Flunitrazepam, Flunitrazepamum - Zastosowanie, działanie, opis

Podstawowe informacje o flunitrazepamie

Rok wprowadzenia na rynek
1975
Działanie flunitrazepamu
nasenne, przeciwlękowe (anksjolityczne), uspokajające, miorelaksujące (zmniejsza napięcie mięśni szkieletowych), przeciwdrgawkowe
Postacie flunitrazepamu
tabletki, tabletki powlekane
Układy narządowe
układ nerwowy i narządy zmysłów
Specjalności medyczne
Psychiatria
Rys historyczny flunitrazepamu

Flunitrazepam został opracowany w latach 70 XX wieku przez przedsiębiorstwo farmaceutyczne Hoffmann-La Roche i wprowadzony na rynek po raz pierwszy w Szwajcarii pod nazwą handlową Rohypnol. W kolejnych latach wzrosło nadużywanie leku poza wskazami medycznymi w połączeniu z alkoholem i innymi narkotykami. Od 1997 roku flunitrazepam jest zakazany w Stanach Zjednoczonych i importowanie go z innego kraju jest nielegalne, co kontroluje Amerykańska Agencja ds. Przestrzegania Narkotyków (DEA). Wraz ze wzrostem nadużywania flunitrazepamu zaobserwowano wzrost liczby gwałtów, dlatego lek zyskał przydomek "pigułka gwałtu". Pierwsze wprowadzone postacie flunitrazepamu ulegały bardzo szybko rozpuszczeniu w wodzie, bez zmiany barwy i zapachu roztworu. Obecnie firmy farmaceutyczne produkują flunitrazepam, który odznacza się niską rozpuszczalnością i po podaniu do napoju zmienia jego barwę na niebieską, co ma na celu utrudnienie wykorzystywania leku jako pigułki gwałtu. W Polsce flunitrazepam dostępny był na rynku w latach 1984-2006.

Wzór sumaryczny flunitrazepamu

C16H12FN3O3

Spis treści

Wskazania do stosowania flunitrazepamu

Flunitrazepam jest stosowany w krótkotrwałym leczeniu bezsenności  celem ułatwienia zasypiania, wydłużenia czasu trwania snu i zmniejszenia liczby nocnych przebudzeń, a także w premedykacji celem zniesienie bólu, lęku i ułatwienie wprowadzenia znieczulenia.

Dawkowanie flunitrazepamu

Dawka stosowana w leczeniu zależna jest od stopnia nasilenia zaburzeń snu, wieku, chorób towarzyszących (zaburzona praca nerek, niewydolność wątroby, zaburzenia oddychania i krążenia) itp.
Flunitrazepam stosuje się doustnie.
Dawki zwykle stosowane u osób dorosłych to 0,5–1,0 mg. Nie należy przekraczać maksymalnej dawki dobowej 2 mg.
Lek nie jest przeznaczony do stosowania u dzieci.
Terapia nie powinna trwać dłużej niż 4 tygodnie wliczając w to czas stopniowego odstawiania leku. Nie należy nagle zaprzestawać leczenia flunitrazepamem, ponieważ grozi to wystąpieniem drgawek i innych objawów odstawiennych.

Przeciwskazania do stosowania flunitrazepamu

Przeciwwskazaniem są nadwrażliwość na flunitrazepam, miastenia (nużliwość mięśni), uzależnienia od alkoholu lub narkotyków (występujące obecnie lub w przeszłości), ciężkie zaburzenia oddychania, bezdech senny, ciężka niewydolność wątroby.

