieczeństwa stosowania znalazła swoje miejsce w terapii pacjentów obciążonych innymi schorzeniami (cukrzycą, nadciśnieniem, chorobami reumatycznymi).

Wzór sumaryczny tianeptyny



C21H25ClN2O4S

Spis treści

Wybrane produkty lecznicze dopuszczone do obrotu w RP zawierające tianeptynę

Wskazania do stosowania tianeptyny

Tianeptyna jest stosowana w leczeniu depresji oraz chorób przebiegających z zaburzeniami lękowymi. Udowodniono jej korzystne działanie terapeutyczne u osób z obniżonym nastrojem (w czasie leczenia uzależnienia od alkoholu), a także w zaburzeniach adaptacyjnych i epizodach depresyjnych z objawami somatycznymi.

Dawkowanie tianeptyny

Tianeptyna stosowana jest doustnie, przed posiłkami.

Zwykle stosowana dawka dobowa u osób dorosłych to 37,5 mg.

Dawka jest modyfikowana u pacjentów w podeszłym wieku i z zaburzeniami czynności nerek. Nie ulega zmianie dawkowanie u pacjentów z chorobami wątroby i uzależnionych od alkoholu. 

Nie należy stosować tianeptyny u dzieci poniżej 18 roku życia, ze względu na brak danych odnośnie bezpieczeństwa tego leku w tej grupie wiekowej.

Przeciwskazania do stosowania tianeptyny

Tianeptyna jest przeciwwskazana u osób z nadwrażliwością na substancję czynną oraz bezwzględnie u dzieci poniżej 15 roku życia.

Terapia wymaga ścisłej kontroli zachowań pacjentów ze skłonnościami samobójczymi. Każde zmiany dawek mogą powodować nietypowe zachowania.

Specjalne ostrzeżenia i środki ostrożności dotyczące stosowania tianeptyny

U pacjentów ze skłonnością do myśli i skłonności samobójczych należy obserwować zachowanie przez pierwsze tygodnie terapii tianeptyną, gdyż w badaniach klinicznych stwierdzono częste próby samobójcze – szczególnie w początkowej fazie leczenia.

W przypadku konieczności wykonania znieczulenia ogólnego koniecznie należy odstawić tianeptynę na 24-48 godzin przed zabiegiem i poinformować lekarza o terapii.

Nie należy odstawiać nagle leczenia tianeptyną (zmniejszać dawkę stopniowo w czasie od 7-14 dni).  Pacjent powinien wiedzieć, że po przerwaniu leczenia tianeptyną mogą u niego wystąpić pewne działania niepożądane. Są to: niepokój, ból mięśni, ból brzucha, bezsenność, ból stawów (zespół odstawienny).

Szczególną ostrożność należy zachować u osób w podeszłym wieku, z marskością wątroby i przyjmujących diuretyki, gdyż tianeptyna wywołuje w tych grupach pacjentów hiponatremię spowodowaną zaburzeniami wydzielania hormonu antydiuretycznego (SIADH).

Nie jest zalecana w leczeniu depresji u młodzieży do 18 roku życia (zaobserwowano zwiększone ryzyko samobójstw oraz  zachowań agresywnych). 

Przeciwwskazania tianeptyny do łączenia z innymi substancjami czynnymi

Głównie tianeptyny nie zaleca się łączyć z inhibitorami MAO(moklobemidem, selegiliną,  iproniazydem, rasagiliną, gdyż zwiększa się ryzyko wystąpienia zapaści krążeniowej, nagłych wzrostów nadciśnienia, hipertermii i drżenia.

