Tibolon, Tibolonum - Zastosowanie, działanie, opis

Podstawowe informacje o tibolonie

Rok wprowadzenia na rynek
1998
Substancje aktywne
tibolon
Działanie tibolonu
łagodzi objawy menopauzy (klimakterium), zapobiega rozwojowi osteoporozy
Postacie tibolonu
tabletki
Układy narządowe
układ endokrynny (dokrewny), układ kostny, układ płciowy żeński
Specjalności medyczne
Endokrynologia, Ortopedia i traumatologia narządu ruchu
Rys historyczny tibolonu

Tibolon został wprowadzony 18 lutego 1998 roku przez podmiot odpowiedzialny MSD MERCK SHARP & DOHME AG.

Wzór sumaryczny tibolonu

C21H28O2

Spis treści

Wybrane produkty lecznicze dopuszczone do obrotu w RP zawierające tibolon

Wskazania do stosowania tibolonu

Tibolon jest stosowany u kobiet w łagodzeniu objawów spadku poziomu estrogenów po menopauzie, u których od ostatniej miesiączki upłynął co najmniej rok oraz w zapobieganiu osteoporozie pomenopauzalnej.

Dawkowanie tibolonu

Tibolon stosuje się doustnie. Lek należy zażywać codziennie o tej samej porze, popijając niewielką ilością wody lub innego płynu.

Dawka zwykle stosowana (dobowa) wynosi: 2,5 mg (jedna tabletka).

Przeciwskazania do stosowania tibolonu

Przeciwwskazaniem do stosowania tibolonu jest nadwrażliwość na substancje czynną. Lek jest zakazany dla kobiet w ciąży lub karmiących piersią. Nie należy rozpoczynać terapii jeśli pacjentka ma lub miała w przeszłości raka piersi, zakrzepicę żylną, zaburzenia krzepnięcia krwi, zawał serca, udar mózgu, dusznicę bolesną lub choroby wątroby. Wśród przeciwwskazań można wyróżnić również:

  • nowotwory estrogenozależne;
  • krwawienie z dróg rodnych o nieznanej etiologii;
  • nieleczona hiperplazja endometrium (nadmierny rozrost błony śluzowej macicy);
  • porfiria (choroba krwi).

Specjalne ostrzeżenia i środki ostrożności dotyczące stosowania tibolonu

Tibolon stosowany jest u pacjentek, u których objawy menopauzy negatywnie wpływają na jakość życia. Co najmniej raz w roku należy rozważyć stosunek korzyści do ryzyka wynikający z terapii, a leczenie kontynuować wyłącznie wtedy, gdy korzyści są większe od ryzyka.

Przed rozpoczęciem leczenia powinien zostać przeprowadzony dokładny wywiad lekarski uwzględniający choroby występujące w rodzinie.

W przypadku menopauzy samoistnej leczenie tibolonem można rozpocząć po upływie 12 miesięcy od ostatniej menstruacji. Kobiety, u których menopauza została wymuszona zabiegiem chirurgicznym, leczenie można podejmować natychmiast.

Należy niezwłocznie przerwać podawanie tibolonu w przypadku stwierdzenia przeciwwskazań oraz wystąpienia żółtaczki lub zaburzeń czynności wątroby, znacznego wzrostu ciśnienia krwi lub de novo migrenowego bólu głowy.

Tibolon zwiększa ryzyko występowania raka endometrium, raka piersi, raka jajnika, żylnych chorób zakrzepowo-zatorowych, niedokrwiennego udaru mózgu lub demencji.

Pacjentki borykające się z nieregularnym krwawieniem, muszą zostać zdiagnozowane przed rozpoczęciem stosowania tibolonu, w celu wykluczenia zmian nowotworowych. Na początku terapii mogą wystąpić plamienia lub nieregularne krwawienia, które nie powinny utrzymywać się dłużej niż 6 miesięcy. W innym przypadku należy skonsultować się z lekarzem.

Podczas leczenia tibolonem zabronione jest podawanie osobno progestagenu.

Jednoczesne stosowanie tibolonu z lekami o działaniu przeciwzakrzepowym (np. warfaryna), przeciwpadaczkowym (np. fenobarbital, fenytoina i karbamazepina) lub przeciwgruźliczym (np. ryfampicyna) zwiększa ryzyko nieregularnych krwawień.