Specjalne ostrzeżenia i środki ostrożności dotyczące stosowania flunitrazepamu

U pacjentów stosujących flunitrazepam może wystąpić amnezja (pacjent pamięta wydarzenia z odległej przeszłości, ale nie przypomina sobie zdarzeń, które miały miejsce w ostatnim czasie).
Stosując lek przez długi okres czasu i/lub w wysokich dawkach może dojść do rozwoju tolerancji (zmniejszona odpowiedź organizmu na dotąd stosowane dawki leku). Długotrwałe stosowanie leku prowadzi do rozwoju uzależnienia. Po nagłym odstawieniu leku mogą wystąpić objawy odstawienne m.in. nawracające zaburzenia snu, drażliwość, lęk, bóle głowy i mięśni, splątanie, zmiany nastroju, nadwrażliwość na światło i hałas itp.
Wystąpienie u pacjenta reakcji psychicznych i paradoksalnych wskazuje na konieczność przerwania stosowania leku (koszmary senne, urojenia, halucynacje, napady złości, agresywne zachowania itp.).
Szczególnej uwagi wymagają pacjenci z zaburzeniami czynności układu oddechowego, z zaburzeniami wątroby lub nerek, osoby w wieku podeszłym oraz z osłabionymi mięśniami. U osób starszych należy uwzględnić ryzyko zwiększonej częstości upadków (i wiążących się z tym złamań kości) na skutek działania rozluźniającego na mięśnie.
Zalecane jest zachowanie szczególnej ostrożności u pacjentów z ataksją (trudności w koordynacji ruchów), a także u osób z jaskrą z wąskim kątem przesączania.
Flunitrazepm nie powinien być stosowany jako jedyny środek w leczeniu depresji i lęku (ryzyko nasilenia myśli samobójczych).

