Cilostazol, Cilostazolum - Zastosowanie, działanie, opis

Podstawowe informacje o cilostazolu

Rok wprowadzenia na rynek
1999
Substancje aktywne
cilostazol
Działanie cilostazolu
przeciwagregacyjne (przeciwpłytkowe, zmniejsza agregację płytek krwi), przeciwzakrzepowe (antykoagulacyjne), rozszerza naczynia krwionośne, zmniejsza stężenie trójglicerydów, zwiększa stężenie "dobrego" cholesterolu (HDL)
Postacie cilostazolu
tabletki
Układy narządowe
układ krwiotwórczy i krew, układ krwionośny (sercowo-naczyniowy)
Specjalności medyczne
Angiologia, Kardiologia
Wzór sumaryczny cilostazolu

C20H27N5O2

Spis treści

Wybrane produkty lecznicze dopuszczone do obrotu w RP zawierające cilostazol

Wskazania do stosowania cilostazolu

Cilostazol jest stosowany w zmniejszeniu objawów chromania przestankowego (silny ból i drętwienie kończyn dolnych podczas chodzenia wynikający z niedrożności/zwężenia tętnic najczęściej na skutek zaawansowanej miażdżycy). Celem leczenia jest poprawa jakości życia pacjenta poprzez wydłużenie maksymalnego dystansu chromania przestankowego, czyli czasu pomiędzy przerwami na odpoczynek, gdy ból zmusza pacjenta do zatrzymania się. Cilostazol jest wskazany w leczeniu pacjentów, u których nie występuje ból w czasie spoczynku i objawy martwicy tkanek obwodowych. Jest to lek drugiego rzutu u osób, u których zmiana trybu życia i inne metody leczenia okazały się niewystarczająco skuteczne.

Dawkowanie cilostazolu

Dawka stosowana w leczeniu zależna jest od wieku, chorób towarzyszących (zaburzona praca nerek, niewydolność wątroby), jednocześnie stosowanych leków (silnie hamujące aktywność enzymu CYP3A4 i CYP2C19) itp.
Dawka zwykle stosowana (dobowa) u osób dorosłych to 200 mg.
Brak danych na temat bezpieczeństwa i skuteczności stosowania leku u dzieci i młodzieży.
Cilostazol przyjmuje się doustnie, 30 minut przed śniadaniem i przed wieczornym posiłkiem.
Lekarz powinien ocenić skuteczność stosowania cilostazolu po 3 miesiącach terapii.
 

Przeciwskazania do stosowania cilostazolu

Przeciwwskazaniem są nadwrażliwość na cilostazol, ciąża, objawowa niewydolność serca, predyspozycja do krwawień, ciężkie zaburzenia czynności nerek, umiarkowane i ciężkie zaburzenia czynności wątroby, równoczesne stosowanie dwóch lub więcej leków o działaniu przeciwpłytkowym lub przeciwzakrzepowym, ciężkie zaburzenia rytmu serca, niestabilna dławica piersiowa, zawał mięśnia sercowego i zabiegi w obrębie naczyń wieńcowych w ciągu ostatnich 6 miesięcy.

Specjalne ostrzeżenia i środki ostrożności dotyczące stosowania cilostazolu

Przyjmowanie cilostazolu prowadzi do przyspieszenia akcji serca, co u osób z grup ryzyka ciężkich sercowych działań niepożądanych może spowodować rozwój dławicy piersiowej.
Należy poinformować lekarza o przypadkach krwawienia i zwiększonej skłonności do powstawania siniaków w trakcie przyjmowania leku. Krwawienie do siatkówki wskazuje na konieczność przerwania leczenia. Ze względu na zwiększone ryzyko krwawień cilostazol należy odstawić na 5 dni przed planowanym zabiegiem chirurgicznym.
Odnotowano przypadki zmian hematologicznych podczas stosowania cilostazolu, w tym przypadki śmiertelne na skutek pancytopenii i niedokrwistości aplastycznej. Jednym z pierwszych objawów nieprawidłowości w obrazie krwi może być gorączka i ból gardła.
Należy zachować szczególną ostrożność przy jednoczesnym stosowaniu innych leków hamujących agregację płytek krwi, a także leków obniżających ciśnienie krwi (ryzyko nadmiernego spadku ciśnienia z odruchowym częstoskurczem).