Interakcje tibolonu z innymi substancjami czynnymi

Zmniejszenie skuteczności działania tibolonu.
Substancja czynna: Grupa farmakoterapeutyczna:
Efawirenz (Efavirenz) nienukleozydowe inhibitory odwrotnej transkryptazy
Eslikarbazepina (Eslicarbazepine) leki przeciwpadaczkowe - blokujące kanały sodowe
Etrawiryna (Etravirine) nienukleozydowe inhibitory odwrotnej transkryptazy
Fenobarbital (Luminal) (Phenobarbital) inne leki przeciwpadaczkowe
Fenytoina (Phenytoin) leki przeciwpadaczkowe - blokujące kanały sodowe i stabilizujące błony neuronów
Karbamazepina (Carbamazepine) leki przeciwpadaczkowe - blokujące kanały sodowe
Lumakaftor (Lumacaftor) inne substancje stosowane w chorobach płuc i oskrzeli
Newirapina (Nevirapine) nienukleozydowe inhibitory odwrotnej transkryptazy
Okskarbazepina (Oxcarbazepine) leki przeciwpadaczkowe - blokujące kanały sodowe i stabilizujące błony neuronów
Prymidon (Primidone) barbiturany i pochodne
Ryfampicyna (Rifampicin (rifampin)) antybiotyki - INNE
Sugammadeks (Sugammadex) antidota - odtrutki i środki chelatujące
Osłabienie działania przeciwnowotworowego leku.
Substancja czynna: Grupa farmakoterapeutyczna:
Anastrozol (Anastrozole) inne leki przeciwnowotworowe
Eksemestan (Exemestane) leki przeciwestrogenowe hamujące aktowność aromatazy
Letrozol (Letrozole) leki przeciwestrogenowe hamujące aktowność aromatazy
Tamoksyfen (Tamoxifen) SERM - selektywne modulatory receptora estrogenowego
Toremifen (Toremifene) substancje hamujące działanie estrogenów
Nasilenie działania przeciwzakrzepowego leku.
Substancja czynna: Grupa farmakoterapeutyczna:
Abcyksymab (Abciximab) leki przeciwzakrzepowe - inhibitory agregacji płytek
Acenokumarol (Acenocoumarol) leki przeciwzakrzepowe - antagoniści witaminy K
Bemiparyna (Bemiparin) leki przeciwzakrzepowe - heparyna, heparynoidy i pochodne
Dabigatran (Dabigatran) leki przeciwzakrzepowe-inhibitory trombiny
Dalteparyna (Dalteparin) leki przeciwzakrzepowe - heparyna, heparynoidy i pochodne
Edoksaban (Edoxaban) leki przeciwzakrzepowe - inhibitory czynnika Xa
Fondaparynuks (Fondaparinux) leki przeciwzakrzepowe - inhibitory czynnika Xa
Heparyna (Heparin) leki przeciwzakrzepowe - heparyna, heparynoidy i pochodne
Kangrelor (Cangrelor) leki przeciwzakrzepowe - inhibitory agregacji płytek
Klopidogrel (Clopidogrel) leki przeciwzakrzepowe - inhibitory agregacji płytek
Nadroparyna (Nadroparin calcium) leki przeciwzakrzepowe - heparyna, heparynoidy i pochodne
Prasugrel (Prasugrel) leki przeciwzakrzepowe - inhibitory agregacji płytek
Rywaroksaban (Rivaroxaban) leki przeciwzakrzepowe - inhibitory czynnika Xa
Sulodeksyd (Sulodexide) leki przeciwzakrzepowe - heparyna, heparynoidy i pochodne
Tikagrelor (Ticagrelor) leki przeciwzakrzepowe - inhibitory agregacji płytek
Tiklopidyna (Ticlopidine) leki przeciwzakrzepowe - inhibitory agregacji płytek
Warfaryna (Warfarin) leki przeciwzakrzepowe - antagoniści witaminy K