Interakcje flunitrazepamu z innymi substancjami czynnymi

Nasilenie działania flunitrazepamu.
Substancja czynna: Grupa farmakoterapeutyczna:
Atazanawir (Atazanavir) inne substancje przeciwwirusowe działające bezpośrednio na wirusy
Atorwastatyna (Atorvastatin) statyny - inhibitory reduktazy HMG-CoA
Darunawir (Darunavir) inhibitory proteazy HIV
Erytromycyna (Erythromycin) antybiotyki makrolidowe - makrolidy
Flukonazol (Fluconazole) przeciwgrzybicze pochodne triazolu
Fluwastatyna (Fluvastatin) statyny - inhibitory reduktazy HMG-CoA
Fosamprenawir (Fosamprenavir) inhibitory proteazy HIV
Itrakonazol (Itraconazole) przeciwgrzybicze pochodne triazolu
Ketokonazol (Ketoconazole) przeciwgrzybicze pochodne imidazolu
Klarytromycyna (Clarithromycin) antybiotyki makrolidowe - makrolidy
Lopinawir (Lopinavir) inhibitory proteazy HIV
Lowastatyna (Lovastatin (monacolin k, mevinolin)) statyny - inhibitory reduktazy HMG-CoA
Pitawastatyna (Pitavastatin) statyny - inhibitory reduktazy HMG-CoA
Prawastatyna (Pravastatin) statyny - inhibitory reduktazy HMG-CoA
Rosuwastatyna (Rosuvastatin) statyny - inhibitory reduktazy HMG-CoA
Rytonawir (Ritonavir) inhibitory proteazy HIV
Sakwinawir (Saquinavir) przeciwwirusowe nukleozydy i nukleotydy
Simwastatyna (Simvastatin) statyny - inhibitory reduktazy HMG-CoA
Telitromycyna (Telithromycin) antybiotyki makrolidowe - makrolidy
Werapamil (Verapamil) leki blokujące kanały wapniowe - działające na mięsień sercowy
Wzajemne wzmocnienie działania depresyjnego na ośrodkowy układ nerwowy.
Substancja czynna: Grupa farmakoterapeutyczna:
Agomelatyna (Agomelatine) substancje przeciwdepresyjne o innym mechanizmie działania
Alprazolam (Alprazolam) BZD - benzodiazepiny
Amisulpryd (Amisulpride) neuroleptyki atypowe
Amitryptylina (Amitriptyline) TLPD - trójpierścieniowe leki przeciwdepresyjne
Antazolina (Antazoline) antagoniści receptorów histaminowych H1 z działaniem ośrodkowym
Arypiprazol (Aripiprazol) (Aripiprazole) neuroleptyki atypowe
Baklofen (Baclofen) leki zwiotczające mięśnie o działaniu ośrodkowym o zróżnicowanym mechanizmie działania
Bromazepam (Bromazepam) BZD - benzodiazepiny
Bupropion (Bupropion) NDRI - inhibitory wychwytu zwrotnego noradrenaliny i dopaminy
Buspiron (Buspirone) leki przeciwlękowe wpływające na przekaźnictwo serotoninergiczne
Chlorpromazyna (Chlorpromazine) neuroleptyki klasyczne - pochodne fenotiazyny
Chlorprotiksen (Chlorprothixene) neuroleptyki klasyczne - pochodne tioksantenu
Cisatrakurium (Cisatracurium) leki zwiotczające mięśnie o działaniu obwodowym - inne
Citalopram (Citalopram) SSRI - selektywne inhibitory wychwytu zwrotnego serotoniny
Dapoksetyna (Dapoxetine) SSRI - selektywne inhibitory wychwytu zwrotnego serotoniny
Desfluran (Desflurane) substancje do znieczulenia ogólnego, anestetyki - chlorowcowane węglowodory
Diazepam (Diazepam) BZD - benzodiazepiny
Difenhydramina (Diphenhydramine) antagoniści receptorów histaminowych H1 z działaniem ośrodkowym
Dimenhydrynat (Dimenhydrinate) antagoniści receptorów histaminowych H1 z działaniem ośrodkowym
Dimetynden (Dimetindene) antagoniści receptorów histaminowych H1 z działaniem ośrodkowym
Doksepina (Doxepin) TLPD - trójpierścieniowe leki przeciwdepresyjne
Duloksetyna (Duloxetine) SNRI - inhibitory wychwytu zwrotnego noradrenaliny i serotoniny, bez działania na receptory
Escitalopram (Escitalopram) SSRI - selektywne inhibitory wychwytu zwrotnego serotoniny
Etomidat (Etomidate) substancje do znieczulenia ogólnego, anestetyki - INNE
Etosuksymid (Ethosuximide) leki przeciwpadaczkowe - blokery kanałów wapniowych
Fenobarbital (Luminal) (Phenobarbital) inne leki przeciwpadaczkowe
Fentanyl (Fentanyl) agoniści receptora opioidowego
Flunaryzyna (Flunarizine) inne substancje działające na układ nerwowy
Fluoksetyna (Fluoxetine) SSRI - selektywne inhibitory wychwytu zwrotnego serotoniny
Flupentiksol (Flupentixol) neuroleptyki klasyczne - pochodne tioksantenu
Fluwoksamina (Fluvoxamine) SSRI - selektywne inhibitory wychwytu zwrotnego serotoniny
Gabapentyna (Gabapentin) inne leki przeciwpadaczkowe
Hydroksyzyna (Hydroxyzine) antagoniści receptorów histaminowych H1 z działaniem ośrodkowym
Izofluran (Isoflurane) substancje do znieczulenia ogólnego, anestetyki - chlorowcowane węglowodory
Karbamazepina (Carbamazepine) leki przeciwpadaczkowe - blokujące kanały sodowe
Klemastyna (Clemastine) antagoniści receptorów histaminowych H1 z działaniem ośrodkowym
Klobazam (Clobazam) BZD - benzodiazepiny
Klomipramina (Clomipramine) TLPD - trójpierścieniowe leki przeciwdepresyjne
Klonazepam (Clonazepam) leki przeciwpadaczkowe - analogi GABA
Kwas walproinowy (Valproic acid) inne leki przeciwpadaczkowe
Kwetiapina (Quetiapine) neuroleptyki atypowe
Lamotrygina (Lamotrigine) leki przeciwpadaczkowe - blokujące kanały sodowe i stabilizujące błony neuronów
Lewetiracetam (Lewetyracetam) (Levetiracetame) leki przeciwpadaczkowe - blokery kanałów wapniowych
Lorazepam (Lorazepam) BZD - benzodiazepiny
Maprotylina (Maprotiline) substancje przeciwdepresyjne o innym mechanizmie działania
Medazepam (Medazepam) BZD - benzodiazepiny
Mianseryna (Mianserin) substancje przeciwdepresyjne o innym mechanizmie działania
Mirtazapina (Mirtazapine) substancje przeciwdepresyjne o innym mechanizmie działania
Miwakurium (Mivacurium chloride) leki zwiotczające mięśnie o działaniu obwodowym - czwartorzędowe aminy
Moklobemid (Moclobemide) IMAO - inhibitory monoaminooksydazy
Morfina (Morphine) agoniści receptora opioidowego
Nitrazepam (Nitrazepam) BZD - benzodiazepiny
Oksazepam (Oxazepam) BZD - benzodiazepiny
Olanzapina (Olanzapine) neuroleptyki atypowe
Opipramol (Opipramol) TLPD - trójpierścieniowe leki przeciwdepresyjne
Pankuronium (Pancuronium) leki zwiotczające mięśnie o działaniu obwodowym - czwartorzędowe aminy
Paroksetyna (Paroxetine) SSRI - selektywne inhibitory wychwytu zwrotnego serotoniny
Pipekuronium (Pipecuronium) leki zwiotczające mięśnie o działaniu obwodowym - czwartorzędowe aminy
Pregabalina (Pregabalin) leki przeciwpadaczkowe - analogi GABA
Propranolol (Propranolol) antagoniści receptorów beta-1 i beta-2 adrenergicznych
Reboksetyna (Reboxetine) substancje przeciwdepresyjne o innym mechanizmie działania
Remifentanyl (Remifentanil) agoniści receptora opioidowego
Sertindol (Sertindole) neuroleptyki atypowe
Sertralina (Sertraline) SSRI - selektywne inhibitory wychwytu zwrotnego serotoniny
Sewofluran (Sevoflurane) substancje do znieczulenia ogólnego, anestetyki - chlorowcowane węglowodory
Sufentanyl (Sufentanil) substancje do znieczulenia ogólnego, anestetyki - INNE
Sulpiryd (Sulpiride) neuroleptyki klasyczne - pochodne benzamidu
Tianeptyna (Tianeptine) substancje przeciwdepresyjne o innym mechanizmie działania
Tiapryd (Tiapride) neuroleptyki atypowe
Topiramat (Topiramate) inne leki przeciwpadaczkowe
Trazodon (Trazodone) SARI - selektyne inhibitory wychwytu zwrotnego serotoniny, dodatkowo blokujące receptor dla serotoniny
Triprolidyna (Triprolidine) antagoniści receptorów histaminowych H1 z działaniem ośrodkowym
Tyzanidyna (Tizanidine) agoniści receptorów alfa-2 adrenergicznych
Wekuronium (Vecuronium) leki zwiotczające mięśnie o działaniu obwodowym - czwartorzędowe aminy
Wenlafaksyna (Venlafaxine) SNRI - inhibitory wychwytu zwrotnego noradrenaliny i serotoniny, bez działania na receptory
Węglan litu (Lithium carbonate) neuroleptyki atypowe
Wortioksetyna (Vortioxetine) substancje przeciwdepresyjne o innym mechanizmie działania
Zuklopentyksol (Zuclopenthixol) neuroleptyki klasyczne - pochodne tioksantenu
Zyprazydon (Ziprasidone) neuroleptyki atypowe
Wigabatryna (Vigabatrin) leki przeciwpadaczkowe - analogi GABA
Haloperidol (Haloperidol) neuroleptyki klasyczne - pochodne butyrofenonu

