Felodypina, Felodipinum - Zastosowanie, działanie, opis

Podstawowe informacje o felodypinie

Rok wprowadzenia na rynek
1988
Substancje aktywne
felodypina
Działanie felodypiny
moczopędne (diuretyczne) (zwiększa objętość wydalanego moczu), przeciwnadciśnieniowe (hipotensyjne)
Postacie felodypiny
tabletki, tabletki o przedłużonym uwalnianiu
Układy narządowe
układ moczowy, układ krwionośny (sercowo-naczyniowy)
Specjalności medyczne
Kardiologia, Medycyna rodzinna
Rys historyczny felodypiny

W krajach członkowskich Unii Europejskiej felodypina została wprowadzona na rynek w 1988 roku przez firmę farmaceutyczną Astrazeneca. Ten sam podmiot był odpowiedzialny za wprowadzenie substancji na rynek amerykański w 1991 roku. 

Wzór sumaryczny felodypiny

C18H19Cl2NO4

Spis treści

Wybrane produkty lecznicze dopuszczone do obrotu w RP zawierające felodypinę

Wskazania do stosowania felodypiny

Wskazaniem do stosowania felodypiny są nadciśnienie tętnicze oraz choroba niedokrwienna serca.

Dawkowanie felodypiny

Felodypinę stosuje się doustnie, bez posiłku lub z lekkim posiłkiem (o małej zawartości węglowodanów i tłuszczów).

Zwykle stosowane dawki dobowe u osób dorosłych: 2,5 mg - 10 mg.

Dawka stosowana w leczeniu jest zależna od jednostki chorobowej, wieku, chorób towarzyszących (m.in. zaburzenia czynności wątroby).

Przeciwskazania do stosowania felodypiny

Przeciwskazaniem do stosowania felodypiny są nadwrażliwość na  substancję, ciąża, niestabilna dusznica bolesna, ostra faza zawału serca, wstrząs kardiogenny, niewydolność serca oraz dysfunkcja komór. 

Nie wdraża się leczenia felodypiną u pacjentów z krążeniowo istotnym zwężeniem zastawek serca i drogi odpływu krwi.

Specjalne ostrzeżenia i środki ostrożności dotyczące stosowania felodypiny

Felodypinę należy stosować ostrożnie u osób z zaburzeniami pracy wątroby, ze względu na ryzyko wzrostu stężenia substancji w osoczu. Może wystąpić konieczność modyfikacji dawki.

Pacjenci z zapaleniem dziąseł lub przyzębia mogą zaobserwować łagodne powiększenie dziąseł. Właściwa higiena jamy ustnej pozwala na cofnięcie zmian.

Przeciwwskazania felodypiny do łączenia z innymi substancjami czynnymi

Nie jest wskazane jednoczesnego stosowania felodypiny z silnymi inhibitorami CYP3A4 ze względu na wzrost stężenia felodypiny w osoczu i nasilenia działań niepożądanych. Przykładowe subtancje to itrakonazol, ketokonazol, cymetydyna, erytromycyna, cyklosporyna, a także leki przeciwko wirusowi HIV. 

Induktory układu CYP3A4 jak np. fenytoina, karbamazepina, barbiturany mogą prowadzić do zmniejszenia stężenia felodypiny, z tego względu nie jest wskazane łącznego stosowania wspomnianych substancji.

Felodypina może zwiększać stężenie takrolimusu w osoczu. 

Interakcje felodypiny z innymi substancjami czynnymi

Zwiększenie stężenia takrolimusu.
Substancja czynna: Grupa farmakoterapeutyczna:
Takrolimus (Tacrolimus) inhibitory kalcyneuryny
Zmniejszenie stężenia felodypiny.
Substancja czynna: Grupa farmakoterapeutyczna:
Efawirenz (Efavirenz) nienukleozydowe inhibitory odwrotnej transkryptazy
Fenobarbital (Luminal) (Phenobarbital) inne leki przeciwpadaczkowe
Fenytoina (Phenytoin) leki przeciwpadaczkowe - blokujące kanały sodowe i stabilizujące błony neuronów
Karbamazepina (Carbamazepine) leki przeciwpadaczkowe - blokujące kanały sodowe
Newirapina (Nevirapine) nienukleozydowe inhibitory odwrotnej transkryptazy
Ryfampicyna (Rifampicin (rifampin)) antybiotyki - INNE
Zwiększenie stężenia felodypiny.
Substancja czynna: Grupa farmakoterapeutyczna:
Erytromycyna (Erythromycin) antybiotyki makrolidowe - makrolidy
Itrakonazol (Itraconazole) przeciwgrzybicze pochodne triazolu
Ketokonazol (Ketoconazole) przeciwgrzybicze pochodne imidazolu
Rytonawir (Ritonavir) inhibitory proteazy HIV

Interakcje felodypiny z pożywieniem

Flawonoidy zawarte w soku grejpfrutowym mogą powodować zwiększenie stężenia felodypiny. 