Interakcje tianeptyny z innymi substancjami czynnymi

Wzrost działań niepożądanych tianeptyny.
Substancja czynna: Grupa farmakoterapeutyczna:
Difenhydramina (Diphenhydramine) antagoniści receptorów histaminowych H1 z działaniem ośrodkowym
Kwetiapina (Quetiapine) neuroleptyki atypowe
Ryzyko wystąpienia omdleń naczynioruchowych, napadów wzmożonego ciśnienia, hipertermii, drgawek oraz zgonu w połączeniu z tianeptyną.
Substancja czynna: Grupa farmakoterapeutyczna:
Moklobemid (Moclobemide) IMAO - inhibitory monoaminooksydazy
Rasagilina (Rasagiline) IMAO - inhibitory monoaminooksydazy
Selegilina (Selegiline) IMAO - inhibitory monoaminooksydazy
Hamowanie działania terapeutycznego tianeptyny.
Substancja czynna: Grupa farmakoterapeutyczna:
Mianseryna (Mianserin) substancje przeciwdepresyjne o innym mechanizmie działania
Zwiększone ryzyko wystąpienia wzrostu ciśnienia.
Substancja czynna: Grupa farmakoterapeutyczna:
Nicergolina (Nicergoline) antagoniści receptorów alfa-1 adrenergicznych

Interakcje tianeptyny z pożywieniem

W terapii tianeptyną należy unikać spożywania produktów z grejfruta, gdyż mogą one w znaczny sposób zwiększać stężenie tianeptyny w osoczu krwi. 

Interakcje tianeptyny z alkoholem

Nie należy łączyć tianeptyny z alkoholem, gdyż nasila się wtedy depresyjne działanie alkoholu na układ nerwowy. 

Wpływ tianeptyny na prowadzenie pojazdów

U niewielkiej części pacjentów obserwuję się zaburzenia psychomotoryczne, o których należy powiadomić pacjenta przed planowaną terapią, szczególnie jeżeli obsługuje maszyny lub  prowadzi pojazdy.

Inne rodzaje interakcji

Stosując tianeptynę należy unikać preparatów zawierających wyciągi z dziurawca (Hypericum perforatum), obniżają one stężenie tianeptyny we krwi i jej biodostępność terapeutyczną.

Wpływ tianeptyny na ciążę

Brak jest wystarczających badań klinicznych na populacji ludzkiej. Dlatego należałoby unikać podawania tianeptyny u kobiet w ciąży(szczególnie w pierwszym trymestrze). Natomiast jeżeli epizody depresyjne zagrażają dziecku i matce oraz przeważają nad ewentualnym ryzykiem uszkodzenia płodu należy kontynuować rozpoczętą terapię monitorując parametry noworodka.

Wpływ tianeptyny na laktację

W związku z wysokim współczynnikiem wiązania z białkami krwi tianeptyna jest lekiem z niewielkim ryzykiem stosowania u kobiet karmiących. Jej przenikanie do mleka matek karmiących jest mało prawdopodobne. Preferuje się jednak zmianę terapii na preparaty bezpieczniejsze w stosowaniu np. paroksetynę czy sertralinę. Określono także kilka praktycznych zasad dla kobiet karmiących, u których terapia lekami przeciwdepresyjnymi jest konieczna:

  • nie  przystawiać dziecka do piersi w okresie największego stężenia leku; 
  • lek podawać w jednej dawce dobowej, a karmienie przeprowadzić tuż przed podaniem leku; 
  • obserwować dziecko-czy występują (płaczliwość, senność, drażliwość);
  • sprawdzać parametry biochemiczne (kreatynina, próby wątrobowe) u dziecka;
  • jeśli terapia matki przebiegała przez całą ciążę należy utrzymać schemat leczenia także po porodzie (unikanie objawów odstawiennych u matki).