Interakcje cilostazolu z innymi substancjami czynnymi

Zwiększenie aktywności farmakologicznej i działań niepożądanych cilostazolu (zwłaszcza zdarzeń krwotocznych).
Substancja czynna: Grupa farmakoterapeutyczna:
Acenokumarol (Acenocoumarol) leki przeciwzakrzepowe - antagoniści witaminy K
Amiodaron (Amiodarone) leki przeciwarytmiczne - klasa III
Apiksaban (Apixaban) leki przeciwzakrzepowe - inhibitory czynnika Xa
Aprepitant (Aprepitant) antagoniści receptorów neurokiniowych 1 - NK1
Atazanawir (Atazanavir) inne substancje przeciwwirusowe działające bezpośrednio na wirusy
Bemiparyna (Bemiparin) leki przeciwzakrzepowe - heparyna, heparynoidy i pochodne
Bikalutamid (Bicalutamide) inne leki hormonalne
Bortezomib (Bortezomib) inne leki przeciwnowotworowe
Dabigatran (Dabigatran) leki przeciwzakrzepowe-inhibitory trombiny
Dalteparyna (Dalteparin) leki przeciwzakrzepowe - heparyna, heparynoidy i pochodne
Darunawir (Darunavir) inhibitory proteazy HIV
Dekslanzoprazol (Dexlansoprazole) IPP - inhibitory pompy protonowej
Diltiazem (Diltiazem) leki blokujące kanały wapniowe - działające na mięsień sercowy
Duloksetyna (Duloxetine) SNRI - inhibitory wychwytu zwrotnego noradrenaliny i serotoniny, bez działania na receptory
Edoksaban (Edoxaban) leki przeciwzakrzepowe - inhibitory czynnika Xa
Erytromycyna (Erythromycin) antybiotyki makrolidowe - makrolidy
Escitalopram (Escitalopram) SSRI - selektywne inhibitory wychwytu zwrotnego serotoniny
Escyna (Escine) substancje wpływające na elastyczność naczyń krwionośnych - INNE
Esomeprazol (Esomeprazole) IPP - inhibitory pompy protonowej
Flukonazol (Fluconazole) przeciwgrzybicze pochodne triazolu
Fluoksetyna (Fluoxetine) SSRI - selektywne inhibitory wychwytu zwrotnego serotoniny
Fluwoksamina (Fluvoxamine) SSRI - selektywne inhibitory wychwytu zwrotnego serotoniny
Fondaparynuks (Fondaparinux) leki przeciwzakrzepowe - inhibitory czynnika Xa
Fosamprenawir (Fosamprenavir) inhibitory proteazy HIV
Heparyna (Heparin) leki przeciwzakrzepowe - heparyna, heparynoidy i pochodne
Idelalizyb (Idelalisib) inne leki przeciwnowotworowe
Imatynib (Imatinib) inhibitory kinazy białkowej
Indometacyna (Indomethacin) NLPZ hamujące nieswoiście COX-1 i COX-2 oraz paracetamol
Indynawir (Indinavir) inhibitory proteazy HIV
Itrakonazol (Itraconazole) przeciwgrzybicze pochodne triazolu
Ketokonazol (Ketoconazole) przeciwgrzybicze pochodne imidazolu
Ketoprofen (Ketoprofen) NLPZ hamujące nieswoiście COX-1 i COX-2 oraz paracetamol
Klarytromycyna (Clarithromycin) antybiotyki makrolidowe - makrolidy
Klopidogrel (Clopidogrel) leki przeciwzakrzepowe - inhibitory agregacji płytek
Kobicystat (Cobicistat) inhibitory proteazy HIV
Kwas acetylosalicylowy (Acetylsalicylic acid) leki przeciwzakrzepowe - inhibitory agregacji płytek
Lansoprazol (Lansoprazole) IPP - inhibitory pompy protonowej
Lapatynib (Lapatinib) inne leki przeciwnowotworowe
Letrozol (Letrozole) leki przeciwestrogenowe hamujące aktowność aromatazy
Lomitapid (Lomitapide) inne substancje zmniejszające stężenie cholesterolu i trójglicerydów we krwi o zróżnicowanym mechanizmie działania
Lopinawir (Lopinavir) inhibitory proteazy HIV
Nadroparyna (Nadroparin calcium) leki przeciwzakrzepowe - heparyna, heparynoidy i pochodne
Nilotynib (Nilotinib) inhibitory kinazy białkowej
Norfloksacyna (Norfloxacin) fluorochinolony
Omeprazol (Omeprazole) IPP - inhibitory pompy protonowej
Pantoprazol (Pantoprazole) IPP - inhibitory pompy protonowej
Paroksetyna (Paroxetine) SSRI - selektywne inhibitory wychwytu zwrotnego serotoniny
Pozakonazol (Posaconazole) przeciwgrzybicze pochodne triazolu
Prasugrel (Prasugrel) leki przeciwzakrzepowe - inhibitory agregacji płytek
Rabeprazol (Rabeprazole) IPP - inhibitory pompy protonowej
Roksytromycyna (Roxithromycin) antybiotyki makrolidowe - makrolidy
Rytonawir (Ritonavir) inhibitory proteazy HIV