Wpływ felodypiny na prowadzenie pojazdów

Felodypina ma niewielki lub umiarkowany wpływ na zdolność prowadzenia pojazdów. W przypadku wystąpienia zawrotów głowy, nudności, zmęczenia i bólów głowy zdolność reagowania może być zaburzona. Szczególną ostrożność należy zachować szczególnie na początku leczenia. Wskazane działania niepożądane mają charakter przemijający i ulegają zmniejszeniu z czasem.

Inne rodzaje interakcji

Ziele dziurawca jako induktor CYP3A4 może zmniejszać stężenie felodypiny.

Wpływ felodypiny na ciążę

Nie jest wskazane stosowanie felodypiny w ciąży. W nieklinicznych badaniach wykazano zaburzenia rozwoju płodu, które mogą wynikać ze stosowania substancji. 

Wpływ felodypiny na laktację

Nie zaleca się stosowania felodypiny podczas karmienia piersią, ponieważ substancja przenika do mleka kobiecego.

Wpływ felodypiny na płodność

W badaniach na zwierzętach nie zaobserwowano wpływu felodypiny na płodność. Brak danych dotyczących wpływu substancji na płodność u ludzi. 

Skutki uboczne

obrzęki obwodowe
ból głowy
zaczerwienienie skóry twarzy
kołatanie serca
niedociśnienie tętnicze
nudności
parestezje
wysypka
zawroty głowy
ból brzucha
częstoskurcz
uczucie zmęczenia
świąd skóry
impotencja
omdlenia
pokrzywka
wymioty
ból stawów
zaburzenia seksualne
ból mięśni
reakcje nadwrażliwości
nadwrażliwość na światło
przerost dziąseł
częstomocz
zwiększenie aktywności enzymów wątrobowych
leukocytoklastyczne zapalenie naczyń krwionośnych
zapalenie dziąseł

Działania niepożądane zostały podzielone ze względu na częstotliwość występowania u pacjentów. (Klasyfikacja MdDRA)

Bardzo często
(≥1/10)
Często
(≥1/100 do <1/10)
Niezbyt często
(≥1/1000 do <1/100)
Rzadko
(≥1/10 000 do < 1/1000)
Bardzo rzadko
(<1/10 000)
Częstość nieznana
Nie można ocenić na podstawie dostępnych danych

Objawy przedawkowania felodypiny

Przedawkowanie felodypiny może spowodować znaczne niedociśnienie na skutek nadmiernego rozszerzenia naczyń obwodowych. Obserwowano także występowanie bradykardii.

Mechanizm działania felodypiny

Felodypina należy do grupy leków zwanych antagonistami (blokerami) kanałów wapniowych typu L, znajdujących się w ścianie naczyń krwionośnych. Zablokowanie napływu jonów wapniowych zmniejsza aktywność skurczową komórek mięśni gładkich tętnic i powoduje rozszerzenie naczyń krwionośnych, czego skutkiem jest obniżenie ciśnienia tętniczego. 

Wchłanianie felodypiny

Felodypina całkowicie wchłania się w układzie pokarmowym, a jej maksymalne stężenie w osoczu osiągane jest po 3 do 5 godzinach.  Działanie substancji utrzymuje się do 24 godzin. Przyjmowanie felodypiny łącznie z posiłkiem o wysokiej zawartości tłuszczu zwiększa szybkość wchłaniania. 

Dystrybucja felodypiny

Wiązanie felodypiny z białkami osocza wynosi około 99%.

Metabolizm felodypiny

Felodypina metabolizowana jest głównie w wątrobie przy udziale cytochromu P450 C3A4. Zidentyfikowane metabolity nie mają znaczącego działania rozszerzającego naczynia krwionośne. 

Wydalanie felodypiny

Okres półtrwania felodypiny wynosi ok 25 godzin. Substancja wydalana jest w około 70 % z moczem w postaci metabolitów, pozostała część eliminowana jest z kałem. 

Porozmawiaj z farmaceutą
Infolinia: 800 110 110

Zadzwoń do nas jeśli potrzebujesz porady farmaceuty.
Jesteśmy dla Ciebie czynni całą dobę, 7 dni w tygodniu, bezpłatnie.

Pobierz aplikację mobilną Pobierz aplikację mobilną Doz.pl

Ikona przypomnienie o zażyciu leku.
Zdarza Ci się ominąć dawkę leku?

Zainstaluj aplikację. Stwórz apteczkę. Przypomnimy Ci kiedy wziąć lek.

Dostępna w Aplikacja google play Aplikacja appstore
Dlaczego DOZ.pl
Niższe koszta leczenia

Darmowa dostawa do Apteki
Bezpłatna Infolinia dla Pacjentów.

ikona niższe koszty leczenia
Bezpieczeństwo

Weryfikacja interakcji leków.
Encyklopedia leków i ziół

Ikona encklopedia leków i ziół
Wsparcie w leczeniu

Porady na czacie z Farmaceutą.
E-wizyta z lekarzem specjalistą.

Ikona porady na czacie z farmaceutą
Newsletter

Bądź na bieżąco z DOZ.pl

Ważne: Użytkowanie Witryny oznacza zgodę na wykorzystywanie plików cookie. Szczegółowe informacje w Regulaminie.

Zamnij