Skutki uboczne

jadłowstręt
astenia
bezsenność
biegunka
ból głowy
ból w klatce piersiowej
bóle brzucha
bóle mięśniowe
drżenie
duszność
dyspepsja
kołatanie serca
nudności
suchość w ustach
tachykardia
wymioty
wzdęcia
zaparcia
zawroty głowy
zgaga
uderzenia gorąca
koszmary nocne
Ból pleców
gniecenie w gardle
zapaść sercowo-naczyniowa
pokrzywka
świąd
wysypka
nadużywanie leku
zachowania samobójcze

Działania niepożądane zostały podzielone ze względu na częstotliwość występowania u pacjentów. (Klasyfikacja MdDRA)

Bardzo często
(≥1/10)
Często
(≥1/100 do <1/10)
Niezbyt często
(≥1/1000 do <1/100)
Rzadko
(≥1/10 000 do < 1/1000)
Bardzo rzadko
(<1/10 000)
Częstość nieznana
Nie można ocenić na podstawie dostępnych danych

Objawy przedawkowania tianeptyny

W przypadku przedawkowania tianeptyny mogą wystąpić różne objawy, które nasilają się w przypadku połączenia z alkoholem. Są to: drgawki, senność, suchość błony śluzowej jamy ustnej, niewydolność oddechowa oraz splątanie. W momencie stwierdzenia przedawkowania należy monitorować także czynność serca oraz nerek. Silna niewydolność oddechowo-krążeniowa może doprowadzić do zgonu. 

Mechanizm działania tianeptyny

Najnowsze badania nad tianeptyną sugerują, iż jej działanie przeciwdepresyjne związane jest z jej wpływem na receptory glutaminianu w hipokampie i ciele migdałowatym (ośrodku odpowiedzialnym za emocje). Tianeptyna moduluje receptory glutaminianu (np. AMPA i NMDA) oraz wpływa na uwalnianie neurotroficznego czynnika pochodzenia mózgowego (BDNF).

Tianeptyna zmniejsza odpowiedź podwzgórzowo–przysadkowo–nadnerczową na stres. 

Oddziałuje również na inne grupy receptorów: serotoninowe (zwiększając wychwyt 5-hydroksytryptaminy i kwasu 5-hydroksyindolooctowego w tkance mózgowej), dopaminowe i opioidowe (agonista receptorów opioidowego typu  μ (mi)). 

Wchłanianie tianeptyny

Tianeptyna je bardzo dobrze wchłaniana z przewodu pokarmowego osiągając biodostępność na poziomie 99% przy podawaniu przed posiłkiem.

Dystrybucja tianeptyny

Tianeptyna wiąże się w 95% z białkami osocza.

Metabolizm tianeptyny

Tianeptyna jest metabolizowana głównie w wątrobie przez beta-oksydację i N-demetylację do trzech różnych metabolitów. Jej okres półtrwania wynosi 2,5 godziny.

Wydalanie tianeptyny

Metabolity tianeptyny wydalane są przez nerki. Tak samo jak ok. 8% formy niezmetabolizowanej. Eliminacja odbywa się także z żółcią w formie koniugatów glukuronidu i glutaminy. 

Porozmawiaj z farmaceutą
Infolinia: 800 110 110

Zadzwoń do nas jeśli potrzebujesz porady farmaceuty.
Jesteśmy dla Ciebie czynni całą dobę, 7 dni w tygodniu, bezpłatnie.

Pobierz aplikację mobilną Pobierz aplikację mobilną Doz.pl

Ikona przypomnienie o zażyciu leku.
Zdarza Ci się ominąć dawkę leku?

Zainstaluj aplikację. Stwórz apteczkę. Przypomnimy Ci kiedy wziąć lek.

Dostępna w Aplikacja google play Aplikacja appstore
Dlaczego DOZ.pl
Niższe koszta leczenia

Darmowa dostawa do Apteki
Bezpłatna Infolinia dla Pacjentów.

ikona niższe koszty leczenia
Bezpieczeństwo

Weryfikacja interakcji leków.
Encyklopedia leków i ziół

Ikona encklopedia leków i ziół
Wsparcie w leczeniu

Porady na czacie z Farmaceutą.
E-wizyta z lekarzem specjalistą.

Ikona porady na czacie z farmaceutą
Newsletter

Bądź na bieżąco z DOZ.pl

Ważne: Użytkowanie Witryny oznacza zgodę na wykorzystywanie plików cookie. Szczegółowe informacje w Regulaminie.

Zamnij