Rywaroksaban (Rivaroxaban) leki przeciwzakrzepowe - inhibitory czynnika Xa
Sakwinawir (Saquinavir) przeciwwirusowe nukleozydy i nukleotydy
Sertralina (Sertraline) SSRI - selektywne inhibitory wychwytu zwrotnego serotoniny
Streptodornaza+Streptokinaza (Streptodornase + sterptokinase) inne leki hematologiczne o zróżnicowanym mechanizmie działania
Telitromycyna (Telithromycin) antybiotyki makrolidowe - makrolidy
Tikagrelor (Ticagrelor) leki przeciwzakrzepowe - inhibitory agregacji płytek
Tiklopidyna (Ticlopidine) leki przeciwzakrzepowe - inhibitory agregacji płytek
Topiramat (Topiramate) inne leki przeciwpadaczkowe
Treprostinil (Treprostinil) leki przeciwzakrzepowe - inhibitory agregacji płytek
Typranawir (Tipranavir) inhibitory proteazy HIV
Warfaryna (Warfarin) leki przeciwzakrzepowe - antagoniści witaminy K
Wenlafaksyna (Venlafaxine) SNRI - inhibitory wychwytu zwrotnego noradrenaliny i serotoniny, bez działania na receptory
Werapamil (Verapamil) leki blokujące kanały wapniowe - działające na mięsień sercowy
Wortioksetyna (Vortioxetine) substancje przeciwdepresyjne o innym mechanizmie działania
Worykonazol (Voriconazole) przeciwgrzybicze pochodne triazolu
Kaplacyzumab (Caplacizumab) leki przeciwzakrzepowe - INNE
Nasilenie działania wymienionych leków.
Substancja czynna: Grupa farmakoterapeutyczna:
Atorwastatyna (Atorvastatin) statyny - inhibitory reduktazy HMG-CoA
Cyzapryd (Cisapride) substancje hamujące perystaltykę jelit o zróżnicowanym mechanizmie działania
Dihydroergokrystyna (Dihydroergocristine) alkaloidy sporyszu
Dihydroergotamina (Dihydroergotamine) inne substancje przeciwmigrenowe
Eliglustat (Eliglustat) VARIA / INNE
Ergotamina (Ergotamine) alkaloidy sporyszu
Kobicystat (Cobicistat) inhibitory proteazy HIV
Lowastatyna (Lovastatin (monacolin k, mevinolin)) statyny - inhibitory reduktazy HMG-CoA
Nicergolina (Nicergoline) antagoniści receptorów alfa-1 adrenergicznych
Simwastatyna (Simvastatin) statyny - inhibitory reduktazy HMG-CoA
Osłabienie działania cilostazolu.
Substancja czynna: Grupa farmakoterapeutyczna:
Enzalutamid (Enzalutamide) inne leki przeciwnowotworowe
Fenobarbital (Luminal) (Phenobarbital) inne leki przeciwpadaczkowe
Fenytoina (Phenytoin) leki przeciwpadaczkowe - blokujące kanały sodowe i stabilizujące błony neuronów
Ibrutynib (Ibrutinib) inhibitory kinazy białkowej
Karbamazepina (Carbamazepine) leki przeciwpadaczkowe - blokujące kanały sodowe
Prymidon (Primidone) barbiturany i pochodne
Ryfampicyna (Rifampicin (rifampin)) antybiotyki - INNE
Nasilenie działania cizalostalu i wymienionych leków.
Substancja czynna: Grupa farmakoterapeutyczna:
Takrolimus (Tacrolimus) inhibitory kalcyneuryny
Temsyrolimus (Temsirolimus) inne leki przeciwnowotworowe
Zwiększenia ryzyka wystąpienia groźnych zaburzeń rytmu serca.
Substancja czynna: Grupa farmakoterapeutyczna:
Amifamprydyna (Amifampridine) inne substancje działające na układ nerwowy
Amlodypina (Amlodipine) leki blokujące kanały wapniowe - działające na naczynia krwionośne
Guanfacyna (Guanfacine) agoniści receptorów alfa-2 adrenergicznych
Indakaterol (Indacaterol) agoniści receptorów beta-2 adrenergicznych
Isradypina (Isradypine) leki blokujące kanały wapniowe - działające na naczynia krwionośne
Iwabradyna (Ivabradine) inne leki nasercowe
Lacydypina (Lacidipine) leki blokujące kanały wapniowe - działające na naczynia krwionośne
Lerkanidypina (Lercanidipine) leki blokujące kanały wapniowe - działające na naczynia krwionośne
Nimodypina (Nimodipine) leki blokujące kanały wapniowe - działające na naczynia krwionośne
Nitrendypina (Nitrendipine) leki blokujące kanały wapniowe - działające na naczynia krwionośne
Ozymertynib (Osimertinib) inne leki przeciwnowotworowe
Tolterodyna (Tolterodine) leki stosowane w częstomoczu i w nietrzymaniu moczu
Tyzanidyna (Tizanidine) agoniści receptorów alfa-2 adrenergicznych

