Febuksostat, Febuxostatum - Zastosowanie, działanie, opis

Podstawowe informacje o febuksostacie

Rok wprowadzenia na rynek
2008
Substancje aktywne
febuksostat
Działanie febuksostatu
zmniejsza wytwarzanie kwasu moczowego
Postacie febuksostatu
tabletki powlekane
Układy narządowe
układ kostny, układ moczowy
Specjalności medyczne
Reumatologia
Rys historyczny febuksostatu

Febuksostat został po raz pierwszy dopuszczony do obrotu 21 kwietnia 2008 roku decyzją European Medicines Agency. Podmiotem odpowiedzialnym była firma Menarini International Operations Luxembourg S.A.

Wzór sumaryczny febuksostatu

C16H16N2O3S

Spis treści

Wybrane produkty lecznicze dopuszczone do obrotu w RP zawierające febuksostat

Wskazania do stosowania febuksostatu

Wskazaniem do stosowania febuksostatu jest przewlekła hiperurykemia. Lek stosuje się w momencie gdy występują już złogi moczanowe.

Febuksostat może być także stosowany w zapobieganiu oraz leczeniu hiperurykemii u pacjentów leczonych chemioterapią w przypadku nowotworów krwi, kiedy występuje umiarkowane lub wysokie ryzyko wystąpienia zespołu rozpadu guza.

Dawkowanie febuksostatu

Zwykle stosowana dobowa dawka febuksostatu to od 80mg do 120mg. Febuksostat można przyjmować niezależnie od posiłków. Dawka uzależniona jest od stopnia zaawansowania choroby, wieku, masy ciała oraz ogólnego stanu zdrowia pacjenta.

Przeciwskazania do stosowania febuksostatu

Febuksostat przeznaczony jest dla osób dorosłych. Nie należy stosować leku u dzieci oraz młodzieży do 18 roku życia.

Nie zaleca się stosowania leku w przypadku zespołu Lescha - Nyhana oraz u osób będących biorcami przeszczepu.

Przeciwwskazaniem do stosowania febuksostatu jest nadwrażliwość na substancję czynną.

Specjalne ostrzeżenia i środki ostrożności dotyczące stosowania febuksostatu

Szczególną ostrożność podczas stosowania febuksostatu należy zachować u pacjentów z ciężkimi schorzeniami sercowo-naczyniowymi. Jeśli istnieje inna możliwość leczenia należy powstrzymać się od podawania fabuksostatu.

U pacjentów, którzy mają wysokie ryzyko wystąpienia zespołu rozpadu guza, podczas podawania febuksostatu zaleca się monitorowanie czynności serca.

Nie należy rozpoczynać podawania febuksostatu w momencie zaostrzenia dny moczanowej, a podczas pierwszych 6 miesięcy stosowania leku zaleca się równoczesne podawanie niesteroidowych leków przeciwzapalnych oraz kolchicyny w celu zapobiegania tym zaostrzeniom.

Należy zachować ostrożność podając febuksostat pacjentom przyjmującym równocześnie merkaptopurynę lub azatioprynę. Pacjenci powinni być pod ścisłą kontrolą, a dawka leków immunosupresyjnych powinna być odpowiednio dostosowana.

Należy ocenić czynność wątroby przed rozpoczęciem leczenia oraz badać ją okresowo w trakcie terapii.

Należy zachować ostrożność podczas stosowania febuksostatu u pacjentów z zaburzeniami tarczycy.

Przeciwwskazania febuksostatu do łączenia z innymi substancjami czynnymi

Nie należy stosować febuksostatu łącznie z merkaptopuryną lub azatiopryną.

Interakcje febuksostatu z innymi substancjami czynnymi

Niekorzystny wpływ na wątrobę.
Substancja czynna: Grupa farmakoterapeutyczna:
Bedakilina (Bedaquiline) substancje stosowane w leczeniu gruźlicy
Efawirenz (Efavirenz) nienukleozydowe inhibitory odwrotnej transkryptazy
Epirubicyna (Epirubicin) antybiotyki cytostatyczne
Idelalizyb (Idelalisib) inne leki przeciwnowotworowe
Interferon Beta-1A (Interferon beta-1a) substancje immunostymulujące - interferony
Interferon Beta-1B (Interferon beta-1b) substancje immunostymulujące - interferony
Leflunomid (Leflunomide) selektywne leki immunosupresyjne
Lomitapid (Lomitapide) inne substancje zmniejszające stężenie cholesterolu i trójglicerydów we krwi o zróżnicowanym mechanizmie działania
Metotreksat (Methotrexate) antymetaboilty kwasu foliowego (inhibitory reduktazy kwasu dihydrofoliowego)
Naltrekson (Naltrexone) antagoniści receptora opioidowego
Teryflunomid (Teriflunomide) selektywne leki immunosupresyjne
Trabektedyna (Trabectedin) inne cytostatyki pochodzenia naturalnego
Stosowanie leku łącznie z febuksostatem nasila jego działanie i zwiększa ryzyko działań niepożądanych.
Substancja czynna: Grupa farmakoterapeutyczna:
Azatiopryna (Azathioprine) inne leki immunosupresyjne
Merkaptopuryna (Mercaptopurine) antymetabolity, analogi puryn
Teofilina (Theophylline) metyloksantyny - blokery adenozyny i fosfodiesterazy