Worapaksar (Vorapaksar) leki przeciwzakrzepowe - inhibitory agregacji płytek
Enoksaparyna (Enoxaparin) leki przeciwzakrzepowe - heparyna, heparynoidy i pochodne
Zmniejszenie skuteczności działania przeciwcukrzycowego leku.
Substancja czynna: Grupa farmakoterapeutyczna:
Akarboza (Acarbose) doustne leki przeciwcukrzycowe - inhibitory alfa-glukozydazy
Albiglutyd (Albiglutide) analogi glukagonopodobnego peptydu-1 GLP-1
Alogliptyna (Alogliptin) doustne leki przeciwcukrzycowe - INNE
Dapagliflozyna (Dapagliflozin) doustne leki przeciwcukrzycowe - inhibitory transportera sodowo-glukozowego2 - SGLT2
Dulaglutyd (Dulaglutide) analogi glukagonopodobnego peptydu-1 GLP-1
Eksenatyd (Exenatide) analogi glukagonopodobnego peptydu-1 GLP-1
Empagliflozyna (Empagliflozin) doustne leki przeciwcukrzycowe - inhibitory transportera sodowo-glukozowego2 - SGLT2
Gliklazyd (Gliclazide) doustne leki przeciwcukrzycowe - pochodne sulfonylomocznika
Glikwidon (Gliquidone) doustne leki przeciwcukrzycowe - pochodne sulfonylomocznika
Glimepiryd (Glimepiride) doustne leki przeciwcukrzycowe - pochodne sulfonylomocznika
Glipizyd (Glipizide) doustne leki przeciwcukrzycowe - pochodne sulfonylomocznika
Insulina Aspart (Insulin aspart) insuliny
Insulina Degludec (Insulin degludec) insuliny
Insulina Detemir (Insulin detemir) insuliny
Insulina Glargine (Insulin glargine) insuliny
Insulina Glulizynowa (Insulin glulisine) insuliny
Insulina Izofanowa (Insulin isophane) insuliny
Insulina Lispro (Insulin lispro) insuliny
Insulina Neutralna (Insulin human) insuliny
Kanagliflozyna (Canagliflozin) doustne leki przeciwcukrzycowe - inhibitory transportera sodowo-glukozowego2 - SGLT2
Linagliptyna (Linagliptin) doustne leki przeciwcukrzycowe - gliptyny - inhibitor peptydazy dipeptydylowej IV (DPP-4)
Liraglutyd (Liraglutide) analogi glukagonopodobnego peptydu-1 GLP-1
Nateglinid (Nateglinide) doustne leki przeciwcukrzycowe - INNE
Pioglitazon (Pioglitazone) doustne leki przeciwcukrzycowe - INNE
Repaglinid (Repaglinide) doustne leki przeciwcukrzycowe - glinidy
Saksagliptyna (Saxagliptin) doustne leki przeciwcukrzycowe - gliptyny - inhibitor peptydazy dipeptydylowej IV (DPP-4)
Sitagliptyna (Sitagliptin) doustne leki przeciwcukrzycowe - gliptyny - inhibitor peptydazy dipeptydylowej IV (DPP-4)
Wildagliptyna (Vildagliptin) doustne leki przeciwcukrzycowe - gliptyny - inhibitor peptydazy dipeptydylowej IV (DPP-4)
Wzrost intensywności działania betametazonu i jego objawów niepożądanych.
Substancja czynna: Grupa farmakoterapeutyczna:
Betametazon (Betamethasone) glikokortykosteroidy
Wzrost intensywności działania ropinirolu i jego objawów niepożądanych.
Substancja czynna: Grupa farmakoterapeutyczna:
Ropinirol (Ropinirole) agoniści receptorów dopaminowych
Sumowanie się efektu leczniczego substancji i ich działań niepożądanych.
Substancja czynna: Grupa farmakoterapeutyczna:
Ospemifen (Ospemifene) SERM - selektywne modulatory receptora estrogenowego