Interakcje cilostazolu z pożywieniem

Przyjmowanie leku z posiłkiem zwiększa częstość działań niepożądanych na skutek wzrostu stężenia leku w osoczu.
Spożycie dużych ilości soku grejpfrutowego może wpłynąć na zwiększenie aktywności farmakologicznej i działań niepożądanych cilostazolu.
 

Wpływ cilostazolu na prowadzenie pojazdów

Cilostazol może powodować zawroty głowy wpływające na zdolność prowadzenia pojazdów.

Inne rodzaje interakcji

Palenie tytoniu może powodować obniżenie stężenia cilostazolu w osoczu krwi (o 18%).
Nie można wykluczyć wpływu ziela dziurawca na zmianę farmakokinetyki cilostazolu i osłabienie skuteczności działania przeciwpłytkowego.

Wpływ cilostazolu na ciążę

Brak badań przeprowadzonych wśród kobiet. Cilostazol jest przeciwwskazany do stosowania w ciąży, ponieważ u zwierząt potwierdzono szkodliwy wpływ leku na przebieg ciąży (zmniejszenie masy płodu, opóźnienie kostnienia, wady wrodzone, zwiększona częstość obumarcia płodu).

Wpływ cilostazolu na laktację

Na podstawie badań wśród zwierząt stwierdzono przenikanie cilostazolu do mleka, dlatego należy unikać stosowania leku w okresie laktacji ze względu na potencjalne ryzyko szkodliwego wpływu na karmione dziecko.

Skutki uboczne

biegunka
ból głowy
nieprawidłowe stolce
kołatanie serca
astenia
wybroczyny
ból w klatce piersiowej
wzdęcia
wymioty
zapalenie gardła
ból brzucha
wysypka
jadłowstręt
Dławica piersiowa
zawroty głowy
obrzęk
zapalenie błony śluzowej nosa
dodatkowe skurcze komorowe
niestrawność
nudności
zaburzenia rytmu serca
świąd
tachykardia
bezsenność
duszność
hiperglikemia
kaszel
koszmary senne
cukrzyca
migotanie przedsionków
zapalenie błony śluzowej żołądka
niepokój
zastoinowa niewydolność serca
zapalenie płuc
niedokrwistość
ból mięśni
omdlenia
krwawienie z nosa
dreszcze
tachykardia komorowa
Krwotok z przewodu pokarmowego
zawał mięśnia sercowego
złe samopoczucie
reakcja alergiczna
tachykardia nadkomorowa
krwotok do oka
niedociśnienie ortostatyczne
zaburzenia czynności nerek
wydłużony czas krwawienia
niewydolność nerek
wyprysk
częstomocz
zaburzenia czynności wątroby
granulocytopenia
zapalenie spojówek
zapalenie wątroby
zespół Stevensa-Johnsona
zwiększenie stężenia kreatyniny we krwi
Niedoczulica
zwiększenie stężenia kwasu moczowego we krwi
śródmiąższowe zapalenie płuc
zwiększenie stężenia mocznika we krwi
żółtaczka
pancytopenia
niedokrwistość aplastyczna
krwotok mózgowy
krwotok płucny
niedowład
agranulocytoza
zwiększona skłonność do krwawień
leukopenia
krwotok podskórny
małopłytkowość
uderzenia gorąca
gorączka
nadciśnienie tętnicze
pokrzywka
krwotok do mięśni
krwotok w układzie oddechowym
szumy uszne
wykwity skórne
obecność krwi w moczu