Wpływ febuksostatu na prowadzenie pojazdów

Pacjenci leczeni febuksostatem powinni zachować ostrożność podczas prowadzenia pojazdów mechanicznych. Podawanie leku może spowodować senność, zaburzenia widzenia lub zawroty głowy.

Inne rodzaje interakcji

Niezbyt często obserwuje się w trakcie leczenia febuxostatem zmiany w lipidogramie, morfologii, hiperkaliemię, wzrost kreatyniny i ALAT oraz poziomu glukozy. Wszelkie odstępstwa w badaniach diagnostycznych należy analizować pod kątem prowadzonej terapii.

Wpływ febuksostatu na ciążę

Dostępne obecnie dane nie wykazują szkodliwego wpływu febuksostatu na płód, jednak ze względu na niewielką ilość informacji na temat bezpieczeństwa nie zaleca się stosowania febuksostatu w trakcie ciąży.

Wpływ febuksostatu na laktację

Nie należy stosować febuksostatu w trakcie karmienia piersią. Badania przeprowadzone na zwierzętach wykazały, że febuksostat przenika do mleka matki.

Wpływ febuksostatu na płodność

Brak danych dotyczących wpływu febuksostatu na płodność u ludzi. Badania przeprowadzone na zwierzętach nie wykazały negatywnego wpływu leku na płodność.

Skutki uboczne

biegunka
ból głowy
nudności
wysypka
zaburzenia czynności wątroby
obrzęk
bezsenność
białkomocz
ból w klatce piersiowej
bóle mięśniowe
cukrzyca
duszność
kaszel
kołatanie serca
krwiomocz
migotanie przedsionków
nadciśnienie tętnicze
niestrawność
osłabienie mięśni
parestezje
pokrzywka
senność
suchość błony śluzowej jamy ustnej
świąd
wybroczyny
wymioty
wzdęcia
zaburzenia smaku
zapalenie stawów
zawroty głowy
zmęczenie
zwiększenie masy ciała
zwiększenie stężenia kreatyniny we krwi
zwiększenie stężenia mocznika we krwi
zmniejszenie libido
zaburzenia erekcji
ból brzucha
kamica nerkowa
zapalenie oskrzeli
uderzenia gorąca
zmniejszenie liczby białych krwinek
zmniejszenie liczby płytek krwi
dyskomfort w klatce piersiowej
niewydolność nerek
zwiększenie aktywności dehydrogenazy mleczanowej (LDH)
częstomocz
bóle stawów
Kamica żółciowa
Zmniejszenie stężenia hemoglobiny
Hiperlipidemia
Niedoczulica
zmniejszenie hematokrytu
zwiększenie stężenia potasu w surowicy
zmniejszenie apetytu
Infekcja górnych dróg oddechowych
zaczerwienienie
kurcze mięśni
Nieprawidłowy zapis EKG
Zwiększenie stężenia cholesterolu we krwi
zaparcie
zwiększone stężenie trójglicerydów
nadmierne napięcie mięśni
Zwiększenie stężenia TSH
Zmniejszenie liczby limfocytów
wysypka grudkowa
zwiększenie aktywności amylazy trzustkowej we krwi
wzdęcie z oddawaniem gazów
wysypka grudkowo-plamkowa
wysypka plamkowa
refluks
niedowład połowiczny
osłabienie węchu
częste wypróżnianie
dyskomfort żołądkowo - jelitowy
uszkodzenie skóry
zapalenie kaletki
agranulocytoza
łysienie
nerwowość
niewyraźne widzenie
obrzęk naczynioruchowy
owrzodzenie jamy ustnej
pragnienie
rumień
trombocytopenia
wzmożony apetyt
zapalenie trzustki
zespół Stevensa-Johnsona
żółtaczka
pancytopenia
reakcja polekowa z eozynofilią i objawami uogólnionymi (DRESS)
nadmierne pocenie się
zmniejszenie masy ciała
jadłowstręt
zmniejszenie liczby czerwonych krwinek
szumy uszne
rabdomioliza
sztywność mięśniowo-szkieletowa
nadwrażliwość na lek
toksyczne martwicze oddzielanie naskórka
uszkodzenie wątroby
wysypka odropodobna
wysypka rumieniowa
wysypka pęcherzowa
wysypka krostkowa
zaburzenia stężenia glukozy we krwi
Zwiększenie aktywności aminotransferazy alaninowej
nagłe parcie na mocz
zwiększone stężenie fosfokinazy kreatynowej
sztywność stawów
reakcja anafilaktyczna
wysypka złuszczająca
wysypka swędząca
cewkowo - śródmiąższowe zapalenie nerek
wydłużony czas kaolinowo - kefalinowy