Interakcje flunitrazepamu z pożywieniem

Przyjęcie flunitrazepamu łącznie z pokarmem może zmniejszyć szybkość i stopień wchłaniania leku. Popicie flunitrazepamu sokiem grejpfrutowym nasila działanie leku i prowadzi do wystąpienia zaburzeń oddychania, kołatania serca i duszności.

Interakcje flunitrazepamu z alkoholem

Nie należy łączyć flunitrazepamu i alkoholu ze względu na nasilenie działania depresyjnego na ośrodkowy układ nerwowy, co objawia się zwiększoną sennością, zawrotami głowy, zaburzeniami koncentracji, problemami z oddychaniem, a nawet utratą przytomności.

Wpływ flunitrazepamu na prowadzenie pojazdów

Flunitrazepam może powodować objawy upośledzające zdolność prowadzenia pojazdów tj. zawroty głowy, niepamięć, senność, zaburzona czynność mięśni itp.

Wpływ flunitrazepamu na ciążę

Stosowanie flunitrazepamu w ciąży należy ograniczyć tylko do sytuacji bezwzględnie koniecznych. Flunitrazepam może wywołać u noworodka hipotermię (znaczne obniżenie temperatury ciała), zwiotczenie mięśni, zaburzenia oddechu i odruchu ssania. Długotrwałe stosowanie leku w ciąży prowadzi do wystąpienia uzależnienia nie tylko u matki, ale również u dziecka, co wiąże się z pojawieniem objawów odstawiennych.
Niektóre badania donoszą o wystąpieniu wad rozwojowych i upośledzenia umysłowego u dzieci, jeżeli u matki doszło do zatrucia lub przedawkowania flunitrazepamu.
Kobiety w wieku rozrodczym leczone flunitrazepamem powinny stosować skuteczne metody antykoncepcji.