Działania niepożądane zostały podzielone ze względu na częstotliwość występowania u pacjentów. (Klasyfikacja MdDRA)

Bardzo często
(≥1/10)
Często
(≥1/100 do <1/10)
Niezbyt często
(≥1/1000 do <1/100)
Rzadko
(≥1/10 000 do < 1/1000)
Bardzo rzadko
(<1/10 000)
Częstość nieznana
Nie można ocenić na podstawie dostępnych danych

Objawy przedawkowania cilostazolu

Wśród objawów przedawkowania cilostazolu można wyróżnić bóle głowy o dużym stopniu nasilenia, biegunkę, tachykardię i zaburzenia rytmu serca.

Mechanizm działania cilostazolu

Cilostazol to odwracalny, selektywny inhibitor fosfodiesterazy typu III, który prowadzi do zahamowania degradacji cyklicznego adenozyno-3′,5′-monofosforanu (cAMP). Efektem wzrostu stężenia cAMP w ścianie naczyń krwionośnych jest poszerzenie światła naczyń, obniżenie ciśnienia i osłabienie zdolności płytek krwi do tworzenia skrzeplin. Efekt antyagregacyjny jest wzmacniany przez korzystny wpływ na gospodarkę lipidową (obniżenie stężenia trójglicerydów i lipoprotein o bardzo małej gęstości - VLDL).

Wchłanianie cilostazolu

Stężenia w stanie stacjonarnym zostają osiągnięte w ciągu 4 dni od rozpoczęcia stosowania leku. Przyjęcie leku z posiłkiem bogatotłuszczowym może zwiększyć stężenie maksymalne leku o 90%.

Dystrybucja cilostazolu

Cilostazol wiąże się w 95-98% z białkami osocza.

Metabolizm cilostazolu

Cilostazol jest metabolizowany przy udziale enzymów wątrobowych CYP3A4, CYP2C19 i w najmniejszym stopniu przez CYP1A2. Dwa główne metabolity to dehydrocylostazol i 4’-trans-hydroksycylostazol, które wykazują aktywność farmakologiczną wynoszącą odpowiednio 4-7-krotność i 1/5 wartości aktywności cilostazolu.

Wydalanie cilostazolu

Okres półtrwania cilostazolu w fazie eliminacji wynosi 10,5 h. Lek wydalany jest głównie z moczem (74% dawki), a w znacznie mniejszej części z kałem (20% dawki). W postaci metabolitów dehydrocylostazolu i 4’-trans-hydroksymetabolitu jest wydalane przez nerki odpowiednio 2% i 30% dawki.

Porozmawiaj z farmaceutą
Infolinia: 800 110 110

Zadzwoń do nas jeśli potrzebujesz porady farmaceuty.
Jesteśmy dla Ciebie czynni całą dobę, 7 dni w tygodniu, bezpłatnie.

Pobierz aplikację mobilną Pobierz aplikację mobilną Doz.pl

Ikona przypomnienie o zażyciu leku.
Zdarza Ci się ominąć dawkę leku?

Zainstaluj aplikację. Stwórz apteczkę. Przypomnimy Ci kiedy wziąć lek.

Dostępna w Aplikacja google play Aplikacja appstore
Dlaczego DOZ.pl
Niższe koszta leczenia

Darmowa dostawa do Apteki
Bezpłatna Infolinia dla Pacjentów.

ikona niższe koszty leczenia
Bezpieczeństwo

Weryfikacja interakcji leków.
Encyklopedia leków i ziół

Ikona encklopedia leków i ziół
Wsparcie w leczeniu

Porady na czacie z Farmaceutą.
E-wizyta z lekarzem specjalistą.

Ikona porady na czacie z farmaceutą
Newsletter

Bądź na bieżąco z DOZ.pl

Ważne: Użytkowanie Witryny oznacza zgodę na wykorzystywanie plików cookie. Szczegółowe informacje w Regulaminie.

Zamnij