Wpływ tibolonu na prowadzenie pojazdów

Tibolon nie zaburza koncentracji i tym samym nie ma wpływu na zdolność prowadzenia pojazdów i obsługiwania maszyn.

Inne rodzaje interakcji

Ziele dziurawca (Hypericum perforatum) może zmniejszyć działanie tibolonu i powodować nieprawidłowe krwawienia maciczne.

Wpływ tibolonu na ciążę

Stosowanie tibolonu w ciąży jest przeciwwskazane. Jeżeli pacjentka podczas terapii zajdzie w ciążę, należy niezwłocznie przerwać leczenie i zgłosić się do lekarza.

Wpływ tibolonu na laktację

Stosowanie tibolonu w okresie laktacji jest przeciwwskazane.

Wpływ tibolonu na płodność

Dane związane z badaniami na zwierzętach wykazały, że wpływ tibolonu na gospodarkę hormonalną powoduje jego antykoncepcyjne działanie. Należy jednak pamiętać, że tibolon nie jest przeznaczony dla kobiet w okresie rozrodczym.

Skutki uboczne

krwawienie lub plamienie z pochwy
nieprawidłowy wymaz z kanału szyjki macicy
dysplazja szyjki macicy
ból w obrębie miednicy
kandydoza pochwy
świąd
krwotok pomenopauzalny
przerost endometrium
ból podbrzusza
tkliwość piersi
upławy
zwiększenie masy ciała
zapalenie pochwy
wydzielina z narządów płciowych
zapalenie sromu
świąd narządów płciowych
rozstrój żołądka
zakażenia grzybicze
dyskomfort w jamie brzusznej
trądzik
obrzęk
dyskomfort w piersiach
grzybica pochwy
ból brodawek sutkowych
obrzęk dłoni, kostek lub stóp
zawroty głowy
zaburzenia żołądkowo-jelitowe
zaburzenia widzenia
zaburzenia czynności wątroby
wysypka
niewyraźne widzenie
migrena
depresja
bóle stawowo-mięśniowe
żylna choroba zakrzepowo-zatorowa
utrata wzroku
łojotokowe zapalenie skóry
rak piersi
rak endometrium
rak jajnika
ból głowy

Działania niepożądane zostały podzielone ze względu na częstotliwość występowania u pacjentów. (Klasyfikacja MdDRA)

Bardzo często
(≥1/10)
Często
(≥1/100 do <1/10)
Niezbyt często
(≥1/1000 do <1/100)
Rzadko
(≥1/10 000 do < 1/1000)
Bardzo rzadko
(<1/10 000)
Częstość nieznana
Nie można ocenić na podstawie dostępnych danych

Objawy przedawkowania tibolonu

Przyjęcie większej dawki tibolonu niż zalecana może powodować nudności, wymioty lub krwawienie z narządu rodnego.

Mechanizm działania tibolonu

Tibolon jest nieselektywnym, syntetycznym hormonem steroidowym, wykazującym słabe działanie estrogenne, progestagenne i androgenne. Tibolon działa agonistycznie (podobnie do steroidów) głównie na receptory estrogenowe (ER), z preferencją dla ERα.

Wchłanianie tibolonu

Tibolon jest szybko i intensywnie wchłaniany z przewodu pokarmowego. Jednoczesne przyjmowanie pokarmu nie wpływa istotnie na absorpcję leku (przechodzenie substancji czynnej do krwiobiegu). Stężenie maksymalne tibolonu osiągane jest po upływie 1 godziny po podaniu.

Dystrybucja tibolonu

Brak rzetelnych danych dotyczących dystrybucji tibolonu, z uwagi na niskie stężenie leku w osoczu.

Metabolizm tibolonu

Tibolon jest szybko metabolizowany do trzech, głównych metabolitów: 3α- i 3β- hydroksytibolonu, które wykazują działanie estrogenne, oraz δ-hydroksytibolonu, o działaniu zarówno progestogennym, jak i androgennym.

Biotransformacja (metabolizm) tibolonu odbywa się przede wszystkim w wątrobie przy udziale cytochromu P450.

Wydalanie tibolonu

Wydalanie tibolonu odbywa się głównie w postaci siarczanowych metabolitów z kałem i w mniejszym stopniu z moczem. Zmiany stężenia tibolonu lub jego metabolitów w ustroju w czasie nie są zależne od czynności nerek.

Porozmawiaj z farmaceutą
Infolinia: 800 110 110

Zadzwoń do nas jeśli potrzebujesz porady farmaceuty.
Jesteśmy dla Ciebie czynni całą dobę, 7 dni w tygodniu, bezpłatnie.

Pobierz aplikację mobilną Pobierz aplikację mobilną Doz.pl

Ikona przypomnienie o zażyciu leku.
Zdarza Ci się ominąć dawkę leku?

Zainstaluj aplikację. Stwórz apteczkę. Przypomnimy Ci kiedy wziąć lek.

Dostępna w Aplikacja google play Aplikacja appstore
Dlaczego DOZ.pl
Niższe koszta leczenia

Darmowa dostawa do Apteki
Bezpłatna Infolinia dla Pacjentów.

ikona niższe koszty leczenia
Bezpieczeństwo

Weryfikacja interakcji leków.
Encyklopedia leków i ziół

Ikona encklopedia leków i ziół
Wsparcie w leczeniu

Porady na czacie z Farmaceutą.
E-wizyta z lekarzem specjalistą.

Ikona porady na czacie z farmaceutą
Newsletter

Bądź na bieżąco z DOZ.pl

Ważne: Użytkowanie Witryny oznacza zgodę na wykorzystywanie plików cookie. Szczegółowe informacje w Regulaminie.

Zamnij