Mebendazol, Mebendazolum - Zastosowanie, działanie, opis

Mebendazol jest to doustny lek przeciwrobaczy o szerokim spektrum działania. Stosowany jest w zakażeniu pojedynczym lub mieszanym przewodu pokarmowego przez robaki obłe. 

Lek stosowany jest doustnie, a tabletki mogą być rozgryzane lub połykane w całości. W przypadku stosowania u małych dzieci tabletkę można pokruszyć. Dawkowanie zależy od rodzaju zakażenia i jest tożsame u dorosłych i dzieci powyżej 2 roku życia. W przypadku owsicy zaleca się powtórzenie leczenia po upływie 2 do 4 tygodni. W glistnicy, zakażeniu włosogłówką, tęgoryjcem i zakażeniach mieszanych lek zwykle stosowany jest przez 3 dni.

Dobowe dawki zwykle stosowane mieszczą się w przedziale 100 – 200 mg.

Przeciwskazaniem do stosowania mebendazolu jest nadwrażliwość na substancję. 

Substancji nie należy podawać dłużej niż trzy dni ze względu na ryzyko przedawkowania. Przy dłuższym stosowaniu może dojść do przemijających zaburzeń czynności wątroby, zapalenia kłębuszkowego nerek i neutropenii (obniżenie liczby granulocytów obojętnochłonnych poniżej normy).

Substancję leczniczą można podawać dzieciom poniżej 2 roku życia wyłącznie gdy zakażenie zaburza w sposób istotny odżywienie dziecka i jego stan fizyczny. Publikacje naukowe donoszą o występowaniu drgawek w tej grupie wiekowej. 

Przy stosowaniu leku należy ograniczyć spożywanie tłuszczów: masło, tłusta wędlina, smalec, posiłki typu fast food. Duża ilość tłuszczu zwiększa wchłanianie substancji zwiększając tym samym ryzyko wystąpienia działań niepożądanych. 

Substancja nie ma wpływu lub jej wpływ jest nieznaczny na zdolność prowadzenia pojazdów i obsługę maszyn. 

Wykazano działanie embriotoksyczne i teratogenne (działanie powodujące uszkodzenia zarodka i płodu) u ciężarnych samic szczura i myszy, dlatego nie zaleca się podawanie leku w czasie ciąży, szczególnie w pierwszym trymestrze. 

Stwierdza się niewielką ilość metabolitu w mleku kobiety po podaniu doustnym substancji, dlatego należy zachować ostrożność w stosowaniu leku. 

W badaniach laboratoryjnych nie wykazano działania mutagennego, ani strukturalnego uszkodzenia chromosomów. Może dojść do wyraźnego zahamowania spermatogenezy. 

Przedawkowanie może wywołać skurcze w jamie brzusznej, nudności, wymioty i biegunkę. 

Mebendazol powoduje zmiany w budowie komórek jelit pasożytów. Działa poprzez związanie z tubuliną z której zbudowane jest jelito pasożyta i hamuje jej polimeryzację lub tworzenie mikrotubul. Utrata mikrotubul w cytoplazmie prowadzi do zmian strukturalnych jelita, zaburzenia wchłaniania zarówno glukozy i utraty zapasów glikogenu, natomiast w retikulum endoplazmatycznym oraz mitochondriach zmniejszenia produkcji adenozynotrifosforanu (ATP) czyli energii niezbędnej do życia robaka.. Zmiany i zaburzenia są na tyle silne, że dochodzi do enzymatycznego procesu samostrawienia pasożyta.

Lek jest słabo wchłaniany z przewodu pokarmowego. Tłuste pokarmy zwiększają wchłanianie z przewodu pokarmowego. Maksymalne stężenie w osoczu osiągane jest zwykle 2 – 4 godzin po podaniu.

Mebedazol wiąże się z białkami surowicy w 90–95%. Jego objętość dystrybucji czyli hipotetyczna objętość płynów ustrojowych, w których lek osiągnie takie samo stężenie jak we krwi wynosi 1–2 l/kg. Wynika z tego, że lek przenika do przestrzeni pozanaczyniowych.

Metabolizm mebendazolu zachodzi głównie w wątrobie. Głównym metabolitem jest 2–amino–5–benzoilobenzimidazol, ale jest również metabolizowany do hydroksy i hydroksyaminometabolitów. Wszystkie metabolity są pozbawione działania przeciwrobaczego.

U ludzi 2% leku wydalane jest wraz z moczem. Reszta wydalana jest z kałem w postaci niezmienionej lub metabolitów. Okres półtrwania czyli czas po jakim stężenie leku w organizmie zmniejszy się do połowy wartości początkowej wynosi w przypadku mebendazolu 3 do 6 godzin.