Działania niepożądane zostały podzielone ze względu na częstotliwość występowania u pacjentów. (Klasyfikacja MdDRA)

Bardzo często
(≥1/10)
Często
(≥1/100 do <1/10)
Niezbyt często
(≥1/1000 do <1/100)
Rzadko
(≥1/10 000 do < 1/1000)
Bardzo rzadko
(<1/10 000)
Częstość nieznana
Nie można ocenić na podstawie dostępnych danych

Objawy przedawkowania febuksostatu

W przypadku przekroczenia zalecanych dawek przewiduje się wystąpienie biegunki, nudności, bólu głowy. Wdraża się leczenie objawowe.

Mechanizm działania febuksostatu

Febuksostat zmniejsza stężenie kwasu moczowego poprzez hamowanie oksydazy ksantynowej.

Obecna w organizmach żywych hipoksantyna jest przekształcana w ksantynę, która następnie ulega przekształceniu do kwasu moczowego. W obu etapach powstawania kwasu moczowego bierze udział oksydaza ksantynowa. Febuksostat silnie i wybiórczo hamuje aktywność oksydazy ksantynowej, tym samym wpływając na stężenie kwasu moczowego w organizmie.

Wchłanianie febuksostatu

Febuksostat po podaniu doustnym wchłania się w ilości przekraczającej 84% podanej dawki. Wchłanianie następuje szybko, stężenie maksymalne jest osiągane po 1,0 - 1,5 godziny po podaniu.

Dystrybucja febuksostatu

Po doustnym podaniu febuksostatu obserwuje się objętość dystrybucji w zakresie 29 - 75 litrów. Lek wiąże się z białkami osocza w 99,2%.

Metabolizm febuksostatu

Febuksostat jest metabolizowany głównie w procesach sprzęgania oraz oksydacji.

Proces oksydacji przebiega przy udziale izoenzymów cytochromu P450, głównie CYP1A1, CYP1A2, CYP2C8 oraz CYP2C9. W procesie sprzęgania febuksostatu bierze udział transferaza urydylodifosfoglukuronowa.

Wydalanie febuksostatu

Febuksostat eliminowany jest z organizmu przez nerki i wątrobę.  Po podaniu doustnym leku w postaci niezmienionej lub w postaci metabolitów wykryto w ponad 40% zarówno w moczu jaki i w kale.

Okres półtrwania febuksostatu wynosi od 5 do 8 godzin.

Porozmawiaj z farmaceutą
Infolinia: 800 110 110

Zadzwoń do nas jeśli potrzebujesz porady farmaceuty.
Jesteśmy dla Ciebie czynni całą dobę, 7 dni w tygodniu, bezpłatnie.

Pobierz aplikację mobilną Pobierz aplikację mobilną Doz.pl

Ikona przypomnienie o zażyciu leku.
Zdarza Ci się ominąć dawkę leku?

Zainstaluj aplikację. Stwórz apteczkę. Przypomnimy Ci kiedy wziąć lek.

Dostępna w Aplikacja google play Aplikacja appstore
Dlaczego DOZ.pl
Niższe koszta leczenia

Darmowa dostawa do Apteki
Bezpłatna Infolinia dla Pacjentów.

ikona niższe koszty leczenia
Bezpieczeństwo

Weryfikacja interakcji leków.
Encyklopedia leków i ziół

Ikona encklopedia leków i ziół
Wsparcie w leczeniu

Porady na czacie z Farmaceutą.
E-wizyta z lekarzem specjalistą.

Ikona porady na czacie z farmaceutą
Newsletter

Bądź na bieżąco z DOZ.pl

Ważne: Użytkowanie Witryny oznacza zgodę na wykorzystywanie plików cookie. Szczegółowe informacje w Regulaminie.

Zamnij