Wpływ flunitrazepamu na laktację

Flunitrazepam przechodzi do mleka matki i może osiągać w mleku stężenia wyższe niż w osoczu matki, dlatego jest przeciwwskazany w okresie karmienia piersią

Skutki uboczne

ból głowy
depresja
depresja oddechowa
dezorientacja
drażliwość
koszmary senne
niedociśnienie tętnicze
niepokój
nudności
obrzęk naczynioruchowy
osłabienie mięśni
psychoza
reakcje nadwrażliwości
senność
uzależnienie fizyczne i psychiczne
wymioty
wysypka
zaburzenia koncentracji
zmęczenie
zmniejszenie libido
halucynacje
oczopląs
niewydolność serca
urojenia
podwójne widzenie
ataksja
amnezja
wzrost libido
niewydolność oddechowa
upadki
zmniejszenie czujności
nadpobudliwość
napady złości
Zatrzymanie akcji serca
złamania kości
tolerancja na lek
agresywność
alergiczne reakcje skórne

Działania niepożądane zostały podzielone ze względu na częstotliwość występowania u pacjentów. (Klasyfikacja MdDRA)

Bardzo często
(≥1/10)
Często
(≥1/100 do <1/10)
Niezbyt często
(≥1/1000 do <1/100)
Rzadko
(≥1/10 000 do < 1/1000)
Bardzo rzadko
(<1/10 000)
Częstość nieznana
Nie można ocenić na podstawie dostępnych danych

Objawy przedawkowania flunitrazepamu

Wśród objawów przedawkowania flunitrazepamu można wyróżnić oczopląs, zaburzenia mowy, niezborność ruchową, nasiloną senność, obniżenie ciśnienia tętniczego, depresję oddechową i krążeniową, śpiączkę.

Mechanizm działania flunitrazepamu

Flunitrazepam przyłącza się do receptora GABA zwiększając jego wrażliwość na działanie kwasu gamma-aminomasłowego (GABA), który jest neuroprzekaźnikiem hamującym w ośrodkowym układzie nerwowym. Poprzez nasilenie przewodnictwa GABA-ergicznego dochodzi do hamowania czynności komórek nerwowych, dzięki czemu flunitrazepam wykazuje działanie nasenne, uspokajające, przeciwlękowe, przeciwdrgawkowe i zmniejszające napięcie mięśni szkieletowych. Lek wywołuje spowolnienie psychoruchowe i amnezję (niepamięć).

Wchłanianie flunitrazepamu

Flunitrazepam jest szybko wchłaniany z przewodu pokarmowego. Stężenie maksymalne zostaje osiągnięte po 1,21 ± 0,8 h od podania, a stężenia w stanie stacjonarnym osiągane są po 5 dniach przyjmowania leku.

Dystrybucja flunitrazepamu

Flunitrazepam wiąże się w około 78% z białkami osocza. Lek szybko przenika do płynu mózgowo-rdzeniowego.

Metabolizm flunitrazepamu

Flunitrazepam ulega metabolizmowi wątrobowemu. Dwa główne metabolity to 7-amino-flunitrazepam i N-demetylo-flunitrazepam, które nie wykazują istotnej klinicznie aktywności.

Wydalanie flunitrazepamu

Okres półtrwania flunitrazepamu w fazie eliminacji wynosi 16-35 h. Lek wydalany jest głównie z moczem (90%), natomiast niewielka część z żółcią w kale (10%). Istnieje ryzyko kumulacji leku w organizmie przy jego wielokrotnym przyjmowaniu. 

Porozmawiaj z farmaceutą
Infolinia: 800 110 110

Zadzwoń do nas jeśli potrzebujesz porady farmaceuty.
Jesteśmy dla Ciebie czynni całą dobę, 7 dni w tygodniu, bezpłatnie.

Pobierz aplikację mobilną Pobierz aplikację mobilną Doz.pl

Ikona przypomnienie o zażyciu leku.
Zdarza Ci się ominąć dawkę leku?

Zainstaluj aplikację. Stwórz apteczkę. Przypomnimy Ci kiedy wziąć lek.

Dostępna w Aplikacja google play Aplikacja appstore
Dlaczego DOZ.pl
Niższe koszta leczenia

Darmowa dostawa do Apteki
Bezpłatna Infolinia dla Pacjentów.

ikona niższe koszty leczenia
Bezpieczeństwo

Weryfikacja interakcji leków.
Encyklopedia leków i ziół

Ikona encklopedia leków i ziół
Wsparcie w leczeniu

Porady na czacie z Farmaceutą.
E-wizyta z lekarzem specjalistą.

Ikona porady na czacie z farmaceutą
Newsletter

Bądź na bieżąco z DOZ.pl

Ważne: Użytkowanie Witryny oznacza zgodę na wykorzystywanie plików cookie. Szczegółowe informacje w Regulaminie.

